一种益气生脉,养阴生津的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种益气生脉，养阴生津的药物组合物及其制备方法，其特点在于它是由人参、麦冬通过不同的提取纯化方法得到人参有效部位、麦冬有效部位，与药用辅料组成，制备成注射制剂；其特征还在于本发明专利技术对既有很好药理作用又有溶血性不良反应的人参二醇皂苷进行了含量限定，使本发明专利技术各组制剂在临床应用中更安全；药理实验结果表明，该药物组合物制剂，与市售同类药物比较具有更好的药理作用和安全性。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药制药
，具体涉及一种益气生脉，养阴生津的药物组合物及其制备方法。
技术介绍
人参为五加科植物，具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津安神的作用，人参中主要含人参皂苷，含量约为4％，按苷元不同分为齐墩果酸类、人参二醇类、人参三醇类，具有很好药理活性的是人参二醇皂苷、人参三醇皂苷，单体皂苷有-Ro、RAo、Ra1、-Ra2、-Ra3、-Rb1、-Rb2、-Rb3、-Rc、-Rd、-Re、-Rg1、-Rg2、-Rg3、-Rh1、-Rh2等，其它为多糖、氨基酸、挥发油、脂肪酸、微量元素、维生素等，查阅文献和专利，我们得知，人参二醇皂苷有着很好的药理作用，有关文献报道较多，如人参二醇组皂苷对大鼠心肌细胞钙通道阻滞作用(基础医学与临床，1994，02)、人参二醇单体对大鼠心肌作用的单钙通道分析及ESR谱研究(基础医学与临床，1994，04)、人参二醇组皂苷对心肌缺血再灌犬CO、TPVR及血清NE含量的影响(白求恩医科大学学报1995，05)、人参二醇皂苷对沙土鼠急性脑缺血-再灌注损伤的保护作用(中国药理学通报、1996、06)、人参二醇组皂苷对兔缺血再灌注损伤心脏血流动力学的影响(中国中医药科技200403)等，因此人参有着很好的药理作用，但是人参皂苷的具有溶血作用(中国药学杂志，1996年12月第31卷第12期，西洋参皂苷溶血作用观察)，实验研究表明，人参皂苷主要是人参二醇皂苷具有有溶血作用，因此，在研究开发人参注射制剂时，应该控制人参二醇皂苷的量，才能更好的为临床应用提供规范的标准，以减少不良反应，为患者提供安全、有效的制剂。人参、麦冬组方制备成参麦注射液，在临床应用非常广泛，取得了非常好的疗效，得到医生和患者的认可；通过大量实验研究，运用中医药理论，以人参为君药，配伍麦冬，制具有益气固脱，养阴生津，生脉的作用，用于治疗气阴两虚型之休克、冠心病、病毒性心肌炎、慢性肺心病、粒细胞减少症，专利“参麦注射液在制造抗癌药物中的应用”(申请号94107143)只简单介绍了人参、麦冬采用乙醇提取，未对提取过程进行详细阐述；专利“一种参麦注射冻干粉”(申请号94113809)介绍了对人参、麦冬简单乙醇提取，提取液进行制剂处理后冷冻干燥制备冻干粉，该方法在早期文献中已有报道；专利“一种参麦大输液制备方法”(申请号98112180)只简单介绍了乙醇分别提取人参、麦冬的方法，该方法也是在早期文献中已有报道；专利“一种注射用参麦无菌粉末及其制备方法”(申请号99115060)采用了树脂层析柱进行纯化，但没有对采用什么类型的树脂柱进行描述，无法在现实中进行实施，并且要进行两次树脂柱，操作烦琐复杂。
技术实现思路
