盐酸关附甲素在制备治疗室上性心动过速的注射液的应用制造技术

本发明专利技术涉及盐酸关附甲素在制备治疗室上性心动过速的注射液的应用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及盐酸关附甲素在制备治疗室上性心动过速的药物的应用，具体是盐酸关附甲素在制备治疗室性室上性心动过速的注射液的应用
技术介绍
室上性心动过速临床上十分常见。由于其病因各异，心律失常机制不一及机体的多种因素，往往使其变得比较顽固而不易消除，也因选用的抗心律失常药物使用不当，单一用药致使室性心律失常中小部分更难以控制。严重时可降低心分搏量，引起心功能不全。多脏器缺血缺氧，如不能及时有效地加以处理，可导致严重后果。临床表现为心悸不适、噎嗝或落空感，该组症状、体征可发生于各个年龄段。技术方案关附甲素(Guan-Fu Base A，GFA)是从毛莨科植物黄花乌头[Aconitum coreanum(Lèvl)Rapaics]块根关白附中提取分离的有效成分。临床前药理研究表明，盐酸关附甲素注射液可对抗高钙、结扎冠状动脉及硝酸乌头碱诱发的室性心动过速和心室颤动。室上性心动过速随机双盲对照多中心试验试验盐酸关附甲素终止室上性心动过速有效，终止效果为71.7％，总有效率72.7％，疗效与普罗帕酮相当。阵发性室上性心动过速随机开放对照多中心试验盐酸关附甲素为终止室上性心动过速有效药物，疗效为69.1％；安全性副作用少且轻微。不良反应发生率低于盐酸普罗帕酮组(盐酸关附甲素组出现不良事件机率18％)，不良事件的程度轻于普罗帕酮，盐酸关附甲素主要不良反应为静脉用药早期轻度口舌发麻，持续数分钟至数十分钟，可自行缓解。盐酸关附甲素终止室上性心动过速的过程平稳，对窦房结和心脏其他传导系统无明显抑制现象；盐酸关附甲素终止室上性心动过速用药前后血压和心电图变化不大，盐酸关附甲素对房室旁路的前向和逆向传导有明显的抑制作用，对逆传不应期可能有延长作用；对心房和心室起搏阈值没有影响；对窦房结起搏和传导功能没有影响；盐酸关附甲素主要不良反应轻微。具体实施例样品盐酸关附甲素注射液(10mL/支，含关附甲素盐酸盐140mg，深圳大佛制药公司)。普罗帕酮注射液(10mL/支，含普罗帕酮35mR)。静脉点滴5％葡萄糖或0.9％生理氯化钠溶液以维持静脉输液通道，药物按0.29mL·kg-1(即盐酸关附甲素按4mg·kg-1，普罗帕酮按1mg·kg-1)稀释于5％葡萄糖液或0.9％生理氯化钠溶液至20mL，5min内匀速静脉注射完毕。静脉注射后15min未转复者给第2剂，剂量和方法与第1剂相同。第2次给药15min仍未转复者，采用其他方法终止室上速，观察至出现稳定窦性心律。若在静脉注射过程中转复为窦性心律，随时终止注射，记录用药剂量和转复时间。第1剂或第2剂后15min转复为窦性心律者为有效。观察指标用药前进行病史询问及体格检查，做12导联心电图。自静脉注射药物开始每隔1此n描记H导联心电附图说明图1次，记录用药及转复至稳定窦性心律全过程。转复为稳定窦性心律时测血压，做12导联心电图。统计学方法计量资料结果用x±s表示，采用自身配对t检验，以P＜0.05为显著差异。药效评价盐酸关附甲素是治疗室上性心动过速的有效的药物，其疗效达到和优于盐酸普罗帕酮；盐酸关附甲素静脉应用安全性好，其不良事件的发生率等于或少于盐酸普罗帕酮。在本试验所使用的剂量下盐酸关附甲素对心房和心室起搏阈值没有影响。盐酸关附甲素对窦房结起搏和传导功能没有影响。盐酸关附甲素对房室结的传导有一定的抑制作用。对希蒲系统传导可能有抑制作用。盐酸关附甲素对心房，房室结，心室和室房逆传不应期没有影响。盐酸关附甲素对房室旁路的前向和逆向传导有抑制作用，对逆传不应期可能有延长作用。本文档来自技高网...

【技术保护点】
盐酸关附甲素在制备治疗室上性心动过速的注射液的应用。

【技术特征摘要】
1.盐酸关附甲素在制备治疗室上性心动过速的注射液的应用。2.根据权利要求1所述的盐酸关附甲素在制备...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘静涵，朱俊，王广基，杨艳敏，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]