只用抑制硫酸酯酶的孕激素的避孕给药方案制造技术

本发明专利技术公开了一种避孕方法，该方法包括对月经期的女性进行周期的避孕治疗的步骤，其中所述的治疗周期包括在不用雌激素的条件下用有效抑制硫酸酯酶的孕激素以有效避孕和保护乳房的剂量连续给药一个周期的长度。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于月经期间女性的只用孕激素的避孕给药方案。更具体地说，本专利技术涉及含有有效的抑制硫酸酯酶的孕激素如炔诺肟酯(NGM)或诺孕曲明(NGMN)的只用孕激素的避孕给药方案。
技术介绍
人乳腺癌的显著发生百分率是激素依赖性的。动物研究和临床试验已经表明雌激素尤其是雌二醇是支持激素依赖性的乳房肿瘤生长的最重要的激素(参见参考文献#1的第493页，#2的第967页，#7的第1589页，#8的第525页，#9的第135页，#10的第225页，#11的第625页和#12的第1497页)。绝经后的妇女体内的雌酮和雌二醇血浆浓度非常低(参见参考文献#1的493页和#11的第626页)。还有，雌酮和雌二醇的乳房肿瘤组织浓度比血浆浓度高一个数量级(参见参考文献#1的第493页、#2的第967页和#13的第641页)。附图说明图1显示了雌激素在人乳腺癌细胞局部形成因而能支持乳腺癌细胞生长的酶催化过程(参见参考文献#10的第229页)。参见图1，研究表明在雌激素的形成中显然硫酸酯酶比芳香酶至少重要10倍(参见参考文献#1的第493页，#2的第967页，#4的第17页，#5的第931页，#7的第1589页，#8的第525页，#9的第135页，#10的第228页，#11的第626和628页和#13的第641页)。因此，硫酸酯酶途径是人乳腺癌细胞内促进雌激素局部形成的主要途径。既然雌二醇是支持激素依赖性乳房肿瘤生长的主要因素之一，而硫酸酯酶途径又是乳房内雌二醇形成的主要途径，因此通过抑制硫酸酯酶途来减少雌二醇的形成将对乳腺癌的治疗具有潜在的治疗作用(参见参考文献#1的第493页，#3的第55页，#4的第17页，#5的第931页，#6的第123页，#11的第631页)。抑制硫酸酯酶途径将具有保护乳房的作用。
技术实现思路
本专利技术的目的之一是提供一种连续抑制人乳腺癌细胞内硫酸酯酶活性的只用孕激素的避孕给药方案。本专利技术还有一目的是提供一种异常抑制人乳腺癌细胞内硫酸酯酶活性的只用孕激素的避孕给药方案。本专利技术还有一目的是提供一种连续抑制人乳腺癌细胞内雌激素形成的只用孕激素的避孕给药方案。本专利技术还有一目的是提供一种异常抑制人乳腺癌细胞内雌激素形成的只用孕激素的避孕给药方案。本专利技术还有一目的是提供一种只用孕激素的避孕给药方案，该方案能将乳房与局部形成的雌激素的接触减少到最小程度。本专利技术还有一目的是提供一种只用孕激素的避孕给药方案，与其它避孕给药方案相比，该方案能减少乳房与雌激素的接触。本专利技术还有一目的是提供一种只用孕激素的避孕给药方案，与其它避孕给药方案相比，该方案中乳房与雌激素的接触量为最低水平。本专利技术还有另一目的是提供一种只用孕激素的避孕给药方案，该方案几乎能限制乳房与体内乳房外产生的雌激素的那些水平的接触。本专利技术还有另一目的是提供一种只用孕激素的避孕给药方案，该方案能提供异常和连续的保护乳房的作用。本专利技术还有另一目的是提供一种能将乳腺癌的危险因素减少到最低程度的只用孕激素的避孕给药方案。参考文献1.Inhibition of Estrone Sulfatase Enzyme in Human Placenta and Human BreastCarcinoma；T.R.JEFFRY EVANS et al.，J.Steroid Biochem.Molec.Biol.Vol.39，No.4A 1991，pp.493-499. 2.In Vitro Effect of Synthetic Progestogens on Estrone Sulfatase Activity in HumanBreast Carcinoma；ODILE PROST-AVALLET et al.，J.Steroid Biochem.Molec.Biol.，Vol.39，No.6，1991，pp.967-973. 3.Effect of the progestagen R5020(promegestone)and of progesterone on the uptakeand on the transformation of estrone sulfate in MCF-7 and T-47d human mammarycancer cellscorrelation with progesterone receptor levels；JORGE R.PASQUALINI et al.，Cancer Letters，66(1992)55-60，Elsevier Scientific PublishersIreland Ltd. 4.Action of Danazol On The Conversion Of Estrone Sulfate To Estradiol And On TheSulfatase Activity In The MCF-7，T-47D and MDA-MB-231 Human MammaryCancer Cells；B-L NGUYEN et al.，J.Steroid Biochem，Molec.Biol.Vol.46，No.1，1993，pp.17-23. 5.Effect of Promegestone，Tamoxifen，4-Hydroxytamoxifen and ICI 164，384 on theOestrone Sulphatase Activity of Human Breast Cancer Cells；GERARDCHETRITE et al.，Anticancer Research 13931-934(1993). 6.Inhibition Of Steroid Sulfatase Activity By Danazol；KJELL CARLSTROM et al.，Acta Obstet Gynecol Scand Suppl.107-111. 7.Effect of the Progestagen Promegestone(R-5020)on mRNA of the OestroneSulphatase in the MCF-7 Human Mammary Cancer Cells；JORGE R.PASQUALINI et al.，Anticancer Research 141589-1594(1994). 8.Effect of Nomegestrol Acetate on Estrone-sulfatase and 17β-HydroxysteroidDehydrogenase Activities in Human Breast Cancer Cells；G.CHETRITE et al.，J.Steroid Biochem.Molec.Biol. Vol. 58，No.5/6，pp.525-531，1996. 9.Effect of Tibolone(Org OD14)and its Metabolites on Estrone Sulphatase Activityin MCF-7 and T-47D Mammary Cancer Cells；G.CHETRITE et al本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种避孕方法，包括对月经期的女性进行一个周期的避孕治疗的步骤，其中所述的治疗周期包括在不用雌激素的条件下以有效避孕的和保护乳房剂量的有效抑制硫酸酯酶的孕激素连续给药一个周期的长度。

【技术特征摘要】
US 2002-3-11 60/363,191;US 2002-5-17 60/381,5841.一种避孕方法，包括对月经期的女性进行一个周期的避孕治疗的步骤，其中所述的治疗周期包括在不用雌激素的条件下以有效避孕的和保护乳房剂量的有效抑制硫酸酯酶的孕激素连续给药一个周期的长度。2.一种用于月经期间女性给药的避孕治疗单元，包括一个周期的适于连续每日口服给药一个周期的长度的分开的剂量单位，其中所述的剂量单位含有与药学上可...

【专利技术属性】
技术研发人员：PM科贝尔，AJ弗里德曼，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：BE[比利时]