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治疗眼睛障碍和疾病的超氧化物歧化酶模拟物制造技术

技术编号:607201 阅读:204 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
公开了SOD模拟物特别是五氮杂环Mn(Ⅱ)络合物SOD模拟物在用于治疗AMD、DR和视网膜水肿中的用途。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及用于治疗渗出性和非渗出性形式的与年龄有关的黄斑变性、糖尿病性视网膜病和视网膜水肿的超氧化物歧化酶模拟物。
技术介绍
在西方国家中,在老年人群中,与年龄有关的黄斑变性(AMD)是造成视力损伤的最常见原因。渗出性或“潮湿”形式的AMD的特点是脉络膜的过量新血管形成,导致视网膜脱离和视力损失。非渗出性或“干躁”形式的AMD的特点是在视网膜色素上皮细胞(RPE)下面的布鲁赫膜中累积被称为玻璃疣的细胞碎屑。渗出性AMD,其发生在患有AMD的少数病人当中,但却是一种更具攻击性的疾病,可以使用激光凝固治疗或光动力学治疗方法进行治疗,但是很少能够取得成功。后者方法包括给予患病区域一种化合物,这种化合物当用合适波长的光照射时,产生一种破坏周围血管的活性中间体。到目前为止,还没有一种用于治疗非渗出性AMD的可接受的治疗方法。视觉周期从在光感受器细胞中11-顺式视黄醛的结合视蛋白的西佛碱吸收光子开始,其异构化成相应的全反式视黄醛衍生物。接着,从视蛋白中释放出来的全反式视黄醛与磷脂酰乙醇胺缩合,生成新的西佛碱NRPE(N-视黄基磷脂酰乙醇胺)。生成的NRPE被运输到光感受器细胞的外膜,在那里它被水解本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗患者AMD、DR和/或视网膜水肿的方法,包括给予需要这样治疗的患者药物有效量的式Ⅰ化合物:***Ⅰ其中:R↑[1-20]独立地是H、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环烷基或杂环烯基,每个任选被 烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环烷基、杂环烯基、卤素、三卤代甲基、酰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、或芳基磺酰基、或者游离或官能化改性的羟基、氨基或硫醇基取代;或者在相同(例如R↑[1]和R↑[2]、或R↑[3]和 R↑[4]、或R↑[5]和R↑[6]等等)或相邻(例如R↑[1]和R↑[3]、或R↑[3]和...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2001-12-14 60/340,3891.一种治疗患者AMD、DR和/或视网膜水肿的方法,包括给予需要这样治疗的患者药物有效量的式I化合物 其中R1-20独立地是H、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环烷基或杂环烯基,每个任选被烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环烷基、杂环烯基、卤素、三卤代甲基、酰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、或芳基磺酰基、或者游离或官能化改性的羟基、氨基或硫醇基取代;或者在相同(例如R1和R2、或R3和R4、或R5和R6等等)或相邻(例如R1和R3、或R3和R5、或R6和R7等等)位置上的两个R基团与它们相连的碳原子一起,形成任选不饱和或芳族的C3-20碳环,该碳环任选被烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环烷基、杂环烯基、卤素、三卤代甲基、酰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、或芳基磺酰基、或游离或官能化改性的羟基、氨基或硫醇基取代;或者在相同(例如R1和R2、或R3和R4、或R5和R6等等)或相邻(例如R1和R3、或R3和R5、或R6和R7等等)位置上的两个R基团与它们相连的碳原子一起,形成任选不饱和或芳族的C2-20含氮杂环,该杂环任选被烷基、链烯...

【专利技术属性】
技术研发人员:彼得G克利姆科小罗伯特J科利尔马克R赫尔伯格
申请(专利权)人:艾尔科公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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