具有不同形状内核和外壳的剂型制造技术

含有一种活性成分的剂型，其核心具有外表面，是第一形状；外壳具有外表面和内表面，是第二形状，外壳至少包围部分核心，且第一形状与第二形状有很大差别。在一项实施方案中，外壳含有至少约８０％的流动性材料，所述材料选自成膜剂、胶凝化聚合物、热塑性材料、低熔点疏水材料、不结晶的糖、不结晶的糖醇及其混合物。在另一项实施方案中，外壳上基本没有直径达０．５－５．０微米的微孔。在另一项实施方案中，内核与外壳分别具有相对于同一参考轴的不同数量的对称平面。在另一项实施方案中，在内核外表面的不同部位的两个点上，从内核外表面到外壳外表面之间的距离是不同的，其差异可大于约１２５微米。内核、外壳或这两者的组合可含有至少一种活性成分。内核和外壳可分别模塑或压制。内核还可包括一个插入体，其中含有至少一种活性成分。内核的形状可选定为，当外壳破裂时，可改变内核的活性物质的释放，或者可使内核的活性成分的释放状态发生改变。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
具有不同形状内核和外壳的剂型的制作方法
技术介绍
1.专利
本专利技术涉及一种剂型。例如，具有不同形状的内核和外壳的药物组合物。具体来说，本专利技术涉及至少含有一种活性成分的不同剂型。所述剂型具有一个内核和一个外壳，内核的形状与外壳的形状基本上各不相同。例如，内核和外壳可分别具有相对于同一个对照轴的不同数量的对称轴或不同数量的反射线。内核和外壳外表面，也具有不同的外貌。2.背景资料在制药领域中，诸如片剂、胶囊剂和胶囊片(gelcaps)之类的剂型，都是众所周知的。片剂，一般是指，相对是用粉末压制的各种形状的剂型。胶囊剂，标准方法是，用钢杆蘸入水溶明胶液中，在钢杆末端凝结成一层明胶衣壳，待胶液干燥，抽出钢杆脱模塑成半个胶壳，在干燥的胶壳内装入粉状药物，将两半胶壳套紧而制成。(可参见HOWARD C.ANSEL等，“制药剂型以及药物输送方法”(Pharmaceuticaldosage Forms and Drug Delivery Systems)(第7版1999))。从审美学、稳定性以及易吞咽性等方面来说，薄层包衣的片剂，是无包衣片剂的改进。长形胶囊形的薄层包衣片剂，通常称之为“囊片”本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种剂型，其特征在于，所述剂型包含：一种活性成分；一个具有外表面和第一形状的内核；以及一个具有外表面和内表面和基本上不同于第一形状的第二形状的外壳，其中，所述外壳含有约８０％的流动性材料，所述材料选自成膜剂、胶凝化聚合物、热塑性材料、低熔点疏水材料、不结晶的糖、不结晶的糖醇及其混合物，且所述外壳至少包围部分内核。