基于上述原因，本专利技术对人参麦冬进行不同方法提取纯化得到有效部位，与药用辅料混合，制备成注射制剂，在制备过程中，不仅控制了有效部位的含量人参皂苷(以人参皂苷Rg、Rb1、Re计)为50％-85％、麦冬有效部位(以麦冬皂苷计)为50％-85％；还对药理作用好但又具有溶血作用的人参二醇进行了含量控制，人参有效部位中人参二醇皂苷(以人参皂苷Rb1计)为10％-30％；因此，可以使本专利技术制剂在临床应用过程中，更加安全、有效；药理实验表明，本专利技术各组制剂具有更好的药理作用。本专利技术的目的是提供一种益气生脉，养阴生津的药物组合物及其制剂。本专利技术的另一目的是提供一种益气生脉，养阴生津的药物组合物及其制剂的制备方法。本专利技术是通过以下技术方案实现的。一.工艺制法(1)本专利技术原料药材重量份比例为人参6-9，麦冬5-15；(2)人参有效部位制备控制指标为人参皂苷(以人参皂苷Rg、Rb1、Re计)为50％-85％；其中控制人参二醇皂苷(以人参皂苷Rb1计)为10％-30％。方法一取人参放入中药多功能提取罐中，用6-8倍、浓度为60％-70％乙醇提取1-3小时，提取2-4次，过滤，合并提取液回收乙醇至尽；提取液上大孔吸附树脂柱，先用蒸馏水洗脱，洗脱用蒸馏水为柱体积的10-15倍，洗脱液弃去，再用60％-70％乙醇进行梯度洗脱，洗脱用乙醇为柱体积的6-10倍，洗脱液回收乙醇至尽，浓缩、干燥，得到人参有效部位；方法二取人参放入中药多功能提取罐中，用6-8倍、浓度为60％-70％乙醇提取1-3小时，提取2-4次，过滤，合并提取液回收乙醇至尽；提取液用2-5倍水饱和正丁醇萃取2-4次，合并正丁醇层，回收正丁醇至尽，浓缩，干燥，得到人参有效部位；方法三取人参放入中药多功能提取罐中，用6-8倍、浓度为60％-70％乙醇提取1-3小时，提取2-4次，过滤，合并提取液回收乙醇至尽；提取液加水溶解至相对密度20℃时为1.01-1.05，先用0.1um滤芯进行过滤，滤液用截取分子量为3000-8000的中空纤维柱，进行超滤，超滤3-5次，保留透过液，浓缩干燥得到人参有效部位；方法四取人参放入中药多功能提取罐中，加水10-20倍，提取2-4次，每次2-4小时，滤过，合并提取液，浓缩到50℃时相对密度为1.05-1.10，加入乙醇，使溶液的乙醇浓度为60％-80％，静置12-24小时，保留上清液，回收乙醇至尽，加水使溶液在20℃时相对密度为1.01-1.05，先用0.1um滤芯进行过滤，滤液用截取分子量为3000-8000的中空纤维柱，进行超滤，超滤3-5次，保留透过液，浓缩干燥得到人参有效部位；(3)麦冬有效部位制备控制指标为麦冬有效部位(以麦冬皂苷计)为50％-85％。方法一取麦冬，放入中药多功能提取罐中，用6-8倍、浓度为55％-75％乙醇提取2-4小时，提取2-4次，过滤，合并提取液回收乙醇至尽，提取液上大孔吸附树脂柱，先用蒸馏水洗脱，洗脱用蒸馏水为柱体积的8-12倍，洗脱液弃去，再用60％-70％的乙醇洗脱，洗脱用乙醇为柱体积的6-10倍，洗脱液回收乙醇至尽，得麦冬有效部位；方法二取麦冬加水煎煮三次，第一次1小时，第二、三次分别为45分钟、30分钟，合并提取液，减压浓缩，50℃时热测相对密度为1.05-1.10，加乙醇至含醇量为75％，放置，滤过，滤液减压浓缩，50℃时热测相对密度为1.05-1.10，再加乙醇至含醇量为85％，放置，滤过，加40％氢氧化钠溶液调节pH值分别为8左右，放置，滤过，麦冬滤液加稀盐酸调PH至7左右，分别减压回收乙醇至尽，加水20℃时热测相对密度分别为1.01-1.05，用截取分子量为3000-8000的中空纤维柱进行超滤，超滤3-5次，保留透过液，合并透过液，浓缩，干燥，得到麦冬有效部位方法三取麦冬，放入中药多功能提取罐中，用6-8倍、浓度为55％-75％乙醇提取2-4小时，提取2-4次，过滤，合并提取液回收乙醇至尽，浓缩液加2-5倍水饱和正丁醇，萃取3-5次。