银杏叶提取物和促进脑代谢的药物组成的复方制剂及其应用制造技术

本发明专利技术涉及一种银杏叶提取物和促进脑代谢的药物组成的复方制剂及其应用，该药物制剂包括银杏叶提取物和吡拉西坦、脑蛋白提取物、灯盏花素中的一种或几种及可接受的辅料，具有增效治疗脑血管的作用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种增效治疗脑血管的药物制剂，该药物制剂包括银杏叶提取物和吡拉西坦、脑蛋白提取物、灯盏花素中的一种或几种及可接受的辅料。
技术介绍
银杏叶叶提取物具有扩张冠状动脉和脑血管作用，能够改善微循环，促进心脑组织代谢，对神经细胞起到保护作用。本品还可拮抗血小板活化因子(PAF)，降低血小板聚集，改善血液流变学。还能清除自由基和抑制细胞膜脂质过氧化。能使线粒体呼吸控制率明显恢复正常，脑水肿减轻，离子转运紊乱得到纠正，显示正常的神经功能指数，对局部缺血性脑组织具有明显的保护作用。主要用于脑部、外周血管及冠状动脉血管障碍脑缺血、脑水肿的病人，包括中风、痴呆症、急慢性脑功能不全及其后遗症、急慢性脑梗塞等。其中促进脑代谢药物包括脑蛋白水解物、吡拉西坦、灯盏花素。其中脑蛋白水解物猪脑组织经复合蛋白酶水解，分离和精制而得的无菌制剂，含游离氨基酸约16种，并含少量肽。能以调节和改善神经元的代谢，促进突触的形成，诱导神经元的分化，保护神经细胞免受各种缺血和神经毒素的损害，有利于神经系统细胞的修复。可通过血脑屏障，促进脑内蛋白质的合成，影响呼吸链，具有抗缺氧的保护能力，改善脑内能量代谢，具有类似神经生长因子的作用。吡拉西坦为γ-氨基丁酸的衍生物，是一种新型促思维记忆药，易通过血脑屏障可直接作用于大脑皮质，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑对蛋白质的合成，具有保护、激活和修复神经细胞的作用。能够使脑内的ADP转化为ATP，改善脑内代谢能量供应状况。影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成。可以抵抗物理因素和化学因素所致的脑功能损伤，加速大脑半球间经胼胝体的信息传递，增加记忆力，加强脑皮质对皮质下神经结构的控制。降低脑血管阻力，增加血流量和改善脑循环，改善学习、记忆和回忆能力。灯盏花素是从灯盏花全株植物中提取的黄酮类成分，为蛋白激酶抑制药。可以改善脑微循环，增加脑血流量。增加外周、冠脉和心肌血流量，抑制血小板聚集，显著降低中性粒细胞髓过氧化物酶的活性，降低缺血脑组织内中性粒细胞的粘附浸润，保护缺血脑组织。增强纤溶活性，能有效地抑制缺血性脑血管病患者的脂蛋白代谢异常及高粘滞血压。由银杏叶叶提取物和促进脑代谢药物组成的复方制剂，二者具有协同作用，不仅能够改善微循环，增加血流量，清除自由基和抑制细胞膜脂质过氧化，脑水肿减轻，对局部缺血性脑组织具有明显的保护作用，还能够透过血脑屏障，促进神经细胞修复，改善神经损伤功能，刺激神经生长因子的产生。具有多种功效，用于治疗脑部、外周血管及冠状动脉血管障碍引起的疾病，包括中风、痴呆症、急慢性脑功能不全及其后遗症、神经官能症、脑供血不全、急慢性脑梗塞、衰老、脑血管意外、脑外伤、眩晕症、脑水肿、CO中毒等引起的记忆和轻、冠心病、心绞痛、中度脑功能障碍等，是一个良好的药物配方。
技术实现思路
本专利技术提供一种脑代谢药物的复方制剂，该制剂含有有效剂量的银杏叶提取物，和至少一种促进脑代谢的药物。其中促脑代谢药物选自吡拉西坦、脑蛋白水解物或灯盏花素。本专利技术的药物制剂，每一单位剂量的制剂中，含有银杏叶提取物10～200mg，含有的促进脑代谢的药物根据药物不同而不同，对于吡拉西坦是100～20000mg，对于脑蛋白水解物是1～900mg，对于灯盏花素是1～200mg。本专利技术的药物制剂，每一单位剂量的制剂中，含有银杏叶提取物10～100mg，含有的促进脑代谢的药物根据药物不同而不同，对于吡拉西坦是100～15000mg，对于脑蛋白水解物是45～450mg，对于灯盏花素是1～100mg。本专利技术的药物制剂，每一单位剂量的制剂中，含有银杏叶提取物10～80mg，含有的促进脑代谢的药物根据药物不同而不同，对于吡拉西坦是200～10000mg，对于脑蛋白水解物是90～360mg，对于灯盏花素是10～60mg。特别优选的是每一单位剂量的制剂中，含有银杏叶提取物5～40mg，和吡拉西坦2000～3000mg的药物制剂。含有银杏叶提取物5～40mg，和脑蛋白水解物5～50mg的药物制剂。含有银杏叶提取物5～40mg，和灯盏花素是2～20mg的药物制剂。本专利技术所述每一单位剂量的制剂指，每一单位的成品药物制剂，如注射剂的每支、片剂的每片、胶囊的每粒等。