【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及癌治疗领域，并提供包括与放射治疗一起联合使用取代的丙烯酰偏端霉素衍生物的抗肿瘤疗法，更具体地是提供包括与放射治疗一起联合使用α-溴-或α-氯-丙烯酰偏端霉素衍生物的抗肿瘤疗法。用电离辐射治疗肿瘤，也称放射治疗，广泛用于癌症治疗，因为它可能通过损伤DNA来破坏肿瘤细胞和抑制肿瘤细胞生长。被认为本身是细胞毒性的、因此能用于治疗癌症的一些治疗化合物，当能够诱导对电离辐射响应的DNA辐射损伤时，它们也具有了放射敏化活性。迄今为止，将例如已知的放射敏化剂细胞毒性剂和放射疗法二者联合的可能性在肿瘤治疗中极其重要，以期望与单独使用单一细胞毒性剂相比获得上述叠加的抗肿瘤效果。数种具有抗肿瘤活性又已知拥有放射敏化活性的化合物例如有顺铂、吉西他滨、新霉酰胺、雷替曲塞、烟酰胺、紫杉醇、多西他赛、辛伐他汀和托泊替康。此外，R.Martin et al.在国际专利申请WO 90/12321中公开了作为可能的放射敏化剂的卤化DNA配体，也包括部分偏端霉素衍生物。关于通常提及的被认为是细胞毒性剂的偏端霉素，一种具有抗病毒和抗原虫的活性的抗生素物质，以及其数种衍生物参见，例如，Nat...
【技术保护点】
α－溴－或α－氯－丙烯酰偏端霉素衍生物在制备具有放射敏化活性药物中的用途。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2002-4-2 02076240.71.α-溴-或α-氯-丙烯酰偏端霉素衍生物在制备具有放射敏化活性药物中的用途。2.根据权利要求1的用途，其中α-溴-或α-氯-丙烯酰偏端霉素衍生物具有式(I) 其中R是溴或氯原子，或其可药用盐。3.根据权利要求2的用途，其中在式(I)中R是溴原子。4.根据权利要求1的用途，其中丙烯酰偏端霉素衍生物是化合物N-[5-[[[5-[[[2-[(氨基亚胺基甲基)氨基]乙基]氨基]羰基]-1-甲基-1 H-吡咯-3-基]氨基]羰基]-1-甲基-1 H-吡咯-3-基]-4-[[[4-[(2-溴-1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-甲基-1H-吡咯-2-基]羰基]氨基]-1-甲基-1H-吡咯-2-甲酰胺盐酸盐。5.根据权利要求1的用途，用于治疗选自下组的肿瘤乳腺癌、卵巢癌、肺癌、结肠(包括直肠)癌、肾癌、胃癌、胰腺癌、肝癌、头颈部癌、食道癌、子宫(包括子宫体和子宫颈)癌、阴道癌、黑素瘤和非黑素瘤(malanoma)皮肤癌，以及肉瘤。6.治疗患有瘤性疾病的包括人类的哺乳动物的方法，所述方法包含以有效产生协同抗瘤效果的数量和根据治疗方案给予所述哺乳动物α-溴-或α-氯-丙烯酰-偏端霉素衍生物联合放射疗法。7.权利要求6的方法，其中α-溴-或α-氯-丙烯酰偏端霉素衍生物具有式(I) 其中R是溴或氯原子，或其可药用盐。8.权利要求7的方法，其中在式(I)中R是溴原子。9.权利要求6的方...
【专利技术属性】
技术研发人员：MCR戈罗尼，JM特斯，C佛斯特，
申请(专利权)人：内尔维阿诺医学科学有限公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]
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