【技术实现步骤摘要】
作为nmda、5ht 3 和神经元烟碱性受体拮抗剂的氨基环己烷的氮杂二环、氮杂三环和氮杂 ...的制作方法1.专利
具有作为NMDA、5HT3和烟碱性受体拮抗剂的全身活性的氨基环己烷的氮杂二环、氮杂三环和氮杂螺环衍生物，含有所述化合物的药用组合物，其制备方法，以及治疗涉及谷氨酸能、5-羟色胺能和烟碱性传递失调的CNS障碍、治疗免疫调节障碍以及治疗感染性疾病的方法。2.现有技术NMDA拮抗剂N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)型谷氨酸受体的拮抗作用具有潜在广泛的治疗应用[19]。对NMDA受体的功能性抑制可通过在不同识别位点例如主要递质位点、士的宁-不敏感甘氨酸位点(甘氨酸B)、多胺位点和阳离子通道内的苯环己哌啶位点的作用而实现。NMDA受体通道阻滞剂以非竞争性“使用依赖性”方式作用，这表明它们通常只阻滞开放状态的通道。许多人认为这种使用依赖性意味着受体的较强激活应导致更大程度的拮抗作用。这种作用方式还被理解为意味着当NMDA受体过度活化可预计到时，例如在癫痫、局部缺血和创伤中，这类拮抗剂可能特别有效。然而，用选择性、高亲和力、强使用依赖性非竞争性NMDA受体拮抗...
【技术保护点】
式（１）的化合物及其光学异构体和药用可接受的酸和碱加成盐：＊＊＊（１）其中Ｒ和Ｒ↑［１］－Ｒ↑［５］各自独立地选自Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［２－６］链烯基、Ｃ↓［２－６］炔基、Ｃ↓［６－１２］芳基－Ｃ↓［１－４］烷基、任选被取代的Ｃ↓［６－１２］芳基，且对于Ｒ和Ｒ↑［２］－Ｒ↑［５］可为氢原子，条件是Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］中至少一个以及Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］中至少一个不为氢，或者Ｒ和Ｒ↑［１］一起代表Ｃ↓［３－５］亚烷基或亚烯基，Ｒ↑［２］－Ｒ↑［５］如以上定义；Ｙ为ＣＨ；和Ｚ代表价键或亚甲基，或者在Ｒ和Ｒ↑［１］一起代表所述亚烷基或亚烯基的情况下，Ｚ还可以代表分别...
【技术特征摘要】
US 2002-3-21 60/366,3861.式(1)的化合物及其光学异构体和药用可接受的酸和碱加成盐其中R和R1-R5各自独立地选自C1-C6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C6-12芳基-C1-4烷基、任选被取代的C6-12芳基，且对于R和R2-R5可为氢原子，条件是R2和R3中至少一个以及R4和R5中至少一个不为氢，或者R和R1一起代表C3-5亚烷基或亚烯基，R2-R5如以上定义；Y为CH；和Z代表价键或亚甲基，或者在R和R1一起代表所述亚烷基或亚烯基的情况下，Z还可以代表分别与Y和N连接的氢原子。2.根据权利要求1的化合物，所述化合物为1，外型-3，5-三甲基-6-氮杂二环[3.2.1]辛烷及其盐酸盐；5-乙基-1，外型-3-二甲基-6-氮杂二环[3.2.1]辛烷及其盐酸盐；外型-3-乙基-1，5-二甲基-6-氮杂二环[3.2.1]辛烷及其盐酸盐；1，3，3，5-四甲基-6-氮杂二环[3.2.1]辛烷及其盐酸盐；1，3，3，5，6-五甲基-6-氮杂二环[3.2.1]辛烷及其盐酸盐；5-乙基-1，3，3-三甲基-6-氮杂二环[3.2.1]辛烷及其盐酸盐；1，外型-3，5，外型，内型-7-四甲基-6-氮杂二环[3.2.1]辛烷及其盐酸盐；1，外型-3，5-三甲基-外型，内型-7-苯基-6-氮杂二环[3.2.1]辛烷及其盐酸盐；1，5，外型-7-三甲基-2-氮杂二环[3.3.1]壬烷及其盐酸盐；7，7，9，9-四甲基-1-氮杂螺[4.5]癸烷及其盐酸盐；8，8，10，10-四甲基-1-氮杂螺[5.5]十一烷及其盐酸盐；和8，10，10-三甲基-6-氮杂三环[6.3.1.01，6]十二烷及其盐酸盐。3.一种药用组合物，包含如权利要求1或权利要求2所述的化合物，与一种或多种药用可接受的稀释剂、赋形剂或载体相组合。4.如权利要求1定...
【专利技术属性】
技术研发人员：CGR帕森斯，M翰里驰，W达尼兹，I卡尔温施，V考斯，A吉尔根森斯，M勾德，M瓦尼耶弗斯，
申请(专利权)人：莫茨药物股份两合公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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