用于治疗过度增生疾病的稠合三环杂环制造技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰａ）和（Ⅰｂ）的新的稠合三环杂环，以及其用于治疗过度增生疾病的用途。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的稠合三环杂环化合物，含有这些化合物的药物组合物，和这些化合物和/或组合物在治疗过度增生疾病中的用途。
技术实现思路
本专利技术的化合物本专利技术的一个实施方案涉及选自式Ia和式Ib的化合物或其药学可接受的盐或酯 其中X是O或S；R1在每种情况下独立地选自H，C1-C6烷基，苯甲酰基，和C(O)RA；RA在每种情况下独立地选自H，(C1-C6)烷氧基，NRBRB，或(C1-C6)烷基，所述烷基任选被OH，＝O，(C1-C3)烷氧基，C(O)RB，卤素和NRBRB取代；RB在每种情况下独立地选自H，(C3-C6)环烷基，和(C1-C6)烷基，所述烷基任选被下列基团取代OH，＝O，卤素，(C1-C6)烷氧基，NH(C1-C3)烷基，N[(C1-C3)烷基]2，NC(O)(C1-C3)烷基和苯基，且其中当RB与N原子相连接时，RB在每种情况下是(C1-C4)烷基，则所述2个(C1-C4)烷基与它们相连接的N原子一起可结合形成饱和环，且其中RB和RB与它们相连的N一起可以形成任选在可利用的N原子上被(C1-C6)烷基取代的吗啉环或哌嗪环，所述烷基任选被OH，＝O，NH2，NH(C本文档来自技高网...

【技术保护点】
选自式Ⅰａ和式Ⅰｂ的化合物：＊＊＊其中Ｘ是Ｏ或Ｓ；Ｒ↑［１］在每种情况下独立地选自Ｈ，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，苯甲酰基，和Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［Ａ］；Ｒ↑［Ａ］在每种情况下独立地选自Ｈ，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓ ［６］）烷氧基，ＮＲ↑［Ｂ］Ｒ↑［Ｂ］，或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，所述烷基任选被ＯＨ，＝Ｏ，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷氧基，Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［Ｂ］，卤素和ＮＲ↑［Ｂ］Ｒ↑［Ｂ］取代；Ｒ↑［Ｂ］在每种情况下独立地选自Ｈ，（Ｃ↓［ ３］－Ｃ↓［６］）环烷基，和（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，所述烷基任选...

【技术特征摘要】
US 2002-2-22 60/359,011;US 2002-7-31 60/399,8861.选自式Ia和式Ib的化合物 其中X是O或S；R1在每种情况下独立地选自H，C1-C6烷基，苯甲酰基，和C(O)RA；RA在每种情况下独立地选自H，(C1-C6)烷氧基，NRBRB，或(C1-C6)烷基，所述烷基任选被OH，＝O，(C1-C3)烷氧基，C(O)RB，卤素和NRBRB取代；RB在每种情况下独立地选自H，(C3-C6)环烷基，和(C1-C6)烷基，所述烷基任选被下列基团取代OH，＝O，卤素，(C1-C6)烷氧基，NH(C1-C3)烷基，N[(C1-C3)烷基]2，NC(O)(C1-C3)烷基和苯基，且其中当RB与N原子相连接时，RB在每种情况下是(C1-C4)烷基，则所述2个(C1-C4)烷基与它们相连接的N原子一起可以结合形成饱和环，且其中RB和RB以及与它们相连的N一起可以形成任选在可用的N原子上被(C1-C6)烷基取代的吗啉环或哌嗪环，所述烷基任选被OH，＝O，NH2，NH(C1-C3)烷基，N[(C1-C3)烷基]2和(C1-C6)烷氧基所取代，条件是当RB与S(O)或S(O)2连接时，RB不能为H；R2选自苯基和萘基，各自任选被1，2，或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自OH，CN，NO2，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C3-C6)环烷基，卤素，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB，选自六元杂环、五元杂环和稠合双环杂环的杂环，每种杂环任选被1，2，或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自OH，CN，NO2，(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷基，(C1-C6)烷氧基，卤素，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB，R3和R4各自独立地选自H，卤素，OH，CN，(C1-C3)烷氧基，(C1-C3)烷基，卤代(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷基，条件是当式Ib中的X是S时，R4不能是(C1-C3)烷基；B是5或6元环部分，任选被1或2个取代基所取代，所述取代基各自独立地选自＝O，OH，N氧化物，卤素，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷基，(C1-C3)烷基苯基，(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)ORB，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA；或其药学可接受的盐或酯。2.权利要求1的化合物，包括式Ia化合物。3.权利要求1的化合物，包括...

【专利技术属性】
技术研发人员：C张，M伯克，Z陈，J杜马斯，D范，BD琼斯，G拉杜措伊尔，W李，B菲利普斯，SM威廉，Q赵，
申请(专利权)人：拜尔药品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]