【技术实现步骤摘要】
包含肾素抑制剂、钙通道阻断剂和利尿药的药物组合物的制作方法肾素血管紧张素系统(RAS)是一种复杂的激素系统，其包括大分子量前体、血管紧张素原、两种底物结合酶、肾素和血管紧张素转化酶(ACE)以及血管活性介质血管紧张素II(Ang II)(J.Cardiovasc.Pharmacol.，15(增刊B)(1990)S1-S5页)。酶、即肾素催化血管紧张素原断裂成十肽血管紧张素I，其本身具有最小的生物学活性，被ACE转化成活性八肽Ang II。Ang II对心血管系统具有多种生物学作用，包括收缩血管、活化交感神经系统、刺激醛固酮的产生、抗尿钠排泄、刺激血管生长(即刺激平滑肌细胞增殖和过多胞外基质物质在血管壁中沉积)以及刺激心脏生长。Ang II作为升压激素发挥作用并与多种形式的高血压的病理生理学有关。血管紧张素II通过作用于非横纹平滑肌细胞、刺激肾上腺素能激素肾上腺素和去甲肾上腺素形成以及由于形成去甲肾上腺素而增加交感神经系统的活动产生其血管收缩作用。血管紧张素II还对电解质平衡有影响，在肾中产生例如抗尿钠排泄和抗利尿作用，从而一方面促进脑垂体释放加压素肽，另一方面促进肾...
【技术保护点】
药物组合物，其包含： （ｉ）肾素抑制剂， （ｉｉ）钙通道阻断剂（ＣＣＢ），和 （ｉｉｉ）利尿药。
【技术特征摘要】
US 2002-5-17 60/381,5461.药物组合物，其包含(i)肾素抑制剂，(ii)钙通道阻断剂(CCB)，和(iii)利尿药。2.权利要求1的药物组合物，其中肾素抑制剂(i)选自阿利吉仑、地替吉仑、特拉吉仑和占吉仑；CCB(ii)选自氨氯地平、非洛地平、伊拉地平、拉西地平、尼卡地平、硝苯地平、尼古地平、尼鲁地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、尼伐地平、柳地平、艾利派米、地尔硫、芬地林、氟桂利嗪、加洛帕米、米非地尔、普尼拉明、噻烷丙胺和维拉帕米；且利尿药(iii)选自布美他尼、依他尼酸、呋塞米、托塞米、阿米洛利、螺内酯、氨苯蝶啶、氯噻酮、氯噻嗪、氢氯噻嗪、氢氟噻嗪、甲氯噻嗪、美托拉宗和双氯非那胺。3.权利要求1或2的药物组合物，其中肾素抑制剂(i)是阿利吉仑，CCB(ii)是氨氯地平，且利尿药(iii)是氢氯噻嗪。4.权利要求3的药物组合物，其含有量为1至1,000mg的阿利吉仑，量为1至40mg的氨氯地平以及量为5至200mg的氢氯噻嗪。5.权利要求3的药物组合物，其含有量为140至550mg的阿利吉仑，量为2至12mg的氨氯地平以及量为5至30mg的氢氯噻嗪。6.治疗选自下组的病症或疾病的方法高血压、心力衰竭如(急性和慢性)充血性心力衰竭、左心室功能障碍和肥厚型心肌病、糖尿病性心肌病、室上性和室性心律失常、心房纤维性颤动、心房扑动、有害性血管重塑、心肌梗死及其后遗症、动脉粥样硬化、(无论是不稳定型还是稳定型)绞痛、(糖尿病性和非糖尿病性)肾功能不全、心力衰竭、心绞痛、糖尿病、继发性醛固酮症、原发性和继发性肺动脉高压、肾衰竭病症，如糖尿病性肾病、肾小球肾炎(包括IgA肾病)、肾纤维化、硬皮病、肾小球硬化、肾病蛋白尿，以及肾性高血压、糖尿病性视网膜病变、其它血管疾病，如偏头痛、外周血管疾病、腮腺炎后咽喉肌麻痹、腔增生、认知功能障碍(如阿尔茨海默病)、青光眼和中风、肺和肝纤维化、TGF诱导的过多胞外基质蓄积引起的纤维化疾病和包括子宫平滑肌瘤在内的平滑肌细胞的增生性疾病，该方法包括向需要所述治疗的哺乳动物施用治疗有效量的权利要求1至4中任一项的药物组合物。7.权利要求1至5中任一项的组合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗选自下组的病症或疾病高血压、心力衰竭如(急性和慢性)充血性心力衰竭、左心室功能障碍和肥厚型心肌病、糖尿病性心肌病、室上性和室性心律失常、心房纤维性颤动、心房扑动、有害性血管重塑、心肌梗死及其后遗症、动脉粥样硬化、(无论是不稳定型还是稳定型)绞痛、(糖尿病性和非糖尿病性)肾功能不全、心力衰竭、心绞痛、糖尿病、继发性醛固酮症、原发性和继发性肺动脉高压、肾衰竭病症，如糖尿病性肾病、肾小球肾炎(包括IgA肾病)、肾纤维化、硬皮病、肾小球硬化、肾病蛋白尿，以及肾性高血压、糖尿病性视网膜病变、其它血管疾病，如偏头痛、外周血管疾病、腮腺炎后咽喉肌麻痹、腔增生、认知功能障碍(如阿尔茨海默病)、青光眼和中风、肺和肝纤维化、TGF诱导的过多胞外基质蓄积引起的纤维化疾病和包括子宫平滑肌瘤在内的平滑肌细胞的增生性疾病。8.权利要求1至5中任一项的组合物用于治疗选自下组的病症或疾病的用途高血压、心力衰竭如(急性和慢性)充血性心力衰竭、左心...
【专利技术属性】
技术研发人员：DL费尔德曼，RL韦布，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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