【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种通过使用有效量的双环氨基酸预防或治疗内脏疼痛和胃肠疾病如功能性肠病和炎性肠病的方法。
技术介绍
内脏包含腹腔的器官。这些器官包括性器官、脾或消化系统的部分。与内脏有关的疼痛分为消化性内脏疼痛和非消化性内脏疼痛。常见的胃肠(GI)疾病包括功能性肠病(FBD)和炎性肠病(IBD)。这些GI疾病包括大量的目前仅适度控制的病症-关于FBD包括胃食管反流、消化不良、肠易激综合征(IBS)和功能性腹痛综合征(FAPS);而关于IBD包括节段性回肠炎、回肠炎和溃疡性结肠炎,所有这些通常都产生内脏疼痛。在这些病理学,特别是肠易激综合征和消化不良中,目前已显示表征内脏过敏性的内脏疼痛阈降低。其它类型的内脏疼痛包括与痛经、骨盆痛、膀胱炎和胰腺炎有关的疼痛。已知少数药物选择性作用于与GI疾病相关的过敏性(FarthingM.J.(1998)Drugs5611-21)。可获得的疼痛治疗剂分成两大类1)非甾体类抗炎药,用于治疗轻度疼痛,但其治疗用途受GI不良作用(胃糜烂,消化性溃疡形成,十二指肠和结肠的炎症)限制;2)吗啡和相关的类阿片,用于治疗中度至重度疼痛,但其治疗用途受不 ...
【技术保护点】
式Ⅰ-Ⅳ的化合物或其药学上可接受的盐用于制备用于预防或治疗内脏疼痛的药物的用途,***其中n为1-4的整数。
【技术特征摘要】
EP 2001-1-26 01400214.11.式I-IV的化合物或其药学上可接受的盐用于制备用于预防或治疗内脏疼痛的药物的用途, 其中n为1-4的整数。2.式I-IV的化合物或其药学上可接受的盐用于制备用于预防或治疗胃肠疾病的药物的用途, 其中n为1-4的整数。3.根据权利要求1或2的式I-IV的化合物的用途,其中n为2-4的整数。4.根据权利要求1或2的用途,其中的化合物为式I化合物或其药学上可接受的盐。5.根据权利要求1-4的用途,其中的化合物选自(1α,6α,8β)(2-氨基甲基-八氢-茚-2-基)-乙酸,(2-氨基甲基-八氢-茚-2-基)-乙酸,(2-氨基甲基-八氢-并环戊二烯-2-基)-乙酸,(3-氨基甲基-双环[3.2.0]庚-3-基)-乙酸,(1α,3α,5α)-3-氨基甲基-双环[3.2.0]庚烷-3-乙酸,(1α,5β)(3-氨基甲基-双环[3.1.0]己-3-基)-乙酸,(1α,5β)(3-氨基甲基-双环[3.2.0]庚-3-基)-乙酸,(1α,5β)(2-氨基甲基-八氢-并环戊二烯-2-基)-乙酸,(1α,6β)(2-氨基甲基-八氢-茚-2-基)-乙酸,(1α,7β)(2-氨基甲基-十氢-薁-2-基)-乙酸,(1α,5β)(3-氨基甲基-双环[3.1.0]己-3-基)-乙酸,(1α,5β)(3-氨基甲基-双环[3.2.0]庚-3-基)-乙酸,(1α,5β)(2-氨基甲基-八氢-并环戊二烯-2-基)-乙酸,(1α,6β)(2-氨基甲基-八氢-茚-2-基)-乙酸,(1α,7β)(2-氨基甲基-十氢-薁-2-基)-乙酸,(1α,3α,5α)(3-氨基甲基-双环[3.1.0]己-3-基)-乙酸,(1α,3α,5α)(2-氨基甲基-八氢-并环戊二烯-2-基)-乙酸,(1α,6α,8α)(2-氨基甲基-八氢-茚-2-基)-乙酸,(1α,7α,9α)(2-氨基甲基-十氢-薁-2-基)-乙酸,(1α,3β,5α)(3-氨基甲基-双环[3.1.0]己-3-基)-乙酸,(1α,3β,5α)(3-氨基甲基-双环[3.2.0]庚-3-基)-乙酸,(1α,3β,5α)(2-氨基甲基-八氢-并环戊二烯-2-基)-乙酸,(1α,6α,8β)(2-氨基甲基-八氢-茚-2-基)-乙酸,(1α,7α,9β)(2-氨基甲基-十氢-薁-2-基)-乙酸,((1R,3R,6R)-3-氨基甲基-双环[4.1.0]庚-3-基)-乙酸,((1R,3S,6R)-3-氨基甲基-双环[4.1.0]庚-3-基)-乙酸,((1S,3S,6S)-3-氨基甲基-双环[4.1.0]庚-3-基)-乙酸,((1S,3R,6S)-3-氨基甲基-双环[4.1.0]庚-3-基)-乙酸,((1R,3R,6S)-3-氨基甲基-双环[4.2.0]辛-3-基)-乙酸,((1R,3S,6S)-3-氨基甲基-双环[4.2.0]辛-3-基)-乙酸,((1S,3S,6