【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及用于治疗呼吸道疾病的药物活性物质的并用药物。本专利技术并用药物中使用的物质是已知的PDE4和PDE3/4抑制剂类活性化合物以及白三烯受体拮抗剂类活性化合物。
技术介绍
国际专利申请WO02/38155中描述了联合使用Roflumilast，Roflumilast-N-Oxide或这两种化合物中任一种的可药用盐与白三烯拮受体拮抗剂治疗支气管和呼吸道疾病的内容。国际专利申请WO01/90076要求保护包含Roflumllast-N-Oxide和白三烯受体拮抗剂的药物组合物。
技术实现思路
哮喘是一种常见的呼吸道炎症疾病，在美国，办公室人员中患此病的比例占到1-3％，每年有500,000名住院者，并且儿童住院人员高于任何其它简单疾病。美国每年有超过5000名儿童和成人死于哮喘发作(William E.S.；Goodmann Gilmann A.The PharmacologicalBasis of Therapeutics，第9版，pp.152&659-682，Mc Graw Hill，New York 1996)。哮喘不能再简单地认作是可逆性气道...
【技术保护点】
一种药物组合物，其包括混合在一起的选自ＰＤＥ４抑制剂、ＰＤＥ３／４抑制剂及它们的可药用衍生物的第一种活性成分，以及选自白三烯受体拮抗剂及其可药用衍生物的第二种活性成分。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2001-9-19 01000474.51.一种药物组合物，其包括混合在一起的选自PDE4抑制剂、PDE3/4抑制剂及它们的可药用衍生物的第一种活性成分，以及选自白三烯受体拮抗剂及其可药用衍生物的第二种活性成分。2.根据权利要求1的药物组合物，其中第一种和/或第二种活性成分为可药用的盐，溶剂化物，N-氧化物或这种盐或N-氧化物的溶剂化物的形式。3.根据权利要求1或2的药物组合物，其为固定口服联用药物。4.根据权利要求1、2或3的药物组合物，其中的第一种活性成分选自CDC-998，SH-636，D-4396，IC-485，CC-1088和3，5-二氯-4-[8-甲氧基-2-(三氟甲基)喹啉-5-基甲酰氨基]吡啶-1-氧化物[研究代号SCH-351591]，3-[3-(环戊氧基)-4-甲氧基苄基]-6-(乙基氨基)-8-异丙基-3H-嘌呤[研究代号V-11294A]，N-[9-甲基-4-氧代-1-苯基-3，4，6，7-四氢吡咯并[3，2，1-jk][1，4]苯并-二氮杂-3(R)-基]吡啶-4-甲酰胺[研究代号CI-1018]，4-(3，4-二甲氧基苯基)噻唑-2-甲酰胺肟[研究代号ORG-20241]，3，7-二氢-3-(4-氯苯基)-1-丙基-1H-嘌呤-2，6-二酮[INN AROFYLLINE]，3-[3-(环戊氧基)-4-甲氧基苄基氨基]-1H-吡唑-4-甲醇，(-)-顺式-9-乙氧基-8-甲氧基-2-甲基-1，2，3，4，4a，10b-六氢-6-(4-二异丙基氨基羰基苯基)-苯并[c][1，6]萘啶[INNPUMAFENTRINE]，N-(3，5-二氯-4-吡啶基)-2-[1-(4-氟苄基)-5-羟基-1H-吲哚-3-基]-2-氧代乙酰胺[研究代号AWD-12-281]，N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-2-[5-氟-1-(4-氟苄基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代乙酰胺[研究代号AWD-12-343]，8-氨基-1，3-双(环丙基甲基)黄嘌呤[INNCIPAMFYLLINE]，四氢-5-[4-甲氧基-3-[(1S，2S，4R)-2-降冰片氧基]苯基]-2(1H)-嘧啶酮[INNATIZORAM]，β-[3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯基]-1，3-二氢-1，3-二氧代-2H-异吲哚-2-丙酰胺[研究代号CDC-801]，甲磺酸2-(2，4-二氯苯基羰基)-3-脲基苯并呋喃-6-基酯[INNLIRIMILAST]，(Z)-5-(3，5-二叔丁基-4-羟基亚苄基)-2-咪唑并噻唑烷-4-酮[INNDARBUFELONE]，顺式-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)环己烷-1-羧酸[INNCILOMILAST]和3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基-N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-苯甲酰胺[INNROFLUMILAST]，且第二种活性成分选自3(S)-[2-(羧乙基)硫基]-3-[2-(8-苯基辛基)苯基]-丙酸[研究代号SKF-S-106203]，N-(乙氧基羰基)-4-[3-[4-[1-(4-羟基苯基)-1-甲基乙基]-苯氧基甲基]苄氧基]苯甲亚胺酰胺[研究代号BIIL-284]，5-[2-(2-羧乙基)-3-[6-(4-甲氧基苯基)-5(E)-己烯氧基]苯氧基]戊酸[研究代号ONO-4057]，(2S，5S)-反式-2-(4-氟苯氧基甲基)-5-(4-N-羟基脲基-1-丁炔基)-四氢呋喃[研究代号CMI-977]，4-[6-乙酰基-3-[3-(4-乙酰基-3-羟基-2-丙基苯硫基)-丙氧基]-2-丙基苯氧基]丁酸[研究代号KCA-757]，(R)-N-[3-[5-(4-氟苄基)噻吩-2-基]-1-甲