汉防己甲素眼用制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种汉防己甲素眼用制剂，属于含异喹啉衍生物类有机有效成分的医药配置品。本发明专利技术系一种用于眼科的消炎药，包括眼用制剂的液体或膏体赋型剂，其汉防己甲素的重量百分比含量为０．０１－２％，赋型剂为９８－９９．９９％。制备成的汉防己甲素滴眼液是由汉防己甲素、抗氧化剂、金属离子络合剂、渗透压调节剂、抑菌剂、助溶剂、增稠剂、角质松解剂、注射用水制成的；汉防己甲素眼膏是由汉防己甲素、羊毛脂、液状石蜡、凡士林制成的；汉防己甲素型凝胶型眼膏是由汉防己甲素、卡波姆、三乙醇胺、抑菌剂、抗氧化剂、金属离子络合剂、角质松解剂、注射用水制成的。本发明专利技术与己有技术的用于眼科的消炎药比较，具有疗效高，副作用小的优点。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含异喹啉衍生物类有机有效成份的医药配置品，具体是汉防己甲素眼用制剂。
技术介绍
在眼病的发生机制中，炎症是大多数眼病主要的病理生理过程，并成为疾病预后的主要决定性因素。控制炎症是眼疾治疗的重要原则，因此炎症抑制剂是眼科医师最常用的药物，以便有效地控制眼疾的进展，避免患者最终造成失明。 目前临床可选用的眼部炎症抑制剂有双氯芬酸钠、强地松和地塞米松等。双氯芬酸钠属于非甾体消炎药，局部使用效果较差，眼部刺激性较大，仅适用于少数炎症较轻眼病的辅助用药。强地松、地塞米松属于激素类，眼部炎症抑制作用较强，临床较为广泛应用，但副作用出现较多，且危害较大，停药后易于复发和病情反复，病情较重者无法有效控制。 汉防己甲素(tetrandrine，Tet)为防己科植物粉防己根中提取的一种生物碱，又名粉防己碱，可从中药防己、粉防己或千金藤中分离出来，为双苄基异喹啉衍生物，主要存在于防己植物粉防己的根中。研究表明其具有消炎、镇痛、解热、抗过敏、降血压、扩张冠脉、抗癌等多种药理作用。Tet于70年代开始用于治疗高血压、矽肺、肝纤维化等疾病，已取得了较好疗效。 国家药品监督管理局颁布的国家药品标准WS-10001-(HD)1101-2002，将汉防己甲素列为抗风湿药剂抗肿瘤辅助用药。汉防己甲素片剂WS-10001-(HD-0700)-2002多为糖衣片或薄膜衣片；汉防己甲素注射剂WS-10001-(HD)1380-2003的主要成分为盐酸汉防己甲素15g、焦亚硫酸钠1g、氯化钠5g、稀盐酸适量、依地酸二钠、0.3g、注射用水适量。 国内外尚无应用汉防己甲素制备眼用制剂的报道。
技术实现思路
本专利技术是为了解决非细菌性眼炎的有效治疗，而提供一种汉防己甲素眼用制剂。 本专利技术的理论依据， 汉防己甲素是一种生物碱，不溶于水，为此，必需提供一种使汉防己甲素溶解的溶解剂，经筛选，盐酸是一种较为理想的助溶剂。焦亚硫酸钠为抗氧化剂。依他酸二钠是金属离子络合剂，可以消除溶液中可能存在的金属离子的影响，增加本专利技术的滴眼剂的稳定性。氯化钠是渗透压调节剂。羟苯乙酸为抑菌剂，以提高本专利技术的滴眼剂的有效期。甲基纤维素，或羟丙纤维素，或玻璃酸钠为增稠剂，可以延长药物在眼内的保留时间。角质松解剂冰片或薄荷脑可以促进药物向眼组织透入。 一种汉防己甲素眼用制剂，包括眼用制剂中的赋型剂，其眼用制剂的汉防己甲素的重量百分比含量为0.01-2％，赋型剂为98-99.99％。 所述的眼用制剂，其汉防己甲素滴眼液是按以下重量百分比的原料制成的， 汉防己甲素 0.01-2％ 助溶剂 0.1-2mol/L0.5-50ml 注射用水 加至1000ml。 所述的眼用制剂，其汉防己甲素滴眼液是按以下重量百分比的原料制成的， 汉防己甲素 0.01-2％、 抗氧化剂 0.1-0.5％、 金属离子络合剂 0.01-0.05％、渗透压调节剂 3.0-8.5％、 抑菌剂 0.004-5％、 助溶剂 0.1-2mol/L0.5-50ml、 增稠剂 0.1-1％、角质松解剂 0.01-2％、 注射用水 加至1000ml。 所述的眼用制剂，其汉防己甲素眼膏是按以下重量百分比的原料制成的， 汉防己甲素 0.01-2％ 眼膏赋型剂 加至1000g。 所述的眼用制剂，其汉防己甲素眼膏是按以下重量百分比的原料制成的， 汉防己甲素 0.01-2％ 羊毛脂 0-20％ 液状石蜡 0-20％ 凡士林 加至1000g。 所述的眼用制剂，其汉防己甲素型凝胶型眼膏是按以下重量百分比的原料制成的， 汉防己甲素 0.01-2％ 卡波姆 2-10％ 注射用水 至1000g。 所述的眼用制剂，其汉防己甲素型凝胶型眼膏是按以下重量百分比的原料制成的， 汉防己甲素 0.01-2％ 卡波姆 2-10％ 三乙醇胺 10-17％ 抑菌剂 0.004-5％ 抗氧化剂 0.1-0.5％ 金属离子络合剂 0.01-0.05％ 角质松解剂 0.01-2％ 注射用水 加至1000g。 