Succinic acid succinate and preparation method thereof. Aldrin is a new anti senile dementia specific drug and a brain functional metabolic and psychiatric symptom modifying agent. It has multiple pharmacological effects. The substance has a drawback that it is insoluble in water and can only be administered orally. The invention has the following advantages of being soluble in organic solvents and water and having good stability in water. The solubility of sodium succinate in aqueous solution can be further improved by converting it into corresponding water-soluble salts. The preparation method is idebenone with succinic anhydride (two succinic anhydride) dissolved in the organic solvent, alkaline substances in the presence of 0 to 100 DEG C 1 ~ 100 hours after removal of alkaline material catalyst with acid or acid salt, idebenone succinate to obtain high purity, and is suitable for mass production. The compound and the corresponding water-soluble salt can be made into an oral preparation and can be made into injection, thereby greatly improving the application range of the quinone.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及,属于化学医药制备
技术介绍
艾地苯醌曾用名羟癸甲氧醌,化学名为6-(10_羟癸基)_2,3- 二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌。它是一种很有应用价值的合成药物,是新型的抗老年性痴呆的特效药及脑功能代谢和精神症状改善剂,具有多重药理作用。它是一种智能促进和抗衰老的药物,具有抗氧化的作用,是一种非常有效的抗氧化剂,对脑梗后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症引起的情绪消沉、意识低下、情感障碍、语言障碍等具有疗效。艾地苯醌首先由日本武田制药株式会社研发,国内天津药物研究院进行了类似的研究,并列入国家“八五”规划项目,于1997年获得该产品批文,现由深圳海王药业生产(商品名金博瑞片)。2005年,瑞士 Santhera制药与日本武田制药宣布双方共同研发艾地苯醌用于FRDA (弗里德赖希共济失调)的治疗,并作为FRDA的首个治疗药物,标志着该药物已经进入成熟期。动物与临床研究证实,艾地苯醌对线粒体功能有激活作用,对脑能量代谢和脑功能障碍有改善作用,同时提高脑内葡萄糖的利用率,促进ATP的生成,改善脑内神经递质 5_羟色胺的代谢,具有强抗氧化和清除自由基的作用,临床用于脑梗塞、脑出血后遗症,血管性痴呆和老年性痴呆,线粒体病及遗传性共济失调的治疗。口服艾地苯醌LD5tl > 10000 1^/秘,消除半衰期为7.69小时,达峰时间为3. 31小时,峰值最大血药浓度为290 ng/ml, 24小时尿中排泄率为32%。该物质的局限性是难溶于水,目前只能通过口服给药,对某些患者会造成给药困难。
技术实现思路
本专利技术目的是解决艾地苯醌难溶于水,只 ...
【技术保护点】
1.艾地苯醌琥珀酸单酯,其结构如下:。
【技术特征摘要】
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