用于眼睛干燥及与眼睛干燥相关的疾病的治疗剂制造技术

用于眼睛干燥或与眼睛干燥有关的疾病的含有通式（Ⅰ）代表的肽或者其药学可接受盐作为活性成分的治疗剂：Ｈ－Ｈｉｓ－Ｓｅｒ－Ａｓｐ－Ａｌａ－Ｖａｌ－Ｐｈｅ－Ｔｈｒ－Ａｓｐ－Ａｓｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｒｇ－Ｌｅｕ－Ａｒｇ－Ｘ↓［１］－Ｇｌｎ－Ｘ↓［２］－Ａｌａ－Ｖａｌ－Ｘ↓［３］－Ｘ↓［４］－Ｔｙｒ－Ｌｅｕ－Ｘ↓［５］－Ｘ↓［６］（Ⅰ）其中Ｘ↓［１］，Ｘ↓［３］和Ｘ↓［４］分别代表Ｌｙｓ或Ａｒｇ；Ｘ↓［２］代表Ｍｅｔ，Ｌｅｕ或ｎＬｅｕ；Ｘ↓［５］代表化学键，Ａｓｎ，Ａｓｎ－Ｓｅｒ，Ａｓｎ－Ｓｅｒ－Ｉｌｅ，Ａｓｎ－Ｓｅｒ－Ｉｌｅ－Ｌｅｕ或Ａｓｎ－Ｓｅｒ－Ｉｌｅ－Ｌｅｕ－Ａｓｎ－Ｘ↓［７］（其中Ｘ↓［７］代表化学键，Ｇｌｙ等）；Ｘ↓［６］代表－ＯＨ或－ＮＨ↓［２］。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于眼睛干燥及与眼睛干燥相关的疾病的治疗剂。
技术介绍
眼泪在保持正常视觉功能中起着重要作用。眼泪覆盖角膜和结膜的表面保持其可湿性，同时，眼泪由于角膜表面的微绒毛而填充凹窝使得表面光滑，因此，使可能获得清除的图像。另外，角膜和结膜的上皮细胞活跃代谢细胞成分，不需要的细胞和代谢物被分离并且从最上表面流出，眼泪不仅将它们洗出并且还补充必需的氧和营养。此外，眼泪将角膜和结膜表面上侵入的外来物质洗出，并且在通过眼泪的抑制细菌作用防御抵抗从外部侵入的病毒，细菌和真菌的感染起着作用。此外，眼泪作为眼睑和角膜和结膜之间的滑液而起作用，这样使眨眼和眼球转动平滑进行。因此，眼泪是角膜和结膜表面上形成轻微薄膜的少量液体，并且是通过各种复杂机理保持角膜透明和内环境稳定不可缺少的。眼泪分泌失调引起角膜和结膜表面异常的状态一般称作眼睛干燥(dry eye)。当引起由于眼睛干燥的角膜和结膜疾病时，补充人工眼泪，向眼睛滴加保持高度湿润的粘弹性物质例如透明质酸，和使用保持眼睛表面湿润的干燥眼睛眼镜和改善干燥症状。但是虽然通过这些症状处理方法能使症状改善，但是这些处理方法不是基础治疗的针对病因的方法。因为认为本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于眼睛干燥或与眼睛干燥有关的疾病的治疗剂，其含有通式（Ⅰ）代表的肽，或者其药学可接受盐：Ｈ－Ｈｉｓ－Ｓｅｒ－Ａｓｐ－Ａｌａ－Ｖａｌ－Ｐｈｅ－Ｔｈｒ－Ａｓｐ－Ａｓｎ－Ｔｙｒ－Ｔｈｒ－Ａｒｇ－Ｌｅｕ－Ａｒｇ－Ｘ↓［１］－Ｇｌｎ－Ｘ ↓［２］－Ａｌａ－Ｖａｌ－Ｘ↓［３］－Ｘ↓［４］－Ｔｙｒ－Ｌｅｕ－Ｘ↓［５］－Ｘ↓［６］（Ⅰ）其中Ｘ↓［１］，Ｘ↓［３］和Ｘ↓［４］分别代表Ｌｙｓ或Ａｒｇ；Ｘ↓［２］代表Ｍｅｔ，Ｌｅｕ或ｎＬｅｕ；Ｘ↓［５］代表化学键，Ａｓｎ，Ａ ｓｎ－Ｓｅｒ，Ａｓｎ－Ｓｅｒ－Ｉｌｅ，Ａｓｎ－Ｓｅｒ－Ｉｌｅ－Ｌｅｕ或Ａｓｎ－Ｓｅｒ－Ｉｌｅ－Ｌｅｕ...

