【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂。具体涉及包含5-腈基-1H-1，2，3-三氮唑衍生物的分子设计和合成方法。
技术介绍
人表皮生长因子受体2(简写HER2/neu)酪氨酸激酶在肿瘤中是发生改变频率最高的癌基因之一，研究表明，在许多上皮肿瘤，25％-30％乳腺癌、25％-32％卵巢癌、30％-40％原发性肾细胞癌、与部分前列腺癌、小细胞肺癌和鼻炎癌中可见到HER2/neu过度表达，HER2/neu信号传导通路的活化增强了多种肿瘤转移相关性能，也致使肿瘤细胞对常规治疗药物耐受，促成向恶性肿瘤的转化。HER2/neu的过度表达至少是患者不良预后和死亡率高的部分原因，可以认为受体酪氨酸激酶及其家族酪氨酸激酶受体和多肽生长因子在肿瘤的发生、发展过程中起着极为重要的作用。因此，抑制HER2/neu受体酪氨酸激酶能有效地阻止肿瘤细胞的增殖和转移，防止肿瘤向恶性转化和产生耐药性。本专利技术的目的是筛选具有HER2/neu受体酪氨酸激酶抑制抑制活性的化合物。
技术实现思路
本专利技术设计了以5-腈基-1H-1，2，3-三氮唑为母体结构、具有如图1和图2所示的分子结构通式的...
【技术保护点】
一种人表皮生长因子受体２酪氨酸激酶抑制剂，其特征是具有式（１）或式（２）结构的化合物：＊＊＊式（１）中，Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］分别或同时为Ｈ，ＮＯ↓［２］，ＣＮ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，ＣＨ↓［３］Ｏ，Ｃ↓［６］Ｈ↓［５ ］Ｏ，４－ＣＨ↓［３］Ｃ↓［６］Ｈ↓［４］，３－ＣＨ↓［３］Ｃ↓［６］Ｈ↓［４］，２－ＣＨ↓［３］Ｃ↓［６］Ｈ↓［４］，ＨＯ，ＮＨ↓［２］，ＣＨ↓［３］ＮＨ，（ＣＨ↓［３］）↓［２］Ｎ，ＣＨ↓［３］ＣＯＯ，ＣＨ↓［３］ＣＨ↓［２］ＣＯＯ，（ＣＨ↓［３］）↓［２］ＣＨＣＯＯ，（ＣＨ↓［３］）↓［３］ＣＣＯＯ，ＣＦ↓［３］ＣＯ...
【技术特征摘要】
1.一种人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，其特征是具有式(1)或式(2)结构的化合物 式(1)中，R1、R2、R3分别或同时为H，NO2，CN，F，Cl，Br，CH3O，C6H5O，4-CH3C6H4，3-CH3C6H4，2-CH3C6H4，HO，NH2，CH3NH，(CH3)2N，CH3COO，CH3CH2COO，(CH3)2CHCOO，(CH3)3CCOO，CF3COO，(CF3)2CHCOO，(CF3)3CCOO，CH3，CH3CH2，(CH3)2CH，(CH3)3C，CF3；式(2)中，R4、R5分别或同时为H，NO2，CN，F，Cl，Br，CH3O，C6H5O，4-CH3C6H4，3-CH3C6H4，2-CH3C6H4，HO，NH2，CH3NH，(CH3)2N，CH3COO，CH3CH2COO，(CH3)2CHCOO，(CH3)3CCOO，CF3COO，(CF3)2CHCOO，(CF3)3CCOO，CH3，CH3CH2，(CH3)2CH，(CH3)3C，CF3。2.一种人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂的合成方法，其特征是1-芳基-2-腈基-2-三苯基膦基乙酮，用干燥的四氢呋喃为溶剂，在氮气保护、-50℃～-70℃下，经1∶1.1摩尔比的丁基锂作用15分钟后，与1∶1.1摩尔比的对甲基苯磺酰基叠氮反应6～12小时，得1-对甲基苯磺酰基-4-芳基-5-腈基-1H-1，2，3-三氮唑；1-对甲基苯磺酰基-4-芳基-5-腈基-1H-1，2，3-三氮唑，用90％乙醇将其溶解，再加热回流1小时，然后将瓶内溶液导入冷水让沉淀析出，得式(1)或式(2)所示化合物。3.一种人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂的合成方法，其特征是1-腈基-2-芳基-2-杂环基乙烯，杂环基分别为1-哌啶基、1-哌嗪基或4-吗啡啉基，用二氯甲烷溶解，与等摩尔的对甲基苯磺酰基叠氮反应2～4天...
【专利技术属性】
技术研发人员：成志毅，朱孝峰，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]
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