The present invention discloses the crystalline form of a N- (4- fluoro benzyl) -N- (1- methyl piperidine -4-) -N '- (4- (2- methyl) - phenyl methyl) urea tartrate, and a composition containing the crystalline form of IV and its use.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物和化学领域。更具体地,本专利技术涉及N-(4_氟苄基)-Ν-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(2-甲基丙氧基)-苯基甲基)脲、其酒石酸盐和多晶型物以及它们的合成与用途。相关技术说明WO 01/66521描述了 N-氮杂环烷基_N_芳烷基脲和羧酸酰胺,其组成了一类能有效抑制包括5-HT2A亚类的5-羟色胺受体在内的单胺受体活性的新化合物。WO 01/66521。 可应用这类化合物的疾病状态的实例包括,但不限于神经精神疾病,如精神分裂症和相关的特发性精神病,抑郁,焦虑,睡眠障碍,食欲障碍,情感障碍,如重症抑郁、双相性精神障碍、具有精神病特征的抑郁以及图雷特氏综合征。其它有益的治疗可以是治疗药物诱导的精神病和帕金森氏病的副作用以及神经退行性病症继发的精神病,该神经退行性病症例如阿耳茨海默病或亨延顿舞蹈病,高血压,偏头痛,血管痉挛,局部缺血以及对多种血栓形成 性疾病状态的初始治疗 (primary treatment)和二双级预防(secondary prevention), 该血 栓形成疾病状态包括心肌梗塞、血栓性卒中或缺血性卒中、特发性和血栓性血小板减少性紫癜和外周血管疾病。专利技术概述本文公开的一实施方案包括制备式I化合物的方法权利要求1.式IV的N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’ -(4-(2-甲基丙氧基)-苯基甲基)脲酒石酸盐的晶型,其通过差示扫描量热法测定显示在177°C有吸热信号,且熔化焓约为 129J/g,2 如权利要求1所述的晶型,其中该晶型是至少70%纯的。3.如权利要求1所述的晶型,其中该晶型是至少 ...
【技术保护点】
1.式IV的N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-(2-甲基丙氧基)-苯基甲基)脲酒石酸盐的晶型,其通过差示扫描量热法测定显示在177℃有吸热信号,且熔化焓约为129J/g,
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:米克尔·蒂格森,纳塔利·施林格,博拉格纳·托尔夫,卡尔马格努斯·A·安德森,弗里茨·布拉特尔,约尔格·贝格豪森,
申请(专利权)人:阿卡蒂亚药品公司,
类型:发明
国别省市:US
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