神经营养因子产生促进剂制造技术

本发明专利技术涉及神经营养因子产生促进剂，该促进剂含有作为有效成分的下式（Ⅰ）所示化合物、其盐、前药或溶剂合物［其中，Ｒ↑［１］为低级烷基、芳基、芳（低级）烷氧基或杂环基，这些基团可被卤素取代；Ｒ↑［２］为氢原子或低级烷基；Ｒ↑［３］为环（低级）烷基、芳基或芳（低级）烷基，这些基团可被卤素取代；Ａ为－ＣＯ－、－ＳＯ↓［２］－或低级亚烷基；Ｘ为Ｎ或ＣＨ；Ｙ为－ＣＯ－、－ＳＯ↓［２］－或－ＣＯＮＨ－］。本发明专利技术还提供可用于预防、治疗运动神经系统和末梢神经系统疾病的神经营养因子产生促进剂。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及神经营养因子产生促进剂。本专利技术还涉及运动神经系统和末梢神经系统疾病的预防、治疗药物，该药物包含具有神经营养因子产生促进作用的化合物作为有效成分。
技术介绍
神经营养因子是参与神经细胞的分化、存活、机能维持以及神经突起取决于浓度梯度的伸长等的内源性因子，已知有胶质细胞源性神经营养因子(以下也称为GDNF)、神经生长因子(以下也称为NGF)、脑源性神经营养因子(以下也称为BDNF)、睫状神经营养因子(以下也称为CNTF)、神经营养素3(以下也称为NT-3)、胰岛素样生长因子(以下也称为IGF)、成纤维细胞生长因子(以下也称为FGF)等。已知神经营养因子可保护受损的神经细胞、促进受损神经系统的再生过程。因此，在神经受损时给予神经营养因子，对于预防或治疗运动神经系统和末梢神经系统疾病是极为有效的。但是，神经营养因子是高分子量的蛋白质，肠道吸收性差，经口给药不能得到令人满意的效果。所以，需要通过静脉注射等进行给药，加重了患者的经济负担。另外，在机体内的代谢稳定性也差，多数情况下无法期望有很好的效果。而且，也难于大量制备神经营养因子。将神经营养因子本身用于治疗存在很多问题，通常难于本文档来自技高网...

【技术保护点】
神经营养因子产生促进剂，该促进剂含有作为有效成分的下式（Ⅰ）所示化合物、其盐、前药或溶剂合物：＊＊＊（Ⅰ）式中，Ｒ↑［１］为低级烷基、芳基、芳（低级）烷氧基或杂环基，这些基团可被卤素取代；Ｒ↑［２］为氢原子或低级烷基；Ｒ ↑［３］为环（低级）烷基、芳基或芳（低级）烷基，这些基团可被卤素取代；Ａ为－ＣＯ－、－ＳＯ↓［２］－或低级亚烷基；Ｘ为Ｎ或ＣＨ；Ｙ为－ＣＯ－、－ＳＯ↓［２］－或－ＣＯＮＨ－。

【技术特征摘要】
JP 2002-4-10 108552/20021.神经营养因子产生促进剂，该促进剂含有作为有效成分的下式(I)所示化合物、其盐、前药或溶剂合物 式中，R1为低级烷基、芳基、芳(低级)烷氧基或杂环基，这些基团可被卤素取代；R2为氢原子或低级烷基；R3为环(低级)烷基、芳基或芳(低级)烷基，这些基团可被卤素取代；A为-CO-、-SO2-或低级亚烷基；X为N或CH；Y为-CO-、-SO2-或-CONH-。2.权利要求1的促进剂，其中所述式(I)所示化合物为N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-对氟苯甲酰胺·一水合物。3.促进神经营养因子产生的方法，该方法包括给予哺乳动物下式(I)所示化合物、其盐、前药或溶剂合物 式中，R1为低级烷基、芳基、芳(低级)烷氧基或杂环基，这些基团可被卤素取代；R2为氢原子或低级烷基；R3为环(低级)烷基、芳基或芳(低级)烷基，这些基团可被卤素取代；A为-CO-、-SO2-或低级亚烷基；X为N或CH；Y为-CO-、-SO2-或-CONH-。4.权利要求3的促进神经营养因子产生的方法，其中所述式(I)所示化合物为N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-对氟苯甲酰胺·一水合物。5.下式(I)所示化合物、其盐、前药或溶剂合物用于制备神经营养因子产生促进剂的应用 式中，R1为低级烷基、芳基、芳(低级)烷氧基或杂环基，这些基团可被卤素取代；R2为氢原子或低级烷基；R3为环(低级)烷基、芳基或芳(低级)烷基，这些基团可被卤素取代；A为-CO-、-SO2-或低级亚烷基；X为N或CH；Y为-CO-、-SO2-或-CONH-。6.权利要求5的应用，其中所述式(I)所示化合物为N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-对氟苯甲酰胺·一水合物。7.用于促进神经营养因子产生的药物组合物，该组合物含有下式(I)所示化合物、其盐、前药或溶剂合物以及药学上可接受的载体 式中，R1为低级烷基、芳基、芳(低级)烷氧基或杂环基，这些基团可被卤素取代；R2为氢原子或低级烷基；R3为环(低级)烷基、芳基或芳(低级)烷基，这些基团可被卤素取代；A为-CO-、-SO2-或低级亚烷基；X为N或CH；Y为-CO-、-SO2-或-CONH-。8.权利要求7的药物组合物，其中所述式(I)所示化合物为N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-对氟苯甲酰胺·一水合物。9.商业包装制品，该包装制品包括权利要求7或8的药物组合物和关于该药物组合物的说明书，所述说明书上记载了该药物组合物能够或应当用于促进神经营养因子产生的用途。10.运动神经系统和末梢神经系统疾病的预防、治疗药物，该药物含有具有神经营养因子产生促进作用的化合物作为有效成分。11.权利要求10的预防、治疗药物，其中所述运动神经系统和末梢神经系统疾病为选自下列的疾病末梢神经障碍(神经病、糖尿病性神经疾病)、脊髓损伤、多发性硬化、肌萎缩性侧索硬化(ALS)、Guillain-Barre综合征、亨廷顿舞蹈病、神经性疼痛。12.权利要求10或11的预防、治疗药物，其中所述具有神经营养因子产生促进作用的化合物为下式(I)所示化合物、其盐、前药或溶剂合物 式中，R1为低级烷基、芳基、芳(低级)烷氧基或杂环基，这些基团可被卤素取代；R2为氢原子或低级烷基；R3为环(低级)烷基、芳基或芳(低级)烷基，这些基团可被卤素取代；A为-CO-、-SO2-或低级亚烷基；X为N或CH；Y为-CO-、-SO2-或-CONH-。...

【专利技术属性】
技术研发人员：松田敏夫，马场明道，小山丰，
申请(专利权)人：藤泽药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]