一种治疗惊厥、癫痫的药物制造技术

一种用于抗惊厥及抗癫痫的药物，其特征在于它是由苯巴比妥３．６～１０．８份、辅料５～１００份、吐温－８０　　０．１～０．５份制成，其中辅料包括填充剂和增塑性基质，所说的填充剂选自下述一种或一种以上植物来源的天然辅料：赤藓糖醇、山梨醇、果糖、Ｄ－核糖酸－γ－内酯、阿拉伯醇、海藻糖、Ｄ－核糖、低熔点琼脂糖、虫胶、木糖醇、棉子糖、葡萄糖、苹果酸、枸橼酸、异麦芽醇、乳糖醇、麦芽糖等，以及它们含结晶水化合物；所说的增塑性基质选自下述一种或一种以上植物来源的天然辅料：淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、阿拉伯胶、右旋糖酐、甲壳素、田箐胶、卡拉胶、印度胶、红藻胶、西黄蓍胶、角叉菜胶、罗望子胶、果胶、黄原胶、海藻酸及其盐、糊精、环糊精、琼脂、乳糖；所述淀粉及其衍生物如预胶化淀粉、变性淀粉、羟丙基淀粉、羧甲基淀粉，所述纤维素及其衍生物如甲基纤维素、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体而言，是涉及一种抗惊厥及抗癫痫的药物制剂。
技术介绍
癫痫作为一种发作性疾病，是由脑内神经元过度放电引起的阵发性脑功能障碍所致。癫痫在我国发病率约为37/10万，患病率为3-7‰，我国现有癫痫患者近800万，且以40万/年的速度增长。除非严重的持续状态，癫痫病人一般不会突然死亡，大多数癫痫患者的死亡与癫痫本身无关，而是多死于其它疾病或意外事故。癫痫患者因意外事故而导致死亡者是正常人的数倍，比如在过马路、高空作业、驾驶交通工具、爬山时突然发作，则可能导致意外事故而死亡。本病多在儿童期和青春期发病、因病程长，根治困难，发不定时，给患者造成巨大痛苦。癫痫病对高级神经机能损害较大，尤其可导致智力障碍，智力低下主要取决于脑损害的程度，而脑损害的程度与癫痫类型、发作频率、病程、抗痫药物的毒性有关。目前常用的抗癫痫西药有很多可使患儿疲乏、嗜睡、记忆力下降，学习能力下降，进行性智力低下，思维、反应能力差，从而影响患儿智力发育，中药治疗癫痫疗效又不确切，为数不少的“中药”含有一种或几种西药成分，如苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸钠、苯妥英钠等，而且有的药量也不够合理，苯巴比妥是目前常用于治疗癫痫、惊厥得药物，常用的剂型为片剂，溶散速度较慢，不利于癫痫、惊厥的急性发作，因此，在癫痫治疗中选择药物品种要权衡利弊，既要达到较好的治疗效果，又要尽可能地减轻药物对患儿智力的影响程度。现代医学常用的人工合成化学物质已遍及人类生活的各个角落，化学合成药成为药物的主流，然而，随着多种疑难重症杂症的出现，西医治疗呈现出不完美，人类生活和健康的现实以及最新的科学研究成果都对这种情况提出了质疑，特别是随着化学药品毒副作用的不断出现、疾病谱的改变以及医学模式的转变，使现代医学受到了前所未有的挑战，而人们也逐渐把希望寄托在传统医药的应用和发展上。提倡回归自然，重视植物药的使用、热衷于传统疗法、崇尚天然药物的潮流正在形成，充分利用天然物质是人类最佳的选择。即使在化学药物的制备过程当中，人们对于基质辅料的选择也更倾向于使用来源于天然物质的基质辅料。滴丸制剂是一种具有高效、速效新型制剂，其克服了以往制剂的缺点与不足，但目前的滴丸制剂普遍面临以下问题1、滴丸辅料纯天然程度不高目前，滴丸基质辅料多为化学合成品，天然程度较低，新的替代基质辅料的寻找、特别是天然程度高的替代基质辅料的寻找及其制备工艺的确定，又是非常困难的事情，因为目前常见可能的天然基质辅料替代品所需的制备条件非常苛刻，辅料温度及其滴丸滴制条件都是影响滴丸制备成型的关键。辅料熔融温度过高则粘性低，可塑性差，辅料熔融温度过低可塑性虽强，但滴丸有易粘丸、变形等缺点，因此，寻找纯天然程度高，且适于替代现有滴丸基质的辅料是非常艰辛的一项工作。