【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及雌莫司汀磷酸盐作为大剂量输液的用途，雌莫司汀磷酸盐是一种雌二醇-17b-磷酸盐的非氮芥氨基甲酸酯衍生物。本专利技术进一步涉及静脉内给药的雌莫司汀磷酸盐作用的方法和通过雌莫司汀磷酸盐静脉内给药来治疗癌症的方法。
技术介绍
已经证明细胞毒作用是由完整的雌莫司汀分子所引起的(Hartley-Asp，1982)。组织培养研究显示，雌莫司汀(EM)是一种抗有丝分裂剂，具有阻滞分裂中期的肿瘤细胞分化，这种阻滞作用视剂量而定(Hartley-Asp，1984)。中期停止已知是由药物对微管结构的干扰作用所引起的，该微管结构形成有丝分裂纺锤体。借助于免疫组织化学研究表明，对分裂间期微管与剂量有关的障碍作用发生在培养的人前列腺细胞中(Mareel 1988，Dahllof 1993)。体外EM处理抑制了仅由微管蛋白组成的微管形成，这就证明EM直接干扰微管蛋白(Dahllof，1993)。另外，已经证实了它与微管有关的蛋白质(MAPs)的干扰作用(Stearns，1988)。MAPs是大分子蛋白质，据信对稳定微管有重要作用。体内已经确认，EM表现出抗有丝分裂剂的作用机制(Ek...
【技术保护点】
产生延长的高血浆水平雌莫司汀的方法，以促进雌莫司汀与第二种化疗剂的相互协同作用，其中：雌莫司汀以静脉内制剂给药；和雌莫司汀在所述第二种化疗剂给药当天或３天内给药。
【技术特征摘要】
US 1998-3-27 60/079,5421.产生延长的高血浆水平雌莫司汀的方法，以促进雌莫司汀与第二种化疗剂的相互协同作用，其中雌莫司汀以静脉内制剂给药；和雌莫司汀在所述第二种化疗剂给药当天或3天内给药。2.根据权利要求1所述的方法，其中所述第二种化疗剂包含抗有丝分裂剂或抗微管剂。3.根据权利要求2所述的方法，其中所述抗微管剂是紫杉烷。4.根据权利要求1所述的方法，其中静脉内制剂包含雌莫司汀磷酸盐。5.根据权利要求4所述的方法，其中雌莫司汀磷酸盐一次性输液剂量超过1300mg。6.根据权利要求4所述的方法，其中雌莫司汀磷酸盐一次性输液剂量超过950mg/m2。7.根据权利要求1所述的方法，以加强治疗效果。8.产生高血浆水平雌莫司汀代谢产物氧化雌莫司汀的方法，以促进氧化雌莫司汀与第二种化疗剂的相互协同作用，其中雌莫司汀以静脉内制剂给药；和雌莫司汀在所述第二种化疗剂给药当天或3天内给药。9.根据权利要求8所述的方法，其中所述第二种化疗剂包含抗有丝分裂剂或抗微管剂。10.根据权利要求9所述的方法，其中所述抗微管剂是紫杉烷。11.根据权利要求8所述的方法，其中静脉内制剂包含雌莫司汀磷酸盐。12.根据权利要求11所述的方法，其中雌莫司汀磷酸盐一次性输液剂量超过1300mg。13.根据权利要求11所述的方法，其中雌莫司汀磷酸盐一次性输液剂量超过950mg/m2。14.根据权利要求8所述的方法，以加强治疗效果。15.维持雌莫司汀和氧化雌莫司汀血浆水平的方法，其中将雌莫司汀磷酸盐以一次性输液静脉内给药，剂量超过1300mg；可选地以连续方式重复输液。16.根据权利要求15所述的方法，其中治疗效果得以持续。17.维持雌莫司汀和氧化雌莫司汀血浆水平的方法，其中将雌莫司汀磷酸盐以一次性输液静脉内给药，剂量超过950mg/m2；可选地以连续方式重复输液。18.根据权利要求17所述的方法，其中治疗效果得以持续。19.提高雌莫司汀与雌莫司汀结合蛋白或类似蛋白质结合饱和度的方法，其中雌莫司汀以雌莫司汀磷酸盐静脉内制剂形式给药，一次性输液剂量超过1300mg；和由此提高雌莫司汀结合蛋白的结合饱和度。20.根据权利要求19所述的方法，其中该方法用于治疗具有雌莫司汀结合蛋白或雌莫司汀结合样蛋白质的癌症。21.根据权利要求20所述的方法，其中所述癌症选自由前列腺癌、乳腺癌、黑素瘤、肺癌、胰腺癌、结肠直肠癌、卵巢癌和脑部癌症组成的组。22.提高雌莫司汀或其代谢产物与雌莫司汀结合蛋白或类似蛋白质结合饱和度的方法，其中雌莫司汀以雌莫司汀磷酸盐静脉内制剂形式给药，一次性输液剂量超过950mg...
【专利技术属性】
技术研发人员：迈克尔S科普雷斯卡，贝里尔阿斯普，博弗雷德霍姆，佩奥尔弗冈纳森，
申请(专利权)人：法麦希亚厄普约翰公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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