盐酸纳美芬鼻腔给药制剂制造技术

本发明专利技术提供的经鼻腔给药的纳美芬制剂包括盐酸纳美芬、纳美芬游离碱或医药上可接受的纳美芬的其它药用盐和吸收促进剂剂。大量实验表明，根据本发明专利技术的鼻腔给药制剂通过鼻粘膜途径，将药物吸收，而进入血液循环发挥作用，具有性能稳定、质量可控、对鼻粘膜无刺激的优点。本发明专利技术提供的鼻腔给药制剂可用于抗休克、手术中的麻醉过量抢救、吗啡类药物中毒和毒品依赖者的诊断，急性酒精中毒，脑梗塞，新生儿窒息和药物中毒等应激性疾病的预防或治疗的经鼻给药制剂。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及鼻腔给药制剂，具体讲涉及盐酸纳美芬鼻腔给药制剂。
技术介绍
盐酸纳美芬(nalmefene hydrochloride)为阿片拮抗剂，由美国Ivax/Ohmeda公司创制，1995年在美国上市。是继纳络酮(NALOXONE)和纳曲酮(Naltrexone)之后合成的又一新的纯阿片受体拮抗剂。它与阿片受体μ、κ、δ均能结合，其中与μ受体结合作用最强。盐酸纳美芬为纯阿片受体拮抗剂，是水溶性纳曲酮的衍生物，其6位亚甲基的化学结构，使它表现出生理活性更强，更易穿透生物膜的特性。它的血浆清除半衰期(t1/2)为8.2-8.9h，与同类化合物纳曲酮(F＝5％-20％，t1/2＝2-5h)和纳曲酮(F＝0％-5％，t1/2＝1.5h)相比，其药理作用时间长、作用强度大。毒副作用较低。虽在较大剂量时有轻微的头痛、倦怠、视力模糊等，但无明显不良反应，因此，越来越受到研究者的关注。1984年Katovich等人用纳美芬在大鼠模型上对吗啡所产生的依赖进行拮抗，结果表明，按每公斤0.001、0.005、0.01、0.02或0.1mg纳美芬用量下均有显著效果。1995年经美国FDA批准，纳美芬可用本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种经鼻腔给药的纳美芬制剂，其特征在于所说制剂包括盐酸纳美芬、纳美芬游离碱或医药上可接受的纳美芬的其它药用盐和吸收促进剂。

【技术特征摘要】
1.一种经鼻腔给药的纳美芬制剂，其特征在于所说制剂包括盐酸纳美芬、纳美芬游离碱或医药上可接受的纳美芬的其它药用盐和吸收促进剂。2.根据权利要求1的经鼻腔给药的纳美芬制剂，其特征在于所说制剂包括渗透压调节剂。3.根据权利要求2的鼻腔给药纳美芬制剂，其特征在于所说制剂包括防腐剂、表面活性剂和PH调节剂。4.根据上述任一权利要求的的鼻腔给药纳美芬制剂，其特征在于所述吸收促进剂选自下述(1)——(8)中的任一种物质(1)甲基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精；(2)甘胆酸盐、胆酸盐、去氧胆酸盐、牛黄胆酸盐、葡萄糖胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、乌索去氧胆酸盐；(3)月桂酸、油酸、肉豆蔻酸、癸酸、月桂酸酯、辛酯酸、葵酸酯、棕榈酸酯、乳酸乙酯(4)丙二醇、异丙醇、十六醇、月桂醇、油醇等；(5)聚氧乙烯月桂醚、聚氧乙烯辛醚；(6)十二烷基甲基亚砜、二甲基亚砜；(7)十二烷基氮卓酮、拢牛儿基氮卓酮；(8)十二烷基硫酸钠、辛酸单甘油酯、吐温80、司盘20或它们的两种或两种以上混合物；选自乳糖、葡萄糖、右旋糖苷、山梨醇、甘露醇或其药学上可接受的无机盐的所述渗透压调节剂；选自高分子化合物、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、...

【专利技术属性】
技术研发人员：夏敏，张同祥，
申请(专利权)人：北京国药龙立生物医药新技术有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]