The invention discloses a preparation method of 3- 2, two chloro toluene, the method is using o-toluidine as starting materials by condensation and urea, N, N '- two (o-Tolyl) urea, sulfonation amino sulfonic acid formation in para blocking group, and then by acyl chlorination and hydrolysis of decarburization radical, hydrolysis and blocking group 2- chloro -6- methyl aniline by diazotization, Sandmeyer reaction for the synthesis of 3- 2, two chloro toluene product. The invention has the advantages of friendly environment, simple process and low cost.
【技术实现步骤摘要】
,3-二氯甲苯的制备方法
本专利技术涉及合成拉莫三嗪的重要中间体的方法,特别指一种,3_ 二氯甲苯的制 备方法。
技术介绍
拉莫三嗪(Lamotrigine)是一种新型的特效抗癫痫药,它由英国Icome公司于 1985年创制,而,3- 二氯甲苯是合成拉莫三嗪的重要中间体。目前,全世界有5000多万癫 痫病患者,抗癫痫药的需求是相当大的。近几十年来开发更为高效的新型抗癫痫药引起了 世界各国药物研究人员的密切关注。公知技术中,,3-二氯甲苯的合成路线1、国外C. S. Marvel等人提出合成,3_ 二氯甲苯的方法是从3_硝基__氨 基甲苯开始经Sandmeyer反应得到3-硝基--氯甲苯,然后用锡还原法将硝基还原成 氨基,再经一次Sandmeyer反应得到,3_ 二氯甲苯,但总收率只有观%。(C. S. Marvel, C. G. Overberger, R.E.Allen, etc.The preparation and polymerization of the six nuclear isomeric dichlorostyrenes . J Am Chem ...
【技术保护点】
2,3-二氯甲苯的制备方法,其特征是:以邻甲苯胺和尿素为起始原料,经缩合,得N,N′-二(邻甲苯基)脲,经磺化制成N,N′-二(2-氯-6甲基苯基)脲-4,4′-二磺酸,再经氯化、水解脱碳酰基、水解脱磺酸基阻塞基团得到2-氯-6-甲基苯胺,最后经重氮化、Sandmeyer反应制成2,3-二氯甲苯。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:张前程,简丽,王云,崔玲,聚明,董晔,包亚莉,
申请(专利权)人:内蒙古工业大学,
类型:发明
国别省市:15
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