A method for preparing 2H- chromene, the invention relates to a process for preparing a compound of formula I (Iclaprim) the new method relates to dihydrofolate reductase inhibitors, and relates to the preparation of important intermediates in the process of.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制备式I的化合物(Iclaprim)的新方法，涉及二氢叶酸还原酶抑制剂，权利要求1. 一种制备式I化合物的方法，2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述式3化合物是通过甲酰化式2化合物获得3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述式3化合物是通过对式5化合物进行羰基化 获得的，4. 一种制备式I化合物的方法，5.根据权利要求4所述的方法，其中，所述式19化合物是通过还原式15化合物获得6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述式15化合物7.根据权利要求5所述的方法，其中，所述式15化合物是通过环化式18获得的，8.根据权利要求7所述的方法，其中，所述式17化合物是通过使用式16化合物酰化式 2化合物获得的，9.根据权利要求7所述的方法，其中，所述式17化合物是通过使式12化合物与式14 化合物反应获得的，全文摘要用于制备2H-色烯的方法，本专利技术涉及制备式I的化合物(Iclaprim)的新方法，涉及二氢叶酸还原酶抑制剂，并涉及该制备过程中的重要中间体。文档编号C07D405/06GK102140094SQ20111003249公开日2011年8...
【技术保护点】
１．一种制备式Ｉ化合物的方法，式Ｉ该方法包括对式１１的化合物进行脱保护得到式Ｉ化合物，式１１其中Ｒ表示－Ｃ（ＣＨ３）３或－ＣＨ（ＣＨ３）２，所述脱保护是在包含四氢呋喃或甲醇和水的溶剂混合物中使用强碱，温度为４０－８０℃下进行的；所述式１１化合物是通过钯复合物或／和酸催化环化式１０化合物获得，式１０其中Ｒ具式１１中所给出的含义，且Ｒ’表示甲氧基甲基或烯丙基；式１０化合物是通过还原式９化合物获得的，式９其中Ｒ和Ｒ’具有式１０中所给出的含义；式９化合物是通过使式７化合物与式８的酮反应得到的，式７式８其中Ｒ和Ｒ’具有式１０中所给出的含义；式７化合物是通过保护式６化合物的酚基得到的，...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：彼得·施内德，彻奥拜·塔赫塔奥伊，
申请(专利权)人：阿皮德公开股份有限公司，
类型：发明
国别省市：CH
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