【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及口腔内迅速崩解的片剂。
技术介绍
作为经口给药的医药剂型，主要可列举颗粒剂、散剂或细粒剂、片剂、胶囊剂等的固体制剂、糖浆剂等的液剂等。这里，颗粒剂、散剂或细粒剂，服用者往往使其感到变粗涩或进入牙齿间的不适感。片剂或胶囊剂对利用者来讲，比颗粒剂、散剂或细粒剂非常容易服用，广泛用作经口医药品，但因堵塞食道等理由，对吞咽力弱的高龄者或小孩来讲，是难服用的剂型。这样的固形制剂，由于目的是采用经口给药在消化道内崩解、溶解后吸收药理活性成分，故一般并不呈现口腔内的迅速崩解性或溶解性。而糖浆剂是对高龄者或小孩容易服用的剂型，但具有难期待正确计量的问题。面对这样的医药制剂现状，随着人口的老龄化或生活环境的变化，期望开发不仅保持作为片剂特征的使用便利性，而且对高龄者或小孩等吞咽力弱的患者也可容易地服用，又可以不用水、简单地何时何地均可随时服用的口腔内崩解型固形制剂。如果是口腔内迅速崩解的片剂，则即使是吞咽力弱的患者也容易服用，与糖浆剂等的液剂不同，可正确地给与药物量。此外，这种患者以外的一般患者，由于在不能准备水的外出地等不用水也可以服用，因此口腔内崩解型固形制剂是对全部患...
【技术保护点】
口腔内速崩解性片剂，其含有将含水溶性药理活性成分与吸附剂的混合物造粒得到的粉粒体、Ｄ－甘露糖醇与崩解剂。
【技术特征摘要】
JP 2002-3-6 60922/20021.口腔内速崩解性片剂，其含有将含水溶性药理活性成分与吸附剂的混合物造粒得到的粉粒体、D-甘露糖醇与崩解剂。2.权利要求1所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，吸附剂是选自由硅酸钙、轻质硅酸酐、合成硅酸铝、二氧化硅与硅铝酸镁组成的组中的至少1种。3.权利要求1或2所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，崩解剂是选自聚乙烯基吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠与羧甲基纤维素组成的组中选出的至少1种。4.权利要求1～3的任何一项所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，D-甘露糖醇的全部或一部分以一级粒子的状态存在，该一级粒子的比表面积在1.0m2/g以下。5.权利要求1～4的任何一项所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，水溶性药理活性成分对水的溶解度在1mg/ml以上。6.权利要求1～4的任何一项所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，水溶性药理活性成分是普伐他汀钠。7.权利要求1～6的任何一项所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，还含有润滑剂。8.权利要求7所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，只在片剂的表面含有润滑剂。9.权利要求7或8所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，润滑剂是选自由硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、硬脂醇、富马酸硬脂基钠、蔗糖脂肪酸酯与滑石组成的组中的至少1种。10.权利要求1～9的任何一项所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，含有选自矫味剂、甜味剂、香料、着色剂、稳定剂、助流剂、抗氧剂与助溶剂组成的组中的至少1种。11.权利要求1～10的任何一项所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，粉粒体中的水溶性药理活性成分与吸附剂的配合比是1∶10～10∶1。12.权利要求1～11的任何一项所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，粉粒体在片剂中的配合率是1～50重量％。13.权利要求1～12的任何一项所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，D-甘露糖醇在片剂中的配合率是20～99重量％。14.权利要求1～13的任何一项所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，崩解剂在片剂中的配合率是0.5～30重量％。15.权利要求1～14的任何一项所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，片剂硬度在20N以上。16.权利要求1～15的任何一项所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，口腔内的崩解时间在30秒以下。17.口腔内速崩解性片剂的制造方法，其特征在于，将含水溶性药理活性成分与吸附剂的混合物造粒得到的粉粒体、D-甘露糖醇与崩解剂混合制备压缩成型材料，再将该材料进行压缩成型。18.权利要求17所述的制造方法，其特征在于，吸附剂是选自硅酸钙、轻质硅酸酐、合成硅酸铝、二氧化硅与硅铝酸镁组成的组中的至少1种。19.权利要求17或18所述的制造方法，其特征在于，崩解剂是从聚乙烯基吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠与羧甲基纤维素组成的组中的至少1种。20.权利要求17～19的任何一项所述的制造方法，其特征在于，D-甘露糖醇的全部或一部分以一级粒子的状态存在，该一级粒子的比表面积在1.0m2/g以下。21.权利要求17～20的任何一项所述的制造方法，其特征在于，水溶性药理活性成分对水的溶解度在1mg/ml以上。22.权利要求17～20的任何一项所述的制造方法，其特征在于，水溶性药理活性成分是普伐他汀钠。23.权利要求17～22的任何一项所述的制造方法，其特征在于，压缩成型材料中含有润滑剂。24.权利要求17～23的任何一项所述的制造方法，其特征在于，压缩成型使用预先在杵表面与臼表面涂布润滑剂的压缩成型机。25.权利要求23或24所述的制造方法，其特征在于，润滑剂是选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、硬脂醇、富马酸硬脂基钠、蔗糖脂肪酸酯与滑石组成的组中的至少1种。26.权利要求17～25的任何一项所述的制造方法，其特征在于，压缩成型材料中含有选自矫味剂、甜味剂、香料、着色剂、稳定剂、助流剂、抗氧剂与助溶剂组成的组中的至少1种。27.权利要求17～26的任何一项所述的制造方法，其特征在于，粉粒体中的水溶性药理活性成分与吸附剂的配合比为1∶10～10∶1。28.权利要求17～27的任何一项所述的制造方法，其特征在于，使粉粒体在片剂中的配合率为1～50重量％。29.权利要求17～28的任何一项所述的制造方法，其特征在于，使D-甘露糖醇在片剂中的配合率为20～99重量％。30.权利要求17～29的任何一项所述的制造方法，其特征在于，使崩解剂在片剂中的配合率为0.5～30重量％。31.口腔内速崩解性片剂，其特征在于，所述片剂通过制备含有将含水溶性药理活性成分与吸附剂的混合物造粒得到的粉粒体、D-甘露糖醇与崩解剂的压缩成型材料，将该压缩成型材料进行压缩成型而制得。32.权利要求31所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，吸附剂是选自硅酸钙、轻质硅酸酐、合成硅酸铝、二氧化硅与硅铝酸镁组成的组中的至少1种。33.权利要求31或32所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，崩解剂是选自由聚乙烯基吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠与羧甲基纤维素组成的组中的至少1种。34.权利要求31～33的任何一项所述的口腔内速崩解性片剂，其特征在于，D-甘露糖醇的全部或一部分以一级粒子的状态存在、该一级粒子的比表面积在1.0m2/g以下。35.权利要求31～34的任何一项所述的口腔内速崩溃性片剂，其特征在于，水溶性药理活性成分对水的溶解度在1mg/ml以上。36.权利要求31～34的任何一项所述的口腔内崩解性片剂，其特征在于，水溶性药理活性成分是普伐他汀钠。37.权利要求31～36的任何一项所述的口腔内崩解性片剂，其特征在于，压缩成型材料中含有润滑剂。38.权利要求31～37的任何一项所述的口腔内崩解性片剂，其特征在于，压缩成型使用预先在杵表...
【专利技术属性】
技术研发人员：太田元洋，岩濑雄司，齐藤直浩，森本清，
申请(专利权)人：协和发酵工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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