所述的眼用制剂，其汉防己甲素型凝胶型眼膏是按以下重量百分比的原料制成的， 汉防己甲素 0.01-2％ 羧甲基纤维素钠 1-6％ 注射用水 加至1000g。 所述的眼用制剂，其汉防己甲素型凝胶型眼膏是按以下重量百分比的原料制成的， 汉防己甲素 0.01-2％ 羧甲基纤维素钠 1-6％ 抑菌剂 0.004-5％ 抗氧化剂 0.1-0.5％ 金属离子络合剂 0.01-0.05％ 角质松解剂 0.01-2％ 注射用水 加至1000g。 所述的任何一项眼用制剂，其特征在于直接采用盐酸汉防己甲素，或硫酸汉防己甲素，或硝酸汉防己甲素，或磷酸汉防己甲素与赋型剂制成。 所述的眼用制剂，其抗氧化剂是焦亚硫酸钠，或亚硫酸钠，或硫代硫酸钠；金属离子络合剂是依地酸二钠；渗透压调节剂是氯化钠，或硼酸；抑菌剂是山梨酸，或羟苯乙酯；助溶剂是盐酸，或硫酸，或硝酸，或磷酸；增稠剂是甲基纤维素，或羟丙纤维素，或玻璃酸钠；角质松解剂是冰片，或薄荷脑。 汉防己甲素滴眼液的制备方法，是将重量百分比的汉防己甲素粉末0.01-2％用0.25mol盐酸0.5-50ml溶解，获汉防己甲素盐酸盐，备用；将抑菌剂羟苯乙酯0.03-0.1％、角质松解剂冰片0.01-2％溶解于40-80℃的注射用水中，然后加入抗氧化剂焦亚硫酸钠0.1-0.5％、金属离子络合剂依地酸二钠0.01-0.05％和渗透压调节剂氯化钠3.0-8.5％，增稠剂0.1-1％并搅拌，待其冷却后，与汉防己甲素盐酸盐溶液混合，加注射用水至1000ml，混匀，过滤，用100流通蒸汽灭菌30分钟，分装、检澄、包装。 汉防己甲素眼膏的配制备方法。 先配制眼膏赋型剂，取液状石蜡0-20％置于适宜的有盖容器中，于150℃干热灭菌1小时，备用；另取羊毛脂0-20％和凡士林60-100％，置适宜的有盖容器中，加热熔化，加入灭菌液状石蜡，混匀，必要时趁热过滤，经150℃干热灭菌1小时即可， 然后，按照无菌操作法，取汉防己甲素0.01-2％置灭菌的乳钵中加入少量灭菌液状石蜡研成细糊状，在分次加入眼膏赋型剂至1000g随加随研匀，分装于眼膏管内即得。 汉防己甲素眼膏的配制备方法。 取汉防己甲素0.01-2％置灭菌乳钵中，研成细粉，过8号筛，备用； 取灭菌后的眼膏赋型剂，加热使眼膏基质在无菌状态下保持熔化状态，将汉防己甲素细粉无菌操作加入，充分搅拌均匀至软膏形成。 汉防己甲素眼膏的配制备方法。 按照无菌操作法取汉防己甲素0.01-2％加浓度0.1-2mol/L的盐酸，或硝酸，或硫酸，或磷酸0.5-50ml溶解，加少量赋型剂研和至水溶液被完全吸收，再逐渐加入剩余灭菌眼膏基质。 汉防己甲素型凝胶型眼膏的制备方法。 按重量百分比取汉防己甲素0.01-2％加稀浓度0.1-2mol/L的盐酸，或硝酸，或硫酸，或磷酸0.5-50ml溶解，备用；另取抑菌剂0.004-5％、抗氧化剂 0.1-0.5％、金属络合剂0.01-0.05本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种汉防己甲素眼用制剂，包括眼用制剂中的赋型剂，其特征在于该眼用制剂的汉防己甲素的重量百分比含量为０．０１－２％，赋型剂为９８－９９．９９％。

【技术特征摘要】
1.一种汉防己甲素眼用制剂，包括眼用制剂中的赋型剂，其特征在于该眼用制剂的汉防己甲素的重量百分比含量为0.01-2％，赋型剂为98-99.99％。2.根据权利要求1所述的眼用制剂，其特征在于汉防己甲素滴眼液是按以下重量百分比的原料制成的，汉防己甲素0.01-2％、助溶剂 0.1-2mol/L0.5-50ml、注射用水 加至1000ml。3.根据权利要求1或2所述的眼用制剂，其特征在于汉防己甲素滴眼液是按以下重量百分比的原料制成的，汉防己甲素 0.01-2％、 抗氧化剂 0.1-0.5％、金属离子络合剂 0.01-0.05％、渗透压调节剂 3.0-8.5％、抑菌剂 0.004-5％、 助溶剂0.1-2mol/L 0.5-50ml、增稠剂 0.1-1％、角质松解剂 0.01-2％、注射用水 加至1000ml。4.根据权利要求1所述的眼用制剂，其特征在于汉防己甲素眼膏是按以下重量百分比的原料制成的，汉防己甲素0.01-2％、眼膏赋型剂加至1000g。5.根据权利要求1或4所述的眼用制剂，其特征在于汉防己甲素眼膏是按以下重量百分比的原料制成的，汉防己甲素 0.01-2％羊毛脂 0-20％液状石蜡 0-20％凡士林 加至1000g。6.根据权利要求1所述的眼用制剂，其特征在于汉防己甲素型凝胶型眼膏是按以下重量百分比的原料制...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡世兴，徐彦贵，
申请(专利权)人：胡世兴，徐彦贵，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]