【技术实现步骤摘要】
对α2δ－蛋白质具有亲和性的氨基酸的制作方法
技术介绍
本专利技术涉及一类结合钙通道的α-2-δ(α2δ)亚单元的β-氨基酸。这些化合物及其可药用盐可用于治疗各种精神病、疼痛以及其它疾病。专利技术概述本专利技术涉及通式I化合物以及这类化合物的可药用盐 其中R1是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；R2是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；或者R1和R2与它们所连接的碳一起形成3-6元环烷基环；R3是(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-、或吡啶基-N(H)-，其中每个前述的烷基部分可以任选被1-5个氟原子、优选被0-3个氟原子取代，其中所述苯基和所述吡啶基以及所述苯基-(C1-C3)烷基和所述吡啶基-(C1-C3)烷基中的苯基和吡啶基可以分别任选被1-3个取代基、优选被0-2个取代基取代，所述取代基独立地选自氯、氟、氨基、硝基、氰基、(C1-C3)烷基氨基、任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷基以及任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷氧基；R4是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；R5是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；R6是氢或(C1-C6)烷基。本专利技术的具体实施方案包括下面的通式I化合物及其可药用盐3-氨基-5，8-二甲基-壬酸；3-氨基-5，5，7-三甲基-辛酸； 3-氨基-5，5，8-三甲基-壬酸；3-氨基-5，5，6-三甲基-庚酸；(3S，5S)-...
【技术保护点】
本专利技术涉及通式Ⅰ化合物或该化合物的可药用盐：＊＊＊其中Ｒ↓［１］是氢或任选被１－５个氟原子取代的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基；Ｒ↓［２］是氢或任选被１－５个氟原子取代的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基；或者Ｒ ↓［１］和Ｒ↓［２］与它们所连接的碳一起形成３－６元环烷基环；Ｒ↓［３］是（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］）环烷基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］）环烷基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基、苯基、苯基－（Ｃ↓［１］－ Ｃ↓［３］）烷基、吡啶基、吡啶基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基、苯基－Ｎ（Ｈ）－、或吡啶基－Ｎ（Ｈ）－，其中每个前述的烷基部分可以任选被１－５个氟原子、优选被０－３个氟原子取代，其中所述苯基和所述吡啶基以及所述苯基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基和所述吡啶基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基中的苯基和吡啶基部分可以分别任选被１－３个取代基、优选被０－２个取代基取代，所述取代基独立地选自氯、氟、氨基、硝基、氰基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基氨基、任选被１－３个氟原子取代的...
【技术特征摘要】
US 2002-3-28 60/368,4131.本发明涉及通式I化合物或该化合物的可药用盐 其中R1是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；R2是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；或者R1和R2与它们所连接的碳一起形成3-6元环烷基环；R3是(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-、或吡啶基-N(H)-，其中每个前述的烷基部分可以任选被1-5个氟原子、优选被0-3个氟原子取代，其中所述苯基和所述吡啶基以及所述苯基-(C1-C3)烷基和所述吡啶基-(C1-C3)烷基中的苯基和吡啶基部分可以分别任选被1-3个取代基、优选被0-2个取代基取代，所述取代基独立地选自氯、氟、氨基、硝基、氰基、(C1-C3)烷基氨基、任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷基以及任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷氧基；R4是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；R5是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C6)烷基；R6是氢或(C1-C6)烷基。2.具有通式IA的根据权利要求1的化合物或该化合物的可药用盐 其中R1是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C3)烷基；R2是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C3)烷基；以及R3是(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-、或吡啶基-N(H)-，其中每个前述的烷基部分可以任选被1-5个氟原子、优选被0-3个氟原子取代，其中所述苯基和所述吡啶基以及所述苯基-(C1-C3)烷基和所述吡啶基-(C1-C3)烷基中的苯基和吡啶基部分可以分别任选被1-3个取代基、优选被0-2个取代基取代，所述取代基独立地选自氯、氟、氨基、硝基、氰基、(C1-C3)烷基氨基、任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷基以及任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷氧基；满足的条件是，当R1是氢时，R2不是氢。3.通式II化合物或该化合物的可药用盐 其中R1是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C3)烷基；R2是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C3)烷基；以及R3是(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-、或吡啶基-N(H)-，其中每个前述的烷基部分可以任选被1-5个氟原子、优选被0-3个氟原子取代，其中所述苯基和所述吡啶基以及所述苯基-(C1-C3)烷基和所述吡啶基-(C1-C3)烷基中的苯基和吡啶基可以分别任选被1-3个取代基、优选被0-2个取代基取代，所述取代基独立地选自氯、氟、氨基、硝基、氰基、(C1-C3)烷基氨基、任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷基以及任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷氧基；满足的条件是，当R1是氢时，R2不是氢。4.具有通式IA-1的根据权利要求2的化合物或该化合物的可药用盐 其中R3是(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-、或吡啶基-N(H)-，其中每个前述的烷基部分可以任选被1-5个氟原子、优选被0-3个氟原子取代，其中所述苯基和所述吡啶基以及所述苯基-(C1-C3)烷基和所述吡啶基-(C1-C3)烷基中的苯基和吡啶基可以分别任选被1-3个取代基、优选被0-2个取代基取代，所述取代基选自氯、氟、氨基、硝基、氰基、(C1-C3)烷基氨基、任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷基以及任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷氧基。5.具有通式IIA的根据权利要求3的化合物或该化合物的可药用盐 其中R3是(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-、或吡啶基-N(H)-，其中每个前述的烷基部分可以任选被1-5个氟原子、优选被0-3个氟原子取代，其中所述苯基和所述吡啶基以及所述苯基-(C1-C3)烷基和所述吡啶基-(C1-C3)烷基中的苯基和吡啶基可以分别任选被1-3个取代基、优选被0-2个取代基取代，所述取代基选自氯、氟、氨基、硝基、氰基、(C1-C3)烷基氨基、任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷基以及任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷氧基。6.具有通式IA-2的根据权利要求2的化合物或该化合物的可药用盐 IA-2其中R1是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C3)烷基；R2是氢或任选被1-5个氟原子取代的(C1-C3)烷基；以及R3是(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-、或吡啶基-N(H)-，其中每个前述的烷基部分可以任选被1-5个氟原子、优选被0-3个氟原子取代，其中所述苯基和所述吡啶基以及所述苯基-(C1-C3)烷基和所述吡啶基-(C1-C3)烷基中的苯基和吡啶基可以分别任选被1-3个取代基、优选被0-2个取代基取代，所述取代基独立地选自氯、氟、氨基、硝基、氰基、(C1-C3)烷基氨基、任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷基以及任选被1-3个氟原子取代的(C1-C3)烷氧基；满足的条件是，当R1是氢时，R2不是氢。7.通式III化合物或该化合物的可药用盐 其中R3是(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C3)烷基、苯基、苯基-(C1-C3)烷基、吡啶基、吡啶基-(C1-C3)烷基、苯基-N(H)-、或吡啶基-N(H)-，其中每个前述的烷基部分可以任选被1-5个氟原子、优选被0-3个氟原子取代，其中所述苯基和所述吡啶基以及所述苯基-(C1-C3)烷基和所述吡啶基-(C1-C3)烷基中的苯基和吡啶基...
【专利技术属性】
技术研发人员：南希S巴塔，雅各布B施瓦茨，安德鲁J索普，戴维J伍斯特罗，
申请(专利权)人：沃纳兰伯特公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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