预防HIV感染的嘧啶衍生物制造技术

本发明专利技术涉及预防HIV感染的嘧啶衍生物。本发明专利技术涉及化合物在预防通过性交或伴侣间有关的亲密接触而获得HIV感染的药物制备中的用途，其中该化合物是式(I)化合物、其N-氧化物、药学上可接受的加成盐、季胺及其立体化学异构形式；其中包含-a1＝a2-a3＝a4-和-b1＝b2-b3＝b4-的环代表苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基；也涉及包含所述化合物的药用组合物。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

Pyrimidine derivatives for the prevention of HIV infection

The present invention relates to pyrimidine derivatives for the prevention of HIV infection. The present invention relates to compounds in the prevention through sexual intercourse or related intimate contact between partners and use the production of medicaments for HIV infection, which is the compound type (I), quaternary ammonium salt and stereochemically isomeric form compounds, N- oxide, a pharmaceutically acceptable additive containing -a1 = A2-A3 =; a4- and -b1 = b2-b3 = b4-, Pi Dingji, phenyl rings represent the pyrimidine and pyrazine group, pyridazinyl; also relates to pharmaceutical compositions containing said compounds.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及预防HIV感染的嘧啶衍生物。本专利技术尤其涉及嘧啶衍生物在制备预防通过性交和伴侣间有关的亲密接触而获得的HIV (人类免疫缺陷病毒)感染，更尤其涉及预防通过阴道性交获得的HIV感染的药物中的用途。
技术介绍
AIDS(获得性免疫缺陷综合征)是世界上第四大死亡原因，在非洲则是第一大死亡原因。对于AIDS仍没有有效的治疗方法和疫苗。因此，为了能控制AIDS/HIV的流行，最重要的是预防HI病毒的传播。性传播是HIV传播的流行方式。坚持和正确使用避孕套完全可以预防上述HIV的性传播。但是，尽管有加强的预防计划来增加避孕套的使用，但是避孕套还是没有得到系统使用，尤其是在第三世界国家，而这些国家正是AIDS/HIV流行感染的重灾区。尤其在发展中国家，男性不接受避孕套，不喜欢使用它们而女性常常缺乏确定何时、何地及如何进行性交的权力，所以通常不是处于确定强制使用避孕套的地位。因此，替代避孕套使用来预防性传播感染，尤其是HIV，是十分重要的。—个替代避孕套的有效方法是局部使用杀微生物剂。杀微生物剂是一种当其应用到传播发生的部位时能预防或者减少性传播感染的传播的化学实体。已经对几类杀微本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．化合物在制备用于预防通过性交或伴侣间有关的亲密接触而获得的ＨＩＶ感染的药物中的用途，其中所述化合物，其Ｎ－氧化物、药学上可接受的加成盐、季胺或立体化学异构形式具有下式其中－ａ１＝ａ２－ａ３＝ａ４－表示下式的二价基团－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－　　（ａ－１）；－Ｎ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－　　　（ａ－２）；－Ｎ＝ＣＨ－Ｎ＝ＣＨ－　　　　（ａ－３）；－Ｎ＝ＣＨ－ＣＨ＝Ｎ－　　　　（ａ－４）；－Ｎ＝Ｎ－ＣＨ＝ＣＨ－　　　　（ａ－５）；－ｂ１＝ｂ２－ｂ３＝ｂ４－表示下式的二价基团－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－　　（ｂ－１）；－Ｎ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－　　　（ｂ－２）；－Ｎ＝ＣＨ－Ｎ＝ＣＨ－　　　　（ｂ－３）；－...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·希雷斯，P·J·路易，M·R·德容格，L·M·H·科伊曼斯，F·F·D·戴耶尔特，H·M·文克斯，P·A·J·詹森，J·E·G·吉耶蒙特，E·T·J·帕基耶，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：BE