【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及适于肝素或其衍生物口服给药以治疗炎性肠病的药物组合物。更具体来说，本专利技术涉及能够在肠中选择性地释放活性成分的含有肝素(未级分的或低分子量肝素)的控释口服药物组合物。慢性炎性肠病(IBD)例如溃疡性结肠炎和局限性回肠炎涉及仍然没有得到满意解决的治疗问题。迄今为止可以采用的药物例如氨基水杨酸类药物及其前药、甾类药物、免疫抑制剂的使用经常受到其所带来的严重副作用以及有时不足的有效性的限制。特别需要比目前采用的药物更安全、更有效的药物。最近，已有人提出在IBD胃肠外治疗中使用肝素实际上，虽然IBD病因学仍有待澄清，但是其发病机理在某种程度上是清楚的，并且可以解释肝素在该疾病中的用途。特别地，在溃疡性结肠炎中经常观察到的血栓形成状态导致血管内区域凝血，存在粘膜下微血栓形成和肠系膜血管上的血管化现象证实了这一点；此外，总是存在严重的炎症，这可能与免疫系统和Th1/Th2平衡的改变有关，该系统和平衡是由白细胞介素(IL-1)、TNF和多种其它前炎性细胞因子介导的。所有这些考虑都提出，在溃疡性结肠炎的发病机理中，存在的血管损害与免疫基础的炎症有关或者是免疫基础炎症...
【技术保护点】
用于肝素或其衍生物控制释放的口服药物组合物，其中包含 ａ）由两亲性化合物和熔点低于９０℃的亲脂性化合物组成的基质，其中活性成分至少部分分散在所述基质中； ｂ）外层亲水性基质，其中所述亲脂性／两亲性基质分散在该亲水性基质中； ｃ）任选的适于固体药物形式的其它赋形剂。
【技术特征摘要】
IT 2001-12-11 MI2001A0025991.用于肝素或其衍生物控制释放的口服药物组合物，其中包含a)由两亲性化合物和熔点低于90℃的亲脂性化合物组成的基质，其中活性成分至少部分分散在所述基质中；b)外层亲水性基质，其中所述亲脂性/两亲性基质分散在该亲水性基质中；c)任选的适于固体药物形式的其它赋形剂。2.权利要求1的组合物，其中所述两亲性化合物是I或II型极性脂质(卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺)、神经酰胺、乙二醇烷基醚例如二甘醇一甲醚(Transcutol)、聚氧乙烯蓖麻油、十二烷基硫酸钠、聚山梨醇酯、磷酸乙酰胆碱。3.权利要求1或2的组合物，其中所述亲脂性基质由选自下列的化合物组成不饱和和/或氢化脂肪酸、其盐、酯或酰胺，脂肪酸甘油一酯、二酯或三酯，其聚氧乙基化衍生物，蜡，胆固醇衍生物，长链脂族醇。4.权利要求1-3任一项的组合物，其中所述亲水性基质由水凝胶形成化合物组成。5.权利要求1的组合物，其中所述亲水性基质由选自下列的化合物组成丙烯酸或异丁烯酸聚合物或共聚物、烷基乙烯基聚合物、羟基烷基纤维素、羧基烷基纤维素、多糖、糊...
【专利技术属性】
技术研发人员：M阿亚尼，L莫罗，R维拉，
申请(专利权)人：科斯默技术有限公司，
类型：发明
国别省市：IE[爱尔兰]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。