【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及包含眼用药物的半固体眼用组合物，特别涉及相应的软膏剂。半固体眼用组合物且特别是软膏剂是一种适于局部施用、例如局部施用于皮肤或眼的药物形式。然而，通常难以将足以有效治疗病症或疾病的药物量掺入软膏剂中。幸好软膏制剂不经常局部施用于眼，因为眼组织对软膏剂中的一种或多种成分耐受性差。例如，EP-A-0 474 126描述了包含处于油性软膏基质中的药物、即子囊霉素和用于将有效量的药物溶解在所述基质中的低级碳酸亚烃酯或链烷二羧酸酯的软膏剂。然而，该软膏剂不适合施用于眼。现已发现聚(乙二醇)、聚氧乙烯蓖麻油(CremophorEL)、含12至20个碳原子的醇或所述成分中两种或多种的混合物是将有效量的眼用药物、特别是子囊霉素和星孢素衍生物分散和/或溶解在软膏基质、特别是主要包含油性和烃成分的软膏基质中的有价值的赋形剂，并且皮肤和眼组织对所得软膏剂的耐受性极好。此外，已令人惊奇地发现当本专利技术的半固体组合物局部施用于患者的眼表面、特别是巩膜时，该组合物中所包含的眼用药物、特别是星孢素衍生物可容易地靶向于所述患者的脉络膜和/或视网膜。因此，本专利技术的第一个目的是包含...
【技术保护点】
包含以下成分的半固体眼用组合物、特别是软膏剂：（１）眼用药物，（２）软膏基质和（３）用于将所述药物分散和／或溶解在软膏基质中的物质，其选自聚（乙二醇）、聚氧乙烯蓖麻油、含１２至２０个碳原子的醇以及所述成分中两种或多种的混合物。
【技术特征摘要】
US 2002-7-23 60/397,8651.包含以下成分的半固体眼用组合物、特别是软膏剂(1)眼用药物，(2)软膏基质和(3)用于将所述药物分散和/或溶解在软膏基质中的物质，其选自聚(乙二醇)、聚氧乙烯蓖麻油、含12至20个碳原子的醇以及所述成分中两种或多种的混合物。2.权利要求1的组合物，其中软膏基质包含(a)天然蜡，优选白蜂蜡或黄蜂蜡、巴西棕榈蜡、羊毛蜡或羊毛脂、精制羊毛脂或无水羊毛脂，(b)石油蜡，优选固体石蜡或微晶蜡，(c)烃，优选液体石蜡、白软石蜡或黄软石蜡或白凡士林或黄凡士林，或(d)所述成分中两种或多种的组合。3.权利要求2的组合物，其中软膏基质包含以下成分的组合(a)一种或多种天然蜡，优选羊毛蜡或羊毛脂，和(b)一种或多种烃，优选软石蜡或凡士林，更优选与液体石蜡组合。4.权利要求3的组合物，其中软膏基质包含(a)以重量计5至17份羊毛脂，和(c1)以重量计50至65份白凡士林，以及(c2)以重量计20至35份液体石蜡。5.权利要求1的组合物，其中用于将药物分散和/或溶解在软膏基质中的物质选自聚(乙二醇)、聚氧乙烯蓖麻油和所述成分的混合物。6.权利要求5的组合物，其中用于将药物分散和/或溶解在软膏基质中的物质为聚(乙二醇)与聚氧乙烯蓖麻油的混合物。7.权利要求5或6的组合物，其中聚(乙二醇)具有式H-(OCH2-CH2)nOH，其中n为约6至约22的数。8.权利要求5或6的组合物，其中n为约6至约13的数。9.权利要求5或6的组合物，其中n为约8.5至约9的数。10.权利要求5或6的组合物，其中聚氧乙烯蓖麻油的分子量(用蒸汽渗透压测定法测得)为约1630、皂化值为约65至约70、酸值为约2、碘值为28至约32且nD25为约1.471。11.权利要求5或6的组合物，其中聚氧乙烯蓖麻油为CremophorEL。12.权利要求1的组合物，其中用于将眼用药物分散和/或溶解在软膏基质中的物质的用量为所述组合物重量的1％至20％。13.权利要求1的组合物，其中眼用药物选自·下式的COX-2抑制剂 其中R为甲基或乙基；R1为氯或氟；R2为氢或氟；R3为氢、氟、氯、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或羟基；R4为氢或氟；且R5为氯、氟、三氟甲基或甲基，优选5-甲基-2-(2’-氯-6’-氟苯胺基)苯乙酸，其可眼用的盐；或其可眼用的前药酯；·下式的化合物 其中n为0至2；R为H或低级烷基；X为亚氨基、氧杂或硫杂；Y为芳基；且Z为未取代的或取代的吡啶基，或所定义化合物的N-氧化物，其中一个或多个N原子带有氧原子，优选1-(3-氯苯胺基)-4-(4-吡啶基甲基)酞嗪，或其可眼用的盐；且特别选自·子囊霉素；·星孢素衍生物，尤其是式(I)的星孢素衍生物 其中R为烃基或酰基，或其可眼用的盐。14.权利要求13的组合物，其中眼用药物为式(I)的星孢素衍生物且R优选为苯甲酰基，其又称为PKC 412或CGP 41251。15.权利要求1的组合物，其还包含防腐剂，特别是选自季铵化合物、西曲溴铵和苯乙醇的防腐剂。16.权利要求1的组合物，其还包含抗氧化剂，特别是天然或合成的维生素E衍生物，尤其是α-生育酚或α-生育酚醋酸酯。17.权利要求1或13的组合物，其包含以下成分...
【专利技术属性】
技术研发人员：J奥库努鲁，M巴比奥勒索尼耶，JC比泽克，GL基斯，C肖赫，MPH翁，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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