2、滴丸出口遇到问题随着经济的发展，市场越来越国际化，中国也正努力适应这种趋势，目前作为保健食品的滴丸制剂，已成功的出口到许多国家，但目前也面临许多问题，因为不同的国家对滴丸制剂所选用的辅料的认同有所不同，尤其是工业发达的欧洲，对食品辅料及医药辅料的更为严格，而作为保健食品出口的滴丸制剂所选用的化学合成辅料(如聚乙二醇)并不在某些国家的食品添加剂的目录中，这对中药滴丸制剂走向国际市场非常不利，成为滴丸剂进入国际市场的绊脚石，因此，寻找一种或更多的新的、能为国际市场接受的基质辅料尤为重要，也刻不容缓。3、口感及起效速度的缺点一些药物制剂的口感较差是其一大缺点，人们在服用这些药物时对药物所具有的不良味道的恐惧甚至远远胜于对疾病的恐惧，更有甚者，一些患者因为不能克服这些药物所具有的不良口味或气味而放弃药物的治疗，如将药物制成胶囊剂或糖衣片剂虽可改善口感，减少刺激，但崩解速度却延长，不利于药物迅速起效，对某些疾病，特别是需药物迅速起效的疾病不适用。4、滴丸工业化生产的制剂工艺困难在滴丸制剂辅料的替换过程中，其工业化生产的制剂工艺的确定是非常困难的一件事情，如基质辅料的熔融温度、滴制温度、辅料与药物的配比、滴管口径的比例、冷凝剂等均是影响滴丸的因素，因此，基质的替换且能适于工业化生产是一件耗时、耗费大量资金的工作。为了改变滴丸剂基质辅料长期以化学合成辅料为主的局面，解决目前滴丸基质所面临的纯天然程度低，越来越不能满足人们要求回归自然、服用低毒、无毒副作用的纯天然药物的问题；也可解决中药制剂，特别是滴丸制剂在出口过程中所遇到的一些问题，增强国际市场的竞争能力；本专利技术通过大量的试验及制剂工艺的研究，专利技术了一种毒副作用低、疗效显著、价格适中、适应工业化大生产的制剂。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种以新型天然基质辅料制备的治疗惊厥、癫痫的药物。本专利技术的另一目的是提供一种治疗惊厥、癫痫的药物制剂的制备方法。本专利技术所选用的基质辅料是通过大量的试验所得到的，具有分子量小，易溶于水，溶散速度更快，纯天然程度高，毒副作用更低，且能降低药物刺激性气味，口腔含服时具有改善口腔酸碱度，改善口腔气味的特点，本专利技术所用基质辅料为食品轿味剂，服用口感好、患者易接受的特点，是未来基质辅料发展的方向。本专利技术药物组分的用量及其辅料的选择也是经过专利技术人进行大量摸索总结得出的，各组分用量在下述范围都有较好的疗效苯巴比妥3.6～10.8份、辅料5～100份、吐温-80 0.1～0.5份制成的制剂，其中辅料包括填充剂和增塑性基质，所说的填充剂选自下述一种或一种以上植物来源的天然辅料赤藓糖醇、山梨醇、果糖、D-核糖酸-γ-内酯、阿拉伯醇、海藻糖、D-核糖、低熔点琼脂糖、虫胶、木糖醇、棉子糖、葡萄糖、苹果酸、枸橼酸、异麦芽醇、乳糖醇、麦芽糖等，以及它们含结晶水化合物；所说的增塑性基质选自下述一种或一种以上植物来源的天然辅料淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、阿拉伯胶、右旋糖酐、甲壳素、田箐胶、卡拉胶、印度胶、红藻胶、西黄蓍胶、角叉菜胶、罗望子胶、果胶、黄原胶、海藻酸及其盐、糊精、环糊精、琼脂、乳糖；所述淀粉及其衍生物如预胶化淀粉、变性淀粉、羟丙基淀粉、羧甲基淀粉，所述纤维素及其衍生物如甲基纤维素、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素；优选的本专利技术药物组分的用量及其辅料为苯巴比妥4.8～8.8份、辅料30～50份、吐温-80 0.2～0.4份制成的制剂，其中的填充剂辅料选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料山梨醇、木糖醇、乳糖醇、麦芽糖，以及它们含结晶水化合物；其中的增塑性基质选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料预胶化淀粉、羧甲基淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、阿拉伯胶、海藻酸、糊精、环糊精、琼脂、乳糖；最佳的本专利技术药物组分的用量及其辅料为苯巴比妥7.2份、辅料40.5份、吐温-80 0.3份制成的制剂，其中的填充剂辅料选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料木糖醇、乳糖醇；其中的增塑性基质选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料淀粉、阿拉伯胶。