用于软胶囊的含有长春瑞滨的口服医药组合物及治疗方法技术

本发明专利技术涉及适于封闭在软胶囊中的含有活性成分长春瑞滨的医药组合物。此液体口服医药组合物适于用作软胶囊剂型的液体填充组合物，其包含：长春瑞滨或其医药上可接受的盐；乙醇；水；甘油以及聚乙二醇。在优选的具体实施例中，该组合物采用长春瑞滨的酒石酸盐形式。本发明专利技术还提供一种治疗癌症的方法，其包括向需要此治疗的患者经口给药包含本发明专利技术医药组合物的软胶囊。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于治疗癌症的可经口给药之医药组合物的领域。更明确地说，本专利技术关于含有医药活性成分长春花生物碱长春瑞滨的口服剂型。
技术介绍
长春瑞滨或3′，4′-二脱氢-4′-脱氧-C′-正长春花碱(3′，4′-didehydro-4′-deoxy-C′-norvincaleucoblastine)是长春花生物碱衍生化合物，其通过抑制微管蛋白聚合而展示细胞抑制作用。长春瑞滨抑制在G2+M期的有丝分裂。众所周知，长春瑞滨及其医药上的盐形式(包括酒石酸盐形式)可作为抗肿瘤剂和抗有丝分裂剂，并且已经用于非小细胞肺癌和转移性乳癌的治疗。已经通过静脉灌注或注射的非经肠道途径将长春瑞滨作为化学疗法之部分广泛投予癌症患者。尽管该药物可以通过各种途径给药，但是静脉内途径是长春瑞滨最常用的给药形式之一，因为其与提高生物利用度有关联。目前长春瑞滨酒石酸盐在法国的Gaillac的Plantes et Industrie生产。已经研究了含有长春瑞滨的口服剂型(包括软胶囊剂型)以用于该药物的经口给药途径。软胶囊剂型对于传送液体形态的长春瑞滨以用于治疗癌症的潜在应用已经在下列文献中进行了研究Rowinsky等，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种适于作为用于软胶囊剂型的液体填充组合物的液体口服医药组合物，该组合物包括：　　　　ａ）长春瑞滨或其医药可接受的盐；　　　　ｂ）乙醇；　　　　ｃ）水；　　　　ｄ）甘油；及　　　　ｅ）聚乙二醇。

【技术特征摘要】
US 2002-5-31 10/161,4541.一种适于作为用于软胶囊剂型的液体填充组合物的液体口服医药组合物，该组合物包括a)长春瑞滨或其医药可接受的盐；b)乙醇；c)水；d)甘油；及e)聚乙二醇。2.根据权利要求1所述的医药组合物，其中该软胶囊剂型为软明胶胶囊。3.根据权利要求2所述的医药组合物，其中该明胶为猪明胶与牛明胶的混合物。4.根据权利要求1所述的医药组合物，其中长春瑞滨的该医药可接受的盐为长春瑞滨酒石酸盐。5.根据权利要求1所述的医药组合物，其中该聚乙二醇具有在约200到约600范围内的平均分子量。6.根据权利要求5所述的医药组合物，其中该聚乙二醇为聚乙二醇400。7.根据权利要求1所述的医药组合物，其中该组合物包括a)以约5毫克到约100毫克/胶囊范围内的量存在的长春瑞滨酒石酸盐；b)以该填充组合物的总重量计约0.3重量％到约7.5重量％范围内的量存在的乙醇；c)以该填充组合物的总重量计约1重量％到约15重量％范围内的量存在的水；d)以该填充组合物的总重量计约0.1重量％到约20重量％范围内的量存在的甘油；e)以该填充组合物的总重量计约66重量％到约78重量％范围内的量存在的聚乙二醇400。8.根据权利要求7所述的医药组合物，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：乔尔鲍格瑞特，伊利利弗德，玛丽玛德琳博恩，诺伯特海因茨，
申请(专利权)人：RP谢勒技术有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]