一种含有N-［邻-（对-三甲基乙酰氧基苯磺酰胺基）苯甲酰基］甘氨酸单钠盐四水合物的注射用粉针剂及其制备方法技术

一种含有Ｎ－［邻－（对－三甲基乙酰氧基苯磺酰胺基）苯甲酰基］甘氨酸单钠盐四水合物的注射用粉针剂（Ⅰ），其特征在于该粉针剂包括下述两种形式中任一形式；　　　　（１）由治疗有效量式（Ⅰ）药物、至少一种药用碱性物质、含有或不含有药用填充剂按一定配比组成一种无菌混合物，其式（Ⅰ）药物∶碱性物质∶填充剂的重量百分比为１∶０．０１－０．４∶适量；　　　　（２）由治疗有效量式（Ⅰ）药物、含有或不含有药用的填充剂组成一种无菌固体粉末，同时附加一支由一种碱性物质配制的可供注射的ｐＨ７．０－１０．５的水溶液安瓿。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于治疗急性肺损伤的一种弹性蛋白酶抑制药粉针剂，更具体的说是一种含有N-[邻-(对-三甲基乙酰氧基苯磺酰胺基)苯甲酰基]甘氨酸单钠盐四水合物的注射用粉针剂(I)及其制备方法。
技术介绍
式(I)所示N-[邻-(对-三甲基乙酰氧基苯磺酰胺基)苯甲酰基]甘氨酸单钠盐四水合物(西维来司钠)是一种中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂，用来治疗全身性炎症反应综合征时的急性肺部损伤，已在临床上得到应用。患有急性肺部损伤一般病情严重，死亡率高达40-50％，临床上优选式(I)所示化合物的静脉滴注。 但式(I)所示化合物水溶解度低，在室温下其水中溶解度小于0.4mg/ml，因此制备其注射剂是比较困难的，特别是制备适于静脉注射用的溶液更为困难。另外，本品的化学结构中，存在酯键，推断在水溶液中特别是在碱性水溶液中或酸性水溶液中不稳定，在配制注射液过程中特别是在长期贮存中易水解，形成水解产物。为解决上述问题，许多人进行了研究，以制备适于静脉注射的稳定的本品可供静脉注射药物。JP kokai hei 5-194366(即EP0539223)说明书公开了本品的注射用冻干剂，将式(I)化合物和氯化钠，无水碳酸钠本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含有N-[邻-(对-三甲基乙酰氧基苯磺酰胺基)苯甲酰基]甘氨酸单钠盐四水合物的注射用粉针剂(I)，其特征在于该粉针剂包括下述两种形式中任一形式；(1)由治疗有效量式(I)药物、至少一种药用碱性物质、含有或不含有药用填充剂按一定配比组成一种无菌混合物，其式(I)药物碱性物质∶填充剂的重量百分比为1∶0.01-0.4适量；(2)由治疗有效量式(I)药物、含有或不含有药用的填充剂组成一种无菌固体粉末，同时附加一支由一种碱性物质配制的可供注射的pH7.0-10.5的水溶液安瓿。2.根据权利要求1所述的注射用粉针剂，其特征在于式(I)药物的治疗有效量为100-400mg，碱性物质用量为式(I)药物用量的1.0％-30％(重量)；优选的用量为当将规格0.1g的式(I)药物注射用粉针用5.0ml注射用水溶解时溶液的PH值为7.0-8.5。3.根据权利要求1或2所述的注射用粉针剂，其特征在于所述的碱性物质包括碳酸钠(或钾)、碳酸氢钠(或钾)、磷酸三钠(或钾)、氢氧化钠(或钾)、它们的无水物或含结晶水物。4.根据权利要求1所述的注射用粉针剂，其特征在于所述填充剂为选自药用的可供注射的氯化钠、葡萄糖、麦芽糖、甘露醇、山...

【专利技术属性】
技术研发人员：王传鉴，王红星，张健美，李井松，赵红霞，
申请(专利权)人：正安医药天津药物研究发展有限公司，
类型：发明
国别省市：