上述敷料中还可以含有化学合成辅料和动物来源辅料，其中填充剂包括苯基乙二醇、十六醇、十八醇、硬脂酸钠、硬脂酸甘油酯、棕榈酸甘油酯、尿素、聚氧乙烯单硬脂酸酯、聚氧乙烯烷基醚；其中增塑性基质包括聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、聚乙烯醇、丙烯酸树脂、泊本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于抗惊厥及抗癫痫的药物，其特征在于它是由苯巴比妥3.6～10.8份、辅料5～100份、吐温-80 0.1～0.5份制成，其中辅料包括填充剂和增塑性基质，所说的填充剂选自下述一种或一种以上植物来源的天然辅料赤藓糖醇、山梨醇、果糖、D-核糖酸-γ-内酯、阿拉伯醇、海藻糖、D-核糖、低熔点琼脂糖、虫胶、木糖醇、棉子糖、葡萄糖、苹果酸、枸橼酸、异麦芽醇、乳糖醇、麦芽糖等，以及它们含结晶水化合物；所说的增塑性基质选自下述一种或一种以上植物来源的天然辅料淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、阿拉伯胶、右旋糖酐、甲壳素、田箐胶、卡拉胶、印度胶、红藻胶、西黄蓍胶、角叉菜胶、罗望子胶、果胶、黄原胶、海藻酸及其盐、糊精、环糊精、琼脂、乳糖；所述淀粉及其衍生物如预胶化淀粉、变性淀粉、羟丙基淀粉、羧甲基淀粉，所述纤维素及其衍生物如甲基纤维素、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素。2.如权利要求1所述的抗惊厥及抗癫痫的药物，其特征在于它是由苯巴比妥4.8～8.8份、辅料30～50份、吐温-80 0.2～0.4份制成，其中的填充剂辅料选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料山梨醇、木糖醇、乳糖醇、麦芽糖，以及它们含结晶水化合物；其中的增塑性基质选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料预胶化淀粉、羧甲基淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、阿拉伯胶、海藻酸、糊精、环糊精、琼脂、乳糖。3.如权利要求2所述的抗惊厥及抗癫痫的药物，其特征在于它是由苯巴比妥7.2份、辅料40.5份、吐温-80 0.3份制成，其中的填充剂辅料选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料木糖醇、乳糖醇；其中的增塑性基质选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料淀粉、阿拉伯胶。4.如权利要求1、2或3所述的抗惊厥及抗癫痫的药物，其特征在于它在上述敷料中还可以含有化学合成辅料和动物来源辅料，其中填充剂包括苯基乙二醇、十六醇、十八醇、硬脂酸钠、硬脂酸甘油酯、棕榈酸甘油酯、尿素、聚氧乙烯单硬脂酸酯、聚氧乙烯烷基醚；其中增塑性基质包括聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、聚乙烯醇、丙烯酸树脂...

【专利技术属性】
技术研发人员：李永强，陈建明，祝国光，郑永锋，朱永宏，李旭，章顺楠，刘金平，叶正良，魏峰，
申请(专利权)人：天津天士力制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：