【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的被取代的二氢吲哚苯基磺酰胺衍生物、其制备方法以及其在药物中的应用,特别是作为用于预防和/或治疗心血管病症,特别是血脂障碍(Dyslipidmien)、动脉硬化和冠心病的有效的PPAR-δ活化化合物的应用。
技术介绍
尽管已经有许多成功的疗法,但是冠心病(CHD)仍然是一种严重的公共健康问题。用抑制HMG-CoA-还原酶的它汀类物质(statins)进行的治疗成功地降低了LDL胆固醇的血浆浓度,从而显著降低了有该疾病风险的患者的死亡率;但是,迄今为止,对于具有不利的HDL/LDL胆固醇比例和/或患有高甘油三酯血症的患者而言,仍然没有令人信服的用于治疗的治疗策略。目前,贝特类物质(fibrates)是有这些风险的患者的唯一治疗选择。其是过氧化物酶体-增殖子-活化的受体(PPAR)-α的弱激动剂(Nature 1990,347,645-50)。迄今为止已经被批准的贝特类物质的一个缺点是其仅仅与该受体发生弱的相互作用,因此需要高的日剂量,所以引起了相当大的副作用。对于过氧化物酶体-增殖子-活化的受体(PPAR)-δ而言(Mol.Endocrinol.199 ...
【技术保护点】
通式(Ⅰ)的化合物以及其可药用的盐、溶剂化合物以及所说盐的溶剂化物***(Ⅰ),其中A表示基团C-R↑[11]或表示N,其中R↑[11]表示氢或(C↓[1]-C↓[4])-烷基,X是O、S 或CH↓[2],R↑[1]表示(C↓[6]-C↓[10])-芳基或具有最高至三个选自N、O和/或S的杂原子的5-至10-员杂芳基,就其各部分而言,这些基团各自可以被选自下面基团的相同或不同的取代基所单-至三取代:卤素、氰基、硝基、( C↓[1]-C↓[6])-烷基,对于该部 ...
【技术特征摘要】
DE 2002-7-3 10229777.01.通式(I)的化合物以及其可药用的盐、溶剂化合物以及所说盐的溶剂化物 其中A 表示基团C-R11或表示N,其中R11表示氢或(C1-C4)-烷基,X 是O、S或CH2,R1表示(C6-C10)-芳基或具有最高至三个选自N、O和/或S的杂原子的5-至10-员杂芳基,就其各部分而言,这些基团各自可以被选自下面基团的相同或不同的取代基所单-至三取代卤素、氰基、硝基、(C1-C6)-烷基,对于该部分而言其可以被羟基取代、(C1-C6)-烷氧基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C2-C6)-链烯基、苯基、苄基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、羧基、氨基、(C1-C6)-酰基氨基、单-和二-(C1-C6)-烷基氨基和具有最高至两个选自N、O和/或S的杂原子的5-至6-员杂环基,或表示式的基团, R2和R3相同或不同并且彼此独立地表示氢或(C1-C6)-烷基或与其所连接的碳原子一起形成一种3-至7-员螺环连接的环烷基环,R4表示氢或(C1-C6)-烷基,R5表示氢或(C1-C6)-烷基,R6表示氢或(C1-C6)-烷基,R7表示氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或卤素,R8和R9相同或不同并且彼此独立地表示氢或(C1-C4)-烷基,和R10表示氢或表示可以被分解成相应羧酸的可水解的基团。2.如权利要求1所述的通式(I)的化合物,其中A 表示基团C-R11或表示N,其中R11是氢或甲基,X 表示O或S,R1表示苯基或具有最高至两个选自N、O和/或S的杂原子的5-至6-员杂芳基,这些基团各自都可以被选自下面基团的相同或不同取代基所单-至二取代氟、氯、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、乙烯基、苯基、苄基、甲硫基、甲基磺酰基、乙酰基、丙酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、氨基、乙酰基氨基、单-和二-(C1-C4)-烷基氨基,R2和R3相同或不同,并且彼此独立地表示氢或(C1-C4)-烷基或者与其与之相连的碳原子一起形成一种5-至6-员螺环-连接的环烷基环,R4表示氢或甲基,R5表示氢、甲基或乙基,R6表示氢或甲基,R7表示氢、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、氟或氯,R8和R9相同或不同并且彼此独立地表示氢或甲基,和R10表示氢。3.如权利要求1所述的通式(I)的化合物,其中A 表示CH或N,X 表示O,R1表示苯基或表示吡啶基,其各自可以被选自下面基团的相同或不同的取代基所单-至二取代氟、氯、甲基、叔-丁基、...
【专利技术属性】
技术研发人员:H比肖夫,E迪特里希温根罗特,M乌特克,H赫克罗特,W蒂勒曼,M沃尔特林,M奥特内德,
申请(专利权)人:拜耳医药保健股份公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
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