本专利技术的药物制剂，可以是任何药物制剂形式，优选的是片剂、胶囊、肠溶片、肠溶胶囊、软胶囊、缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊、散剂、口崩片、滴丸、注射液、冻干粉、无菌粉、葡萄糖糖注射液或氯化钠注射液。本专利技术还提供本专利技术的药物制剂在制备治疗脑部、外周血管及冠状动脉血管障碍引起的疾病，包括中风、痴呆症、急慢性脑功能不全及其后遗症、神经官能症、脑供血不全、急慢性脑梗塞、衰老、脑血管意外、脑外伤、眩晕症、脑水肿、CO中毒等引起的记忆和轻、冠心病、心绞痛、中度脑功能障碍疾病的药物中的应用。本专利技术提供的脑代谢药物制剂，还可含有药物可接受的辅料。这些辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。药物制剂中填充剂可选择淀粉、磷酸钙、磷酸钙、硫酸钙二水物、糊精、微晶纤维素、乳糖、甘露醇等。优选淀粉、微晶纤维素、乳糖。制剂中粘合剂可选择PVP-K30、羟丙基纤维素、淀粉浆、乙基纤维素、羟丙甲纤维素、胶化淀粉等。优选PVP-K30，淀粉浆。制剂中崩解剂可选择交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等。优选交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素。制剂中润滑剂可选择硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸钠、微粉硅胶等。本专利技术的特征在于，药物制剂可制成注射剂。该注射剂包括药物活性成分银杏叶提取物和吡拉西坦、脑蛋白提取物、灯盏花素中的一种或几种及可接受的辅料。这些辅料包括增溶剂、pH值调节剂、填充剂。其中增溶剂包括丙二醇、丙三醇、乙醇、聚乙二醇等。填充剂可选择甘露醇、水性明胶、氯化钠、葡萄糖、甘氨酸等。本专利技术的制备方法简单，不需要特殊设备，可以按照制剂学常规技术方法操作，适合大规模生产。以下通过实验数据说明本专利技术的有益效果药物协同作用为了证明二者具有协同作用，我们组织了一项124人参加的临床研究，所有入选患者均为脑梗塞，其中急性期48例，恢复期56例，后遗症期20例。病程最长者为8年，对患者作头颅门和MM检查，均有不同程度脑软化或脑萎缩，并作血尿粪常规、肝功、血脂、全血比粘度、纤维蛋白原、血沉等测定。随机分为三组即复方银杏叶叶脑蛋白水解物制剂治疗组42例，对照组A单纯银杏叶叶治疗组41例，对照组B单纯脑蛋白组41例。其中治疗组给予5％CS 250ml+脑蛋白水解物 10ml+银杏叶叶提取物10ml，ivgtt，qd，14天为一疗程；对照组A5％CS 250ml银杏叶叶提取物10ml，ivgtt，qd，14天为一疗程；对照组B 5％CS 250ml脑蛋白10ml，ivgtt，qd，14天为一疗程；用药前后进行简易智能测验，智力障碍、语言障碍程度及偏瘫程度用国际标准长谷川简易智力量表检测和评估。治疗后14天后，治疗组与对照组临床症状改善有效率比较，见表1。治疗组显效23例，有效11例，8例无效，总有效率达81％其中23例智力低下者用药后肌力提高II级以上者10例，3例用药后感肢体无力，1例无明显变化，22例语言障碍者18例提高I级以上。表1 复方制剂组对神经功能缺损评分的影响 改善度＝(治疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物制剂，含有有效剂量的银杏叶提取物，和至少一种促进脑代谢的药物。

【技术特征摘要】
1 一种药物制剂，含有有效剂量的银杏叶提取物，和至少一种促进脑代谢的药物。2 权利要求1的药物制剂，其中促脑代谢药物选自吡拉西坦、脑蛋白水解物或灯盏花素。3 权利要求1的药物制剂，每一单位剂量的制剂中，含有银杏叶提取物10～200mg，含有的促进脑代谢的药物根据药物不同而不同，对于吡拉西坦是100～20000mg，对于脑蛋白水解物是1～900mg，对于灯盏花素是1～200mg。4 权利要求3的药物制剂，每一单位剂量的制剂中，含有银杏叶提取物10～100mg，含有的促进脑代谢的药物根据药物不同而不同，对于吡拉西坦是100～15000mg，对于脑蛋白水解物是45～450mg，对于灯盏花素是1～100mg。5 权利要求4的药物制剂，每一单位剂量的制剂中，含有银杏叶提取物10～80mg，含有的促进脑代谢的药物根据药物不同而不同，对于吡拉西坦是200～10000mg，对于脑蛋白水解物是90～360mg，对于灯盏花素是10...

【专利技术属性】
技术研发人员：鄂滟，蔡金巧，
申请(专利权)人：北京阜康仁生物制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]