3--氰基--1--烃氧基吲哚衍生物、其制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了３－氰基－１－烃氧基吲哚衍生物、其制备方法及其应用。该化合物如右式结构：Ｒ↓［１］选自Ｈ，卤素，硝基，Ｃ１－Ｃ２的烃基，Ｃ１－Ｃ２的烃氧基；所述Ｒ↓［２］选自Ｃ１－Ｃ２的烃基，苯基，取代苯基；所述Ｒ↓［３］选自甲基，丁基，异丁基，苄基；其中，当Ｒ↓［２］为甲基，Ｒ３为甲基时，Ｒ１为甲氧基或Ｈ。当Ｒ↓［２］为苯基，Ｒ↓［３］为甲基时，Ｒ↓［１］为甲氧基。该３－氰基－１－烃氧基吲哚衍生物是一类新型化合物，可以以其为母核，进行官能团添加和结构修饰，合成具有新的母核结构的ＳＥＲＭｓ。将其应用药物活性组合物中，药物活性组合物具有雌激素受体调节作用。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类吲哚衍生物、其制备方法及其应用，尤其涉及3-氰基-1-烃氧基吲哚衍生物、其制备方法及其应用。
技术介绍
雌激素是人体中一类重要的激素类物质，除在生殖系统中起作用外，还影响其它系统的功能，如骨，心血管系统等。妇女绝经后体内雌激素水平下降，由此引发更年期综合症，骨质疏松，老年性痴呆和心血管疾病等。理想的药物是既可以保持雌激素对骨和心血管系统的积极作用，有无雌激素的副作用。选择性雌激素受体调节剂(Selectiveestrogen receptor modulators，SERMs)正是这种特性的药物。SERMs是一类人工合成的药物，在骨，肝脏中有雌激素激动作用，而在乳腺，子宫中有拮抗雌激素或极弱的雌激素激动作用(MacGregor J.etal，Pharmacol.Rev.，50，151-161，1998；Diel P.，Toxicology Letters，127，217-219，2002)。目前正在进行药理实验和其临床研究的SERMs可按其母核结构及对非甾体类雌激素拮抗剂的分类方法分为三苯乙烯类(triphenylethylenes，TPEs)，苯并噻吩类(benzo[本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类新型３－氰基－１－烃氧基吲哚衍生物，其特征在于，其为通式（１）结构。＊＊＊Ｒ↑［１］选自Ｈ，卤素，硝基，Ｃ１－Ｃ２的烃基，Ｃ１－Ｃ２的烃氧基；所述Ｒ↑［２］选自Ｃ１－Ｃ２的烃基，苯基，取代苯基；所述Ｒ↑［３］选自甲基，丁 基，异丁基，苄基。

【技术特征摘要】
1.一类新型3-氰基-1-烃氧基吲哚衍生物，其特征在于，其为通式(1)结构。 R1选自H，卤素，硝基，C1-C2的烃基，C1-C2的烃氧基；所述R2选自C1-C2的烃基，苯基，取代苯基；所述R3选自甲基，丁基，异丁基，苄基。2.根据权利要求1所述的3-氰基-1-烃氧基吲哚衍生物，其特征在于，当R2为甲基，R3为甲基时，R1为甲氧基或H；当R2为苯基，R3为甲基时，R1为甲氧基。3.根据权利要求1或2所述的3-氰基-1-烃氧基吲哚衍生物，其特征在于，所述通式化合物是以下化合物之一2-甲基-3-氰基-1-甲氧基吲哚；2-甲基-3-氰基-1，6-二甲氧基吲哚；2-苯基-3-氰基-1，6-二甲氧基吲哚；2-甲基-6-氟-3-氰基-1-甲氧基吲哚；2-甲基-6-氯-3-氰基-1-甲氧基吲哚；2-甲基-6-溴-3-氰基-1-甲氧基吲哚；2，6-二甲基-3-氰基-1-甲氧基吲哚；2-(4-氯苯基)-3-氰基-1，6-二甲氧基吲哚；2-(4-硝基苯基)-3-氰基-1，6-二甲氧基吲哚；2-(4-甲基苯基)-3-氰基-1，6-二甲氧基吲哚；4.一种如权利要求1或2或3所述的3-氰基-1-烃氧基吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，包括下列步骤(A)由苯乙腈或取代苯乙腈，1eq和干燥的羧酸酯1.5eq于55℃在搅拌下滴加到乙醇钠的乙醇溶液中反应，滴加毕，再将反应混合物加热到70℃，保持3小时，生成1-氰基-1-取代苯基烷...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵康，常俊标，郭洪生，杜云飞，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]