注射用多索茶碱及其制备方法技术

注射用多索茶碱及其制备方法，本发明专利技术属于药物制剂领域，目的是克服现有技术的不足，提供一种冷冻干燥法制取的注射用多索茶碱，以降低生产成本，也更便于运输。本发明专利技术的目的是这样实现的：注射用多索茶碱，含有多索茶碱和赋形剂，其比例为：１∶１～１∶１０；所述的赋形剂为甘露醇，乳糖、葡萄糖、蔗糖。注射用多索茶碱制备方法，包括；将处方量的赋形剂溶于注射用水总量的３０～５０％中，加相当于其重量／体积（ｇ／ｍｌ）比１～５‰的针用活性炭，加热煮沸１５～６０分钟，脱炭过滤；将处方量多索茶碱溶于注射用水中溶解，加相当于其重量／体积（ｇ／ｍｌ）比１～５‰的针用活性炭混匀，脱炭过滤；将两种滤液混合，用酸调ｐＨ值至４．５～７．５，加注射用水至多索茶碱克重的５０～１００倍毫升数，药液用０．４５～０．２２μｍ微孔滤膜过滤，滤液分装于开口器皿中，经－１０～－４０℃预冻保持２～１０小时，再升温至０～－５℃减压干燥１０～２０小时，又升温至２０～４０℃干燥３～１０小时，加盖密封。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，特别是西药的药物制剂领域。
技术介绍
茶碱类药物用于平喘历史悠久，多索茶碱是一种新型嘌呤类支气管扩张药物，其在茶碱分子结构N-7位上增加了二氧戊环结构，化学名为1，3-二甲基-7(1，3-二氧环戊基-2-基)甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮。本品的合成和代谢早在80年代初便由意大利ABC公司开发研究成功，并已广泛应用于临床，用于治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺病等引起的喘息症状。多索茶碱为新一代黄嘌呤衍生物，与传统药物茶碱和氨茶碱相比，其平喘作用强于氨茶碱，且作用时间长；毒性相对较小，又无成瘾性。近年来研究显示多索茶碱不但具有较强的支气管扩张作用，还具有明显的抗炎作用，对哮喘的治疗尤为有利。目前，多索茶碱的主要剂型为注射剂。在临床上一般用量为成人每次200mg，12小时一次，以25％葡萄糖注射液40ml稀释后缓慢静脉注射，时间应在20分钟以上，5～10日为一疗程或遵医嘱。也可将本品300mg加入5％葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注，每日一次。因此我们根据多索茶碱注射液临床使用剂量研制了注射用多索茶碱冻干粉针剂，用于治疗支气管哮喘、本文档来自技高网...

【技术保护点】
注射用多索茶碱，其特征为：含有多索茶碱和赋形剂，其重量比为：１∶１～１∶１０。

【技术特征摘要】
1.注射用多索茶碱，其特征为含有多索茶碱和赋形剂，其重量比为1∶1～1∶10。2.根据权利要求1所述的注射用多索茶碱，其特征为所述的赋形剂为甘露醇，乳糖、葡萄糖、蔗糖。3.根据权利要求2所述的注射用多索茶碱，其特征为所述的赋形剂为甘露醇。4.根据权利要求1所述的注射用多索茶碱，其特征为多索茶碱和赋形剂的重量比为1∶1～1∶5。5.根据权利要求4所述的注射用多索茶碱，其特征为多索茶碱和赋形剂的重量比为1∶3。6.注射用多索茶碱制备方法，包括；将处方量的赋形剂溶于占总量30～50％的注射用水中，加1～5‰针用活性炭加热煮沸15～60分钟，脱炭过滤；将处方量多索茶碱溶于占总量30～50％的注射用水中溶解，加1～5...

【专利技术属性】
技术研发人员：梅开忠，南英柱，
申请(专利权)人：天津市铭泰医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]