【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用作药物制剂的活性组分的羟基-四氢-萘基脲衍生物。本专利技术的羟基-四氢-萘基脲衍生物具有香草酸受体(Vanilloid)(VR)拮抗活性，并可用于预防和治疗与VR1活性有关的疾病，特别是用于治疗急性尿失禁、膀胱活动过度(Overactive Bladder)、慢性痛、神经病性痛、术后痛、类风湿关节炎性痛、神经痛、神经病、感觉过敏、神经损伤、局部缺血、神经变性、中风、失禁和/或例如哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等炎性疾病。尿失禁(UI)是无意识的遗尿。急性尿失禁(UUI)是最常见的一类兼有压迫性尿失禁(SUI))的UI，SUI通常由尿道关闭机制缺陷所导致。UUI通常与例如痴呆、帕金森病、多发性硬化病、中风和糖尿病等引起神经元损伤的神经病障碍或疾病有关，但是没有这些疾病的个体患者也会患有UUI。引起UUI的常见原因之一是膀胱活动过度(OAB)，OAB是指由于膀胱逼尿肌异常收缩和不稳定所引起的尿频和尿急症状的医学病症。现在，市场上主要有几种尿失禁药物可帮助治疗UUI。OAB的治疗主要采用影响外周神经控制机制的药物和那些直接作用于膀胱逼尿平滑肌收缩的药物，...
【技术保护点】
一种式（Ⅰ）的羟基－四氢－萘基脲衍生物、其互变异构体或立体异构体、或它们的盐：＊＊＊（Ⅰ）其中Ｘ表示Ｃ↓［１－６］烷基、＊＊＊其中Ｙ表示化学键、＊＊＊Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］ 和Ｒ↑［３］独立表示：氢，卤素，羟基，硝基，羧基，氨基，Ｃ↓［１－６］烷基氨基，二（Ｃ↓［１－６］烷基）氨基，Ｃ↓［３－８］环烷基氨基，Ｃ↓［１－６］烷氧基羰基，苯基，苄基，氨磺酰基，Ｃ↓［１－６］烷酰基，Ｃ↓［１－６］烷酰基氨基，氨基甲酰基，Ｃ↓［１－６］烷基氨基甲酰基...
【技术特征摘要】
GB 2002-5-8 0210512.0;GB 2002-11-21 0227262.31.一种式(I)的羟基-四氢-萘基脲衍生物、其互变异构体或立体异构体、或它们的盐 其中X表示C1-6烷基、 或 其中Y表示化学键、 或 R1、R2和R3独立表示氢，卤素，羟基，硝基，羧基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，C3-8环烷基氨基，C1-6烷氧基羰基，苯基，苄基，氨磺酰基，C1-6烷酰基，C1-6烷酰基氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基，氰基，任选被氰基取代的C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基或单-、二-或三-卤素，任选被单-、二-或三-卤素取代的C1-6烷氧基，任选被卤素或C1-6烷基取代的苯氧基或任选被单-、二-或三-卤素取代的C1-6烷硫基；R4、R5、R6和R7独立表示氢，C1-6烷基或苯基；Z1表示氢或C1-6烷基；且Z2表示氢、卤素或C1-6烷基。2.权利要求1的式(I)的羟基-四氢-萘基脲衍生物、其互变异构体或立体异构体、或它们的盐，其中X表示 或 其中Y表示化学键，或 R1、R2和R3独立表示氢，卤素，羟基，硝基，羧基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，C3-8环烷基氨基，C1-6烷氧基羰基，苯基，苄基，氨磺酰基，C1-6烷酰基，C1-6烷酰基氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基，氰基，任选被氰基取代的C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基或单-、二-或三-卤素，任选被单-、二-或三-卤素取代的C1-6烷氧基，任选被卤素或C1-6烷基取代的苯氧基或任选被单-、二-或三-卤素取代的C1-6烷硫基；R4和R5独立表示氢或C1-6烷基；和Z1和Z2各自表示氢。3.权利要求1的式(I)的羟基-四氢-萘基脲衍生物、其互变异构体或立体异构体、或它们的盐，其中X表示 或 其中Y表示化学键，或 R1、R2和R3独立表示氢，卤素，二(C1-6烷基)氨基，C3-8环烷基氨基，C1-6烷氧基羰基，任选被氰基取代的C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基或单-、二-或三-卤素，任选被单-、二-或三-卤素取代的C1-6烷氧基，任选被卤素或C1-6烷基取代的苯氧基或任选被单-、二-或三-卤素取代的C1-6烷硫基；R4和R5各自表示氢；和Z1和Z2各自表示氢。4.权利要求1的式(I)的羟基-四氢-萘基脲衍生物、其互变异构体或立体异构体或它们的盐，其中X表示 其中Y表示化学键或 其中R1和R2独立表示氢，氯基，溴基，氟基，环戊基氨基，三氟甲基或三氟甲氧基；R3、R4和R5各自表示氢；和Z1和Z2各自表示氢。5.权利要求1的式(I)的羟基-四氢-萘基脲衍生物、其互变异构体或立体异构体、或它们的盐，其中X表示 其中Y表示化学键，或 其中R1和R2独立表示氢，氯基，溴基，氟基，环戊基氨基，三氟甲基或三氟甲氧基；R3、R4和R5各自表示氢；和Z1和Z2各自表示氢。6.权利要求1的式(I)的羟基-四氢-萘基脲衍生物、其互变异构体或立体异构体、或它们的盐，其中所述式(I)的羟基-四氢-萘基脲衍生物选自以下的化合物1)N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N′-(7-羟基-5，6，7，8-四氢-1-萘基)脲；2)N-(3-氯苯基)-N′-(7-羟基-5，6，7，8-四氢-1-萘基)脲；3)N-(7-羟基-5，6，7，8-四氢-1-萘基)-N′-[3-(三氟甲基)苯基]脲；4)N-(7-羟基-5，6，7，8-四氢-1-萘基)-N′-[4-(三氟甲基)苯基]脲；5)3-({[(7-羟基-5，6，7，8-四氢-1-萘基)氨基]羰基}氨基)苯甲酸乙酯；6)N-(7-羟基-5，6，7，8-四氢-1-萘基)-N′-(1-萘基)脲；7)N-(7-羟基-5，6，7，8-四氢-1-萘基)-N′-(2-萘基)脲；8)N-(3，4-二氯苯基)-N′-(7-羟基-5，6，7，8-四氢-1-萘基)脲；9)N-(7-羟基-5，6，7，8-四氢-1-萘基)-N′-(4-异丙基苯基)脲；10)N-(7-羟基-5，6，7，8-四氢-1-萘基)-N′-(4-苯氧基苯基)脲；11)...
【专利技术属性】
技术研发人员：由良毅，茂木宗人，K乌尔巴恩斯，藤岛浩，桝田努，森胁俊哉，吉田长弘，小久保利雄，城尾昌宏，多治见政臣，月见泰博，山本伦行，
申请(专利权)人：拜耳医药保健股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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