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一种抗癌药物组合物制造技术

技术编号:606483 阅读:135 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种抗癌药物组合物。抗癌有效成分为嘧啶类似物及其衍生物,还含有亚硝脲类抗癌药物。其中嘧啶类似物及其衍生物主要以缓释的形式包装于药用辅料中,用于破坏肿瘤细胞内的DNA修复功能,进而降低其对亚硝脲类抗癌药物的耐受性,而药用辅料主要为生物可容性可降解吸收的高分子多聚物,在其降解吸收的过程中能将抗癌药物缓慢释放于肿瘤局部,因此在明显降低其全身毒性反应的同时还可于肿瘤局部维持有效药物浓度。肿瘤局部放置该组合物不仅能够降低亚硝脲类抗癌药物和/或嘧啶类似物及其衍生物的全身毒性反应,同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度,增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及抗癌药物组合物,属于药物

技术介绍
实体肿瘤的治疗主要包括手术、放疗及化疗等方法。在所用的各种化疗药物中,亚硝脲类抗癌药物的作用效果较为明显,已广泛应用于多种恶性肿瘤。然而,进一步研究发现,许多肿瘤细胞内的DNA修复功能在治疗之后明显增加。后者常导致肿瘤细胞对亚硝脲类抗癌药物的耐受性的增强,其结果是治疗失败。最近发现,灭活或抑制细胞内的DNA修复蛋白能够增强部分肿瘤细胞对化疗的敏感性(参见多兰等“O6-苄基鸟嘌呤类似物对人肿瘤细胞对烷化剂的细胞毒敏感性的作用”《癌症研究》51期3367-3372页(1991年)(Dolan et al.,Cancer Res.,51,3367-3372,1991))。然而,肿瘤间质中的血管、结缔组织、基质蛋白、纤微蛋白及胶原蛋白等不仅为肿瘤细胞的生长提供了支架及必不可少的营养物质,还影响了化疗药物在肿瘤周围及肿瘤组织内的渗透和扩散(参见尼提等“细胞外间质的状况对实体肿瘤内药物运转的影响”《癌症研究》60期2497-503页(2000年)(Netti PA,Cancer Res.2000,60(9)2497-503)。由于实体肿瘤过度本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗癌药物组合物,包括抗癌有效成分和药用辅料,其特征在于抗癌有效成分为,均为重量百分比:嘧啶类似物及其衍生物0.01-70%亚硝脲类抗癌药物0.00-50%。

【技术特征摘要】
1.一种抗癌药物组合物,包括抗癌有效成分和药用辅料,其特征在于抗癌有效成分为,均为重量百分比嘧啶类似物及其衍生物0.01-70%亚硝脲类抗癌药物0.00-50%。2.根据权利要求1所述之抗癌药物组合物,其特征在于所述嘧啶类似物及其衍生物选自2-氨基-O4-苄基-6-甲酰喋啶、O4-苄基叶酸、2,4,5-三氨基-6-苄氧基嘧啶、2,4-二氨基-6-苄氧基-5-亚硝基嘧啶、2,4-二氨基-6-苄氧基-5-硝基嘧啶、2,4-二氨基-6-苄氧基-5-溴基嘧啶、2-氨基-4-苄氧基-5-硝基嘧啶、2-氨基-4-苄氧基-6-甲基-5-硝基嘧啶、2,4-二氨基-6-苄氧基-s-三嗪、2-氨基-O4-苄基喋啶、2-氨基-O4-苄基-6,7-二甲喋啶、2-氨基-O4-苄基-6-羟甲基喋啶、5-碘-2’-脱氧鸟(嘧啶核)苷、5-溴-2’-脱氧鸟苷、4-氨基-6-苄基氧-5-硝基嘧啶、2-氨基-4-苄氧基-5-硝基嘧啶、2-氨基-4-苄氧基-6-甲基-5-硝基嘧啶、2,4-二氨基-6-苄氧基嘧啶、N2-2-氨基-4-氯-5-硝基嘧啶、2-氨基-O4-苄基喋啶-6-羧酸、2-氨基-6-氯-8-三氟甲基嘧啶的一种或多种。3.根据权利要求1所述之抗癌药物组合物,其特征在于亚硝脲类抗癌药物选自阿雌莫司汀、链佐星、阿莫司汀、氨莫司汀、尼莫司汀、苯达莫司汀、二硫莫司汀、波呋莫司汀、卡莫司汀、依莫司汀、依考莫司汀、二硫氮芥、加莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀、合莫司汀、奈莫司汀、甘露莫司汀、洛莫司汀、甲基洛莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀、泼尼莫司汀、乌拉莫司汀、萨莫司汀、牛磺莫司汀、他莫司汀或螺莫司汀中的一种或多种。4.根据权利要求1所述之抗癌药物组合物,其特征在于抗癌有效成分为a)5-30...

【专利技术属性】
技术研发人员:孔庆忠
申请(专利权)人:孔庆忠
类型:发明
国别省市:88[中国|济南]

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