保留正丁醇层，合并萃取液，回收正丁醇至尽，浓缩干燥，得到麦冬有效部位；(4)取人参有效部位4.5-7.5重量份、麦冬有效部位1-3重量份，加注射用水溶解完全，灌装、灭菌，得到参麦水针剂。(5)取人参有效部位4.5-7.5重量份、麦冬有效部位1-3重量份、氯化钠39.5-44.5重量份，加注射用水溶解完全，灌装，灭菌，得到参麦输液剂；(6)取人参有效部位4.5-7.5重量份、麦冬有效部位1-3重量份，、冻干赋形剂39.5-44.5重量份，加注射用水溶解完全，灌本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种益气生脉，养阴生津的药物组合物，其特征在于它的有效成分是由中药人参、麦冬提取纯化得到人参有效部位、麦冬有效部位组成，人参有效部位为４．５－７．５重量份，麦冬有效部位１－３重量份；其中人参皂苷的含量以人参皂苷Ｒｇ、Ｒｂ↓［１］、Ｒｅ计为５０％－８５％，控制有效部位人参皂苷中人参二醇皂苷以人参皂苷Ｒｂ↓［１］计为１０％－３０％，麦冬有效部位以麦冬皂苷计为５０％－８５％。

【技术特征摘要】
1.一种益气生脉，养阴生津的药物组合物，其特征在于它的有效成分是由中药人参、麦冬提取纯化得到人参有效部位、麦冬有效部位组成，人参有效部位为4.5-7.5重量份，麦冬有效部位1-3重量份；其中人参皂苷的含量以人参皂苷Rg、Rb1、Re计为50％-85％，控制有效部位人参皂苷中人参二醇皂苷以人参皂苷Rb1计为10％-30％，麦冬有效部位以麦冬皂苷计为50％-85％。2.根据权利要求1所述一种益气生脉，养阴生津的药物组合物，其制备方法为(1)原料药材配比重量份为人参6-9，麦冬5-15；(2)人参有效部位方法一取人参放入中药多功能提取罐中，用6-8倍、浓度为60％-70％乙醇提取1-3小时，提取2-4次，过滤，合并提取液回收乙醇至尽；提取液上大孔吸附树脂柱，先用蒸馏水洗脱，洗脱用蒸馏水为柱体积的10-15倍，洗脱液弃去，再用60％-70％乙醇进行梯度洗脱，洗脱用乙醇为柱体积的6-10倍，洗脱液回收乙醇至尽，浓缩、干燥，得到人参有效部位；方法二取人参放入中药多功能提取罐中，用6-8倍、浓度为60％-70％乙醇提取1-3小时，提取2-4次，过滤，合并提取液回收乙醇至尽；提取液用2-5倍水饱和正丁醇萃取2-4次，合并正丁醇层，回收正丁醇至尽，浓缩，干燥，得到人参有效部位；方法三取人参放入中药多功能提取罐中，用6-8倍、浓度为60％-70％乙醇提取1-3小时，提取2-4次，过滤，合并提取液回收乙醇至尽；提取液加水溶解至相对密度20℃时为1.01-1.05，先用0.1um滤芯进行过滤，滤液用截取分子量为3000-8000的中空纤维柱，进行超滤，超滤3-5次，保留透过液，浓缩干燥得到人参有效部位；方法四取人参放入中药多功能提取罐中，加水10-20倍，提取2-4次，每次2-4小时，滤过，合并提取液，浓缩到50℃时相对密度为1.05-1.10，加入乙醇，使溶液的乙醇浓度为60％-80％，静置12-24小时，保留上清液，回收乙醇至尽，加水使溶液在20℃时相对密度为1.01-1.05，先用0.1um滤芯进行过滤，滤液用截取分子量为3000-8000的中空纤维柱，进行超滤...

【专利技术属性】
技术研发人员：张平，
申请(专利权)人：张平，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]