4，5－二取代－2－（1－取代－1H－吡咯－2－基）－噻唑衍生物制造技术

由下述通式（Ⅰ）表示的噻唑衍生物：　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　其中，Ｒ↓［１］为－ＳＣＨ↓［３］，－ＳＯ↓［２］ＣＨ↓［３］，－ＯＣＨ↓［３］；Ｒ↓［２］为－Ｈ或－Ｆ，－ＯＣＨ↓［３］；Ｒ↓［３］为－Ｈ，环戊烷，环已烷，对甲氧基苯；Ｒ↓［４］为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基，－ＣＨ↓［２］ＣＯＯＲ↓［５］，Ｒ↓［５］为Ｈ，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新的噻唑衍生物。
技术介绍
美国专利US4659726(1987)公开了4，5-双(4-甲氧基苯基)-2-(吡咯-2-基)噻唑衍生物的制备方法和抗血小板聚集活性。该类化合物主要用于治疗脑血栓、动脉粥样硬化等心脑血管系统疾病。该专利中涉及的化合物中噻唑4，5-位取代基为对称的4-甲氧基苯基，未提及其他基团。
技术实现思路
本专利技术提供了下述式(I)表示的噻唑衍生物 其中，R1为-SCH3，-SO2CH3，-OCH3；R2为-H或-F，-OCH3；R3为-H，环戊烷，环己烷，对甲氧基苯；R4为C1-C5烷基，-CH2COOR5，RX5为H，C1-C5烷基。2-(吡咯-2-基)-4，5-二取代噻唑衍生物的制备可按下列反应式所示方法制备。 其中，R2，R3，R4与上述定义相同。R为CH3，Y为Br，Cl，I等。烷基化反应的碱催化剂可能是金属钠、钾、或低级脂肪醇钠、叔丁醇钾等。反应溶剂可能是四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二甲氧基乙烷等。如果烷基化采用相转移催化反应，相转移催化剂可能为四丁基溴化铵、三乙胺基苄基氯化铵、聚乙二醇等，反应溶剂可能为苯、甲苯、二氯甲烷、氯仿等。反应所用的碱催化剂为5本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.由下述通式(I)表示的噻唑衍生物 其中，R1为-SCH3，-SO2CH3，-OCH3；R2为-H或-F，-OCH3；R3为-H，环戊烷，环己烷，对甲氧基苯；R4为C1-C5烷基，-CH2COOR5，R5为H，C1-C5烷基。2.按照权利要求1的化合物，R1为-SCH3，-SO2CH3，-OCH3，其中，当R2为H，R3为对甲氧基苯时，R1不等于-OCH3。3.按照权利要求1的化合物，R2为-H，-F，-OCH3，当R1为OCH3，R3为对甲氧基苯时，R2...

【专利技术属性】
技术研发人员：朴日阳，刘景昌，王桂芝，张峻辉，王焕群，王会弟，齐勇，
申请(专利权)人：吉林省药物研究所，
类型：发明
国别省市：