普瑞巴林新晶型及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种治疗癫痫、神经性疼痛药物普瑞巴林新晶型及其制备方法的该结晶形态的普瑞巴林与非结晶形态和其他形态的普瑞巴林相比，具有稳定性好，适合大规模生产，有利于制剂过程中的操作，产品质量可控等优点；该晶型的普瑞巴林使用Ｃｕ－Ｋａ辐射，以２θ角度和晶面间距（ｄ值）表示的Ｘ－射线粉末衍射在约９．５（９．３）、１２．３（７．２）、１６．７（５．３）、１８．４（４．８）、１９．９（４．５）和２３．３（３．８）有特征峰。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗癫痫、神经性疼痛药物的结晶形态，特别是普瑞巴林的新晶型、含有它的组合物及其制备方法。
技术介绍
普瑞巴林(pregabalin)的化学名是(+)-4-氨基-3(S)-异丁基丁酸。普瑞巴林是一种γ-氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂，与加巴喷丁(gabapentin)类似，也是GABA的3位烷基取代物，但与加巴喷丁相比，本品具有剂量低、服药次数少、副作用小等优点。临床研究用于治疗癫痫、神经性疼痛以及其它焦虑、抑郁等疾病。相关信息披露有世界专利WO9638405，WO9640617，WO04054565，WO03066040，WO03061656，WO03020273，；Drugs of the Future1999，24(8)826～870。现有文献中无有关普瑞巴林晶型的公开报道。
技术实现思路
本专利技术提供一种结晶形态的普瑞巴林化合物，该结晶形态的普瑞巴林与非结晶形态和其他形态的普瑞巴林相比，具有稳定性好，适合大规模生产，有利于制剂过程中的操作，产品质量可控等优点。本专利技术的具有良好稳定性的普瑞巴林晶型是将普瑞巴林用一定比例的醇水混合溶剂加热溶解，趁热过滤，冷却到一定温度本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种普瑞巴林晶型，其特征在于，使用Ｃｕ－Ｋａ辐射，以２θ角度和晶面间距（ｄ值）表示的Ｘ－射线粉末衍射在约９．５（９．３）、１２．３（７．２）、１６．７（５．３）、１８．４（４．８）、１９．９（４．５）和２３．３（３．８）有特征峰。

【技术特征摘要】
1.一种普瑞巴林晶型，其特征在于，使用Cu-Ka辐射，以2θ角度和晶面间距(d值)表示的X-射线粉末衍射在约9.5(9.3)、12.3(7.2)、16.7(5.3)、18.4(4.8)、19.9(4.5)和23.3(3.8)有特征峰。2.一种制备普瑞巴林药物组合物的药物活性物质，由普瑞巴林组成，其中含有权利要求1的普瑞巴林晶型在50％以上。3.权利要求2的药物活性物质，其中含有权利要求1的普瑞巴林晶型在85％以上。4.含有权利要求1的普瑞巴林晶型的药物组合物，其特征在于，它含有生理有效量的权利要求1所述的普瑞巴林晶型和适宜的药物赋形剂。5.权利要求4的药物组合物，其特征在于，它含有生理有效量的权利要求2所述的药物活...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚勇敢，
申请(专利权)人：北京阜康仁生物制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]