【技术特征摘要】
JP 2001-11-6 340355/20011.一种用于眼睛干燥或与眼睛干燥有关的疾病的治疗剂，其含有通式(I)代表的肽，或者其药学可接受盐H-His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-X1-Gln-X2-Ala-Val-X3-X4-Tyr-Leu-X5-X6(I)其中X1，X3和X4分别代表Lys或Arg；X2代表Met，Leu或nLeu；X5代表化学键，Asn，Asn-Ser，Asn-Ser-Ile，Asn-Ser-Ile-Leu或Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-X7(其中X7代表化学键，Gly，Gly-Lys，Gly-Lys-Arg，Gly-Arg，或Gly-Arg-Arg)；X6代表-OH或-NH2，前提是，当X1，X3和X4是Lys时，X5是Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-X7，X7是化学键，并且X6是-NH2，则X2代表Leu或nLeu。2.根据权利要求1的治疗剂，其中通式(I)中，X5是Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-X7，并且X7是Gly，Gly-Lys，Gly-Lys-Arg，Gly-Arg，或Gly-Arg-Arg。3.根据权利要求1的治疗剂，其中通式(I)中，X5是化学键，Asn，Asn-Ser，Asn-Ser-Ile，Asn-Ser-Ile-Leu或Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-X7(其中X7是化学键)。4.根据权利要求1的治疗剂，其中通式(I)中，X1，X3和X4是Arg；X2是Leu；X5是Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-X7，X7是Gly-Arg-Arg，并且X6是-NH2。5.根据权利要求1的治疗剂，其中通式(I)中，X1，X3和X4是Lys；X2是Leu；X5是化学键，并且X6是-NH2。6.根据权利要求1-5任一项的治疗剂，其是对眼睛局部施用的制剂。7.根据权利要求6的治疗剂，其中所述对眼睛局部施用的制剂是滴眼剂。8.一种用于治疗眼睛干燥或与眼睛干燥有关的疾病的药物组合物，其含有通式(I)代表的肽，或者其药学可接受盐和药学可接受载体H-His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-X1-Gln-X2-Ala-Val-X3-X4-Tyr-Leu-X5-X6(I)其中X1，X3和X4分别代表Lys或Arg；X2代表Met，Leu或nLeu；X5代表化学键，Asn，Asn-Ser，Asn-Ser-Ile，A sn-Ser-Ile-Leu或Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-X7(其中X7代表化学键，Gly，Gly-Lys，Gly-Lys-Arg，Gly-Arg，或Gly-Arg-Arg)；X6代表-OH或-NH2，前提是，当X1，X3和X4是Lys时，X5是Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-X7，X7是化学键，并且X6是-NH2，则X2代表Leu或nLeu。9.根据权利要求8的药物组合物，其中通式(I)中，X5是Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-X7，并且X7是Gly，Gly-Lys，Gly-Lys-Arg，Gly-Arg，或Gly-Arg-Arg。10.根据权利要求8的药物组合物，其中通式(I)中，X5是化学键，Asn，Asn-Ser，Asn-Ser-Ile，Asn-Ser-Ile-Leu或Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-X7(其中X7是化学键)。11.根据权利要求8的药物组合物，其中通式(I)中，X1，X3和X4是Arg；X2是Leu；X5是Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-X7，X7是Gly-Arg-Arg，并且X6是-NH2。12.根据权利要求8的药物组合物，其中通式(I)中，X1，X3和X4是Lys；X2是Leu；X5是化学键，并且X6是-NH2。13.根据权利要求8至12任一项的药物，其是对眼睛...

【专利技术属性】
技术研发人员：南川洋子，藤井敦子，吉田征夫，尾上诚良，樫本和久，
申请(专利权)人：千寿制药株式会社，伊藤火腿株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]