R)-3-氨基甲基-双环[4.2.0]辛-3-基)-乙酸,((1S,3R,6R)-3-氨基甲基-双环[4.2.0]辛-3-基)-乙酸,((3αR,5R,7αS)-5-氨基甲基-八氢-茚-5-基)-乙酸,((3αR,5S,7αS)-5-氨基甲基-八氢-茚-5-基)-乙酸,((3αS,5S,7αR)-5-氨基甲基-八氢-茚-5-基)-乙酸,((3αS,5R,7αR)-5-氨基甲基-八氢-茚-5-基)-乙酸,((2R,4αS,8αR)-2-氨基甲基-十氢-萘-2-基)-乙酸,((2S,4αS,8αR)-2-氨基甲基-十氢-萘-2-基)-乙酸,((2S,4αR,8αS)-2-氨基甲基-十氢-萘-2-基)-乙酸,((2R,4αR,8αS)-2-氨基甲基-十氢-萘-2-基)-乙酸,((2R,4αS,9αR)-2-氨基甲基-十氢-苯并环戊烯-2-基)-乙酸,((2S,4αS,9αR)-2-氨基甲基-十氢-苯并环戊烯-2-基)-乙酸,((2S,4αR,9αS)-2-氨基甲基-十氢-苯并环戊烯-2-基)-乙酸,((2R,4αR,9αS)-2-氨基甲基-十氢-苯并环戊烯-2-基)-乙酸,((1R,3R,6S)-3-氨基甲基-双环[4.1.0]庚-3-基)-乙酸,((1R,3S,6S)-3-氨基甲基-双环[4.1.0]庚-3-基)-乙酸,((1S,3S,6R)-3-氨基甲基-双环[4.1.0]庚-3-基)-乙酸,((1S,3R,6R)-3-氨基甲基-双环[4.1.0]庚-3-基)-乙酸,((1R,3R,6R)-3-氨基甲基-双环[4.2.0]辛-3-基)-乙酸,((1R,3S,6R)-3-氨基甲基-双环[4.2.0]辛-3-基)-乙酸,((1S,3S,6S)-3-氨基甲基-双环[4.2.0]辛-3-基)-乙酸,((1S,3R,6S)-3-氨基甲基-双环[4.2.0]辛-3-基)-乙酸,((3αR,5R,7αR)-5-氨基甲基-八氢-茚-5-基)-乙酸,((3αR,5S,7αR)-5-氨基甲基-八氢-茚-5-基)-乙酸,((3αS,5S,7αS)-5-氨基甲基-八氢-茚-5-基)-乙酸,((3αS,5R,7αS)-5-氨基甲基-八氢-茚-5-基)-乙酸,((2R,4αR,8αR)-2-氨基甲基-十氢-萘-2-基)-乙酸,((2S,4αS,8αR)-2-氨基甲基-十氢-萘-2-基)-乙酸,((2S,4αR,8αS)-2-氨基甲基-十氢-萘-2-基)-乙酸,((2R,4αS,8αS)-2-氨基甲基-十氢-萘-2-基)-乙酸,((2R,4αR,9αR)-2-氨基甲基-十氢-苯并环戊烯-2-基)-乙酸,((2S,4αR,9αR)-2-氨基甲基-十氢-苯并环戊烯-2-基)-乙酸,((2S,4αS,9αS)-2-氨基甲基-十氢-苯并环戊烯-2-基)-乙酸,和((2R,4αS,9αS)-2-氨基甲基-十氢-苯并环戊烯-2-基)-乙酸,或其药学上可接受的盐。6.(1α,3α,5α)-3-氨基甲基-双环[3.2.0]庚烷-3-乙酸或其药学上可接受的盐用于制备用于预防或治疗内脏疼痛的药物的用途。7.(1α,3α,5α)-3-氨基甲基-双环[3.2.0]庚烷-3-乙酸或其药学上可接受的盐用于制备用于预防或治疗胃肠疾病的药物的用途。8.根据权利要求2-7和7的用途,其中该疾病为功能性肠病或炎性肠病。9.根据权利要求8的用途,其中该功能性肠病为胃食管反流、消化不良、肠易激综合征或功能性腹痛综合征。10.根据权利要求8的用途,其中该炎性肠病为节段性回肠炎、回肠炎或溃疡性结肠炎。11.根据权利要求1、3、4、5或6任一项的用途,其中该疾病与痛经、骨盆痛、膀胱炎痛和胰腺炎有关。12.根据权利要求1-11的用途,其中该药物为口服制剂。13.一种包含活性成分式I-IV化合物的用于治疗或预防内脏疼痛和GI疾病的药物组合物。14.根据权利要求1 3的药物组合物,所述药物组合物包含(1α,3α,5α)-3-氨基甲基-双环[3.2.0]庚烷-3-乙酸。15.根据权利要求1...
【专利技术属性】
技术研发人员:M肖特,L迪奥普,
申请(专利权)人:沃尼尔朗伯有限责任公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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