【技术实现步骤摘要】
At－1受体拮抗剂在治疗与at－1受体增加有关的疾病中的应用的制作方法血管紧张肽原是一种α2-巨糖蛋白(macroglycoprotein)，经血管紧张肽原酶酶切后产生十肽血管紧张肽I，该物质本身仅具有很弱的生物活性。在该级联反应的下一步，通过主要存在于内皮中的血管紧张肽转化酶(ACE)的作用又切下两个氨基酸，形成血管紧张肽II。后者被认为是最强的天然血管收缩剂之一。血管紧张肽II与靶细胞表面的特异受体相互作用。目前，已成功鉴定了例如称为AT1受体和AT2受体的受体亚型。对血管紧张肽原酶-血管紧张肽系统，尤其是涉及高血压的该系统的研究，在过去的十年中几乎以指数形式增加。结果，目前已经鉴定了许多血管紧张肽II受体，而且其中一些已经被克隆并分析。近来，有相当多的工作致力于鉴定能和AT1受体结合的物质，具有这种性质的活性化合物常被称为血管紧张肽II的拮抗剂。由于抑制AT1受体，这些拮抗剂可以例如用作抗高血压剂或用来治疗充血性心力衰竭。对AT1和AT2受体的分布和生物特性也已有研究，显示尽管有30％的同源性，但这两者在分布和活性方面都大不相同。AT1受体在血压调节中起重要作...
【技术保护点】
含有游离形式的缬沙坦和按重量计占剂量形式核心成分总重量３０％以上的微晶纤维素的固体口服剂量形式。
【技术特征摘要】
EP 1998-12-23 98811257.9;EP 1998-12-23 98811258.71.含有游离形式的缬沙坦和按重量计占剂量形式核心成分总重量30％以上的微晶纤维素的固体口服剂量形式。2.根据权利要求1的固体口服剂量形式，其含有高达65％的微晶纤维素。3.根据权利要求1或2的固体口服剂量形式，其含有少于13％的聚乙烯聚吡咯烷酮。4.含有游离...
【专利技术属性】
技术研发人员：GR布洛克，M德加斯帕罗，SM甘特，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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