载尼莫地平药物的漂浮缓释微囊的制备方法技术

本发明专利技术公开一种载尼莫地平药物的漂浮缓释微囊的制备方法。该方法制备过程包括配制碳酸氢钠－海藻酸钠－魔芋葡甘聚糖混合水溶液、尼莫地平固体分散体的制备、将尼莫地平固体分散体加入碳酸氢钠－海藻酸钠－魔芋葡甘聚糖水溶液中混合均匀并将上述混合液以微小液滴加入酸性壳聚糖－ＣａＣｌ↓［２］水溶液中，所得球形物水洗后冷冻干燥，即得到载尼莫地平药物的漂浮缓释微囊。以该方法所制得的载尼莫地平药物的漂浮缓释微囊为核－壳结构。本发明专利技术优点在于利用碳酸氢钠作为漂浮助剂可增加微囊在人体内的停留时间；通过改变魔芋葡甘聚糖含量、凝胶离子浓度、壳聚糖分子量与壳聚糖浓度等条件，易于实现药物的控释；制备工艺简单，生产成本低，易于规模化生产。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种载尼莫地平药物的漂浮缓释微囊，属于口服尼莫地平制剂剂型的改进。
技术介绍
尼莫地平(Nimodipine，缩写为NMP)是第二代吡啶类钙拮抗剂，临床主要用于缺血性脑血管病、偏头痛、老年性痴呆和高血压等疾病的治疗，已取得了良好的效果，同时它还具有保护或促进记忆等作用。但该药溶解度小，口服片剂生物利用度低，普通片剂需日服3～4次，不仅服药次数多，而且血浓“峰-谷”效应明显，为了提高药效，延长给药间隔，方便患者服药，研制NMP缓释微囊具有较高的临床应用价值。固体分散体是指将药物高度分散在无生理活性的载体中，形成的一种以固体形式存在的分散系统。将难溶性药物与亲水性载体制成固体分散体后，药物在其中以微晶状态存在，分散程度大大提高，溶出时药物颗粒尺寸较小，与溶出介质接触的表面积增大，故能极大提高药物在水相环境中的溶解度。尼莫地平不溶于水，生物利用度低，应用固体分散技术将其制成速释型固体分散体后，能够显著提高溶解度。将缓释技术与固体分散技术结合，可在增加其溶解与吸收的同时，延缓释放，以达到减少服药次数的目的。目前海藻酸钙-壳聚糖微囊在缓释药物方面得到广泛的应用，海藻酸钙-壳聚糖微囊作本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种载尼莫地平药物的漂浮缓释微囊的制备方法，该方法其特征在于包括下列过程：（１）配制碳酸氢钠－海藻酸钠－魔芋葡甘聚糖混合水溶液，碳酸氢钠与混合多糖重量比为１∶１－１∶８，混合多糖中魔芋葡甘聚糖的重量百分比为０％－３３％，海藻酸钠在上 述混合水溶液中的质量百分比为１－４％；（２）制备尼莫地平固体分散体，将尼莫地平与分子量为２０００－２００００聚乙二醇以重量比１∶１－１∶４置于水浴坩埚中加热熔融，温度８０－１００℃，搅拌均匀，待药物完全溶解时，迅速从坩埚取出，放入零 下２０－３０℃冰箱中低温固化３０－４５ｍｉｎ，然后贮于干燥器中数日，粉碎研细备用；（３）将尼莫地平固体分...

【技术特征摘要】
1.一种载尼莫地平药物的漂浮缓释微囊的制备方法，该方法其特征在于包括下列过程(1)配制碳酸氢钠-海藻酸钠-魔芋葡甘聚糖混合水溶液，碳酸氢钠与混合多糖重量比为1∶1-1∶8，混合多糖中魔芋葡甘聚糖的重量百分比为0％-33％，海藻酸钠在上述混合水溶液中的质量百分比为1-4％；(2)制备尼莫地平固体分散体，将尼莫地平与分子量为2000-20000聚乙二醇以重量比1∶1-1∶4置于水浴坩埚中加热熔融，温度80-100℃，搅拌均匀，待药物完全溶解时，迅速从坩埚取出，放入零下20-30℃冰箱中低温固化30-45min，然后...

【专利技术属性】
技术研发人员：王康，何明霞，何志敏，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]