【技术特征摘要】
US 2001-9-28 09/966,939;US 2001-9-28 09/966,509;US1.一种剂型，其特征在于，所述剂型包含一种活性成分；一个具有外表面和第一形状的内核；以及一个具有外表面和内表面和基本上不同于第一形状的第二形状的外壳，其中，所述外壳含有约80％的流动性材料，所述材料选自成膜剂、胶凝化聚合物、热塑性材料、低熔点疏水材料、不结晶的糖、不结晶的糖醇及其混合物，且所述外壳至少包围部分内核。2.一种剂型，其特征在于，所述剂型包含一种活性成分；一个具有外表面和第一外貌的内核；以及一个具有内表面、外表面和基本上与第一外貌不同的第二外貌的外壳，其中，所述第一或第二外貌至少有一个在长、宽或高上有大于约20微米的缺口或凸起，且所述外壳包围至少部分内核。3.一种剂型，其特征在于，所述剂型包含一种活性成分；一个具有外表面并在长、宽或高上有大于约20微米的缺口或凸起的内核；以及一个具有内表面和外表面的外壳，其中，所述外壳至少与部分内核外表面几乎一致，这样外壳内表面上一些凸起和凹陷与内核外表面上主要的凸起和凹陷相吻合，且外壳外表面基本上不与内核外表面上主要的凸起和凹陷相吻合。4.一种剂型，其特征在于，所述剂型包含一种活性成分；一个具有有凹陷或凸起的外表面的内核；以及一个包围至少部分内核的外壳，其中，所述外壳具有内表面、外表面和一定的厚度；内核表面一个或多个凹陷或凸起的宽度与一个或多个部位外壳厚度的比例至少约为1∶1，所述外壳至少与部分内核外表面几乎一致，这样外壳内表面上一些凸起和凹陷与内核外表面上主要的凸起和凹陷相吻合，且外壳外表面基本上不与内核外表面上主要的凸起和凹陷相吻合。5.一种剂型，其特征在于，所述剂型包含一种活性成分；一个具有第一外貌的外表面的第一内核；一个具有第二外貌的外表面的第二内核；以及一个具有内表面和外表面并有与第一外貌不同的第三外貌的外壳，其中，第一、第二和第三外貌至少有一个在长、宽或高上有大于约20微米的凹陷或凸起，且外壳包围至少部分内核。6.一种剂型，其特征在于，所述剂型包含一种活性成分；一个由外表面分别具有第一和第二外貌的第一和第二内核部分组成的内核；外表面具有第三外貌的第一外壳部分；以及外表面具有第四外貌的第二外壳部分，其中，至少第三或第四外壳的表面外貌不同与以下内核部分的外貌，至少第一、第二、第三或第四外貌之一在长、宽或高上有大于约20微米的凹陷或凸起，且外壳包围至少部分内核。7.一种剂型，其特征在于，所述剂型包含一个具有外表面和第一形状的内核；以及一个具有外表面和内表面以及基本不同于第一形状的第二形状的外壳，其中，所述外壳上基本上没有直径为0.5-5.0微米的微孔，且外壳包围至少部分内核8.如权利要求1-6中任一项所述的剂型，其中，所述外壳上基本上没有直径为0.5-5.0微米的微孔。9.如权利要求1-7中任一项所述的剂型，其中，内核和外壳分别具有相对于同一个参照轴的不同数量的对称平面。10.如权利要求1-7中任一项所述的剂型，其中，在内核外表面的两个不同点上，从内核外表面到外壳外表面的距离不同。11.如权利要求10所述的剂型，其中，所述距离差别为约125-30,000微米。12.如权利要求1-7中任一项所述的剂型，其中，所述外壳包含小于10％重量的直接压缩填充剂-粘合剂。13.如权利要求1-7中任一项所述的剂型，其中，内核外表面可显示记录的信息，且所述外壳外表面是透明、不完全透明或半透明的。14.如权利要求1-7中任一项所述的剂型，其中，所述外壳外表面可显示记录的信息。15.如权利要求1-7中任一项所述的剂型，其中，所述外壳是透明、不完全透明或半透明的。16.如权利要求1-7中任一项所述的剂型，其中，所述内核与外壳有不同颜色。17.如权利要求1-7中任一项所述的剂型，其中，所述内核能够用眼观察。18.如权利要求1-7中任一项所述的剂型，其中，所述内核、外壳或这两者含有活性成分。19.如权利要求1-7中任一项所述的剂型，其中，仅内核含有活性成分。20.如权利要求18或19所述的剂型，其中，所述活性成分是能够分散的，且活性成分的分散符合USP对含有该活性成分的即释片剂的规范。21.如权利要求1-7中任一项所述的剂型，其中，所述内核含有一种压缩剂型。...

【专利技术属性】
技术研发人员：FJ布尼克，DY李，GP麦克纳利，M托马斯，HS索登，
申请(专利权)人：麦克内尔PPC股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[]