基-2-丙炔基]-N-羟基-脲[INNATRELEUTON]，3-(1H-四唑-5-基)苯胺碳酸[INNACITAZANOLAST]，N-羟基-N-[1-(苯并噻吩-2-基)乙基]脲[INN齐留通]，环戊基-3-{2-甲氧基-4-[(2-甲基苯磺酰基)氨基甲酰基]苄基}-1-甲基吲哚-5-氨基甲酸酯[INN扎鲁司特]，8-[4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基]-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮[INN普仑司特]和2-[1-[1(R)-[3-[2(E)-(7-氯喹啉-2-基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙硫基甲基]环丙基]乙酸[INN孟鲁司特]。5.根据权利要求1、2或3的药物组合物，其中第一种活性成分选自(-)-顺式-9-乙氧基-8-甲氧基-2-甲基-1，2，3，4，4a，10b-六氢-6-(4-二异丙基氨基羰基苯基)-苯并[c][1，6]萘啶[INNPUMAFENTRINE]和3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基-N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-苯甲酰胺[INNROFLUMILAST]，且第二种活性成分选自(R)-N-[3-[5-(4-氟苄基)噻吩-2-基]-1-甲基-2-丙炔基]-N-羟基-脲[INNATRELEUTON]，3-(1H-四唑-5-基)苯胺碳酸[INNACITAZANOLAST]，N-羟基-N-[1-(苯并噻吩-2-基)乙基]脲[INN齐留通]，环戊基-3-{2-甲氧基-4-[(2-甲基苯磺酰基)氨基甲酰基]苄基}-1-甲基吲哚-5-氨基甲酸酯[INN扎鲁司特]，8-[4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基]-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮[INN普仑司特]和2-[1-[1(R)-[3-[2(E)-(7-氯喹啉-2-基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙硫基甲基]环丙基]乙酸[INN孟鲁司特]。6.根据权利要求5的药物组合物，其中第一种活性成分为(-)-顺式-9-乙氧基-8-甲氧基-2-甲基-1，2，3，4，4a，10b-六氢-6-(4-二异丙基氨基羰基苯基)-苯并[c][1，6]萘啶[INNPUMAFENTRINE]或其可药用的盐，溶剂化物，N-氧化物或这种盐或N-氧化物的溶剂化物。7.根据权利要求5的药物组合物，其中第一种活性成分为3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基-N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-苯甲酰胺[INNROFLUMILAST]或其可药用的盐，溶剂化物，N-氧化物或这种盐或N-氧化物的溶剂化物。8.根据权利要求5的药物组合物，其中第二种活性成分为2-[1-[1(R)-[3-[2(E)-(7-氯喹啉-2-基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙硫基甲基]环丙基]乙酸[INN孟鲁司特]或其可药用的盐，溶剂化物，N-氧化物或这种盐或N-氧化物的溶剂化物。9.权利要求1的药物组合物在制备用于治疗呼吸道疾病的药物中的应用。10.制备权利要求1中所述药物组合物的方法，包括混合第一种活性成分与第二种活性成分。11.一种药物产品，其包括联合在一起能够同时、相继或分别用于治疗的第一种活性成分的制剂和第二种活性成分的制剂，其中第一种活性成分选自PDE4抑制剂、PDE3/4抑制剂及它们的可药用衍生物，且第二种活性成分选自白三烯受体拮抗剂及其可药用衍生物。12.根据权利要求11的药物产品，其中第一种和/或第二种活性成分为可药用的盐，溶剂化物，N-氧化物或这种盐或N-氧化物的溶剂化物的形式。13.根据权利要求11或12的药物产品，其中第一种活性成分选自CDC-998，SH-636，D-4396，IC-485，CC-1088和3，5-二氯-4-[8-甲氧基-2-(三氟甲基)喹啉-5-基甲酰氨基]吡啶-1-氧化物[研究代号SCH-351591]，3-[3-(环戊氧基)-4-甲氧基苄基]-6-(乙基氨基)-8-异丙基-3H-嘌呤[研究代号V-11294A]，N-[9-甲基-4-氧代-1-苯基-3，4，6，7-四氢吡咯并[3，2，1-jk][1，4]苯并-二氮杂-3(R)-基]吡啶-4-甲酰胺[研究代号CI-1018]，4-(3，4-二甲氧基苯基)噻唑-2-甲酰胺肟[研究代号ORG-20241]，3，7-二氢-3-(4-氯苯基)-1-丙基-1H-嘌呤-2，6-二酮[INN AROFYLLINE]，3-[3-(环戊氧基)-4-甲氧基苄基氨基]-1H-吡唑-4-甲醇，(-)-顺式-9-乙氧基-8-甲氧基-2-甲基-1，2，3，4，4a，10b-六氢-6-(4-二异丙基氨基羰...
【专利技术属性】
技术研发人员：R贝伊梅，D邦舒，C维马，SL沃林，
申请(专利权)人：奥坦纳医药公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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