【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及结肠定位释放的水包油型口服胰岛素乳剂或自微乳乳剂,其包括胰岛素、冻干支撑剂、稳定剂、油性促吸收剂、乳化剂、助乳化剂。本专利技术进一步包括由所述乳剂或自微乳乳剂和特定胶囊壳组成的口服胰岛素胶囊。
技术介绍
胰岛素是一类多肽类生物活性药物,在体内易被胃肠道的pH及蛋白酶所破坏,半衰期短,所以胰岛素至今没有口服剂型,临床上仍以注射途径给药为主,一日数次,给患者带来极大的不便和痛苦。近年来,国内外对胰岛素新剂型的研究报道较多,有口服、鼻腔、直肠、肺部、眼部、口腔粘膜以及透皮等多种途径给药,其中尤以口服给药为实用方便,因此,一直是国内外药学工作者研究的热点。中国专利(申请号00117990.X)通过将蛋白质或多肽类药物(胰岛素等)与促进剂及稳定剂混合制成微乳(W/O)、复乳(W/O/W)或水溶液(胶束)的各种胰岛素制剂,按20IU/kg剂量结肠给药后,测得雄性大鼠的降糖效果依次为水溶液(胶束)组>复乳组>W/O型。对这些剂型进一步观察发现,还需提高它们的口服生物利用度。
技术实现思路
本专利技术的目的是进一步开发具有优良降糖效果及口服生物利用度的胰岛素口服制剂。本专 ...
【技术保护点】
结肠定位释放胰岛素的水包油型乳剂或自微乳制剂,其包括选自猪、牛及人基因的胰岛素,冻干支撑剂,稳定剂,油相促吸收剂、乳化剂及、助乳化剂。
【技术特征摘要】
CN 2004-3-31 200410029676X1.结肠定位释放胰岛素的水包油型乳剂或自微乳制剂,其包括选自猪、牛及人基因的胰岛素,冻干支撑剂,稳定剂,油相促吸收剂、乳化剂及、助乳化剂。2.权利要求1的乳剂,其中促吸收剂、乳化剂、助乳化剂、冻干支撑剂及稳定剂选自至少一种油酸(0.5-10%)、β-环糊精(1-10%)、羟丙基β-环糊精(1-30%)、二甲基-β-环糊精(1-30%)、聚乙二醇(5-40%)、十二烷基硫酸钠(0.1-10%)、苄泽(0.5-10%)、吐温(1-10%)、司盘(1-10%)、桉叶油醇(1-30%)、麝香酮(0.1-5%)、丙二醇(5-40%)、甘油(5-40%)、乙醇(5-40%)、卵磷脂(1-10%)、豆磷脂(1-10%)、聚乙烯吡咯烷酮(5-35%)、亚油酸(1-30%)、佳法赛(Gelucire)(1-30%)、波洛沙姆(1-10%)、丙氨酸(1-20%)、月桂氮酮(1-10%),枸橼酸(1-1...
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