【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的二氢吡啶软药和相关的用于治疗以下疾病的药用组合物例如过敏、变态反应、哮喘、支气管痉挛、痛经、食道痉挛、青光眼、早产、尿道疾病、胃肠动力紊乱和心血管疾病。
技术介绍
二氢吡啶类二氢吡啶抑制L-型电压敏感的Ca2+通道并且对血管平滑肌具有作用，例如扩张血管和降低血压(Mueller等的美国专利号6017965)。Straub的美国专利号5708177公开了通过氧化和随后它们的相反对映体还原来制备旋光性邻位取代的4-芳基-或杂芳基-1，4-二氢吡啶的方法。Wustrow等的美国专利号5075440公开了吡啶并[2，3-f][1，4]硫氮杂和吡啶并[3，2-b][1，5]苯并硫氮杂，它们用作心血管、抗哮喘和抗支气管收缩活性的钙通道拮抗剂。Schwender和Dodd两人的美国专利号4879384和4845225公开了取代的硫杂环烯并[3，2-b]吡啶，它们也用作心血管、抗哮喘和抗支气管缩肌活性的钙通道拮抗剂。Wehinger等的美国专利号4285955和4483985公开了在具有钙通道拮抗活性的单纯二氢吡啶上取代的无环砜。Franckowiak等的美国专利...
【技术保护点】
具有下式（Ⅰｇ）的权利要求１的化合物，＊＊＊Ⅰｇ其中（ａ）Ｚ为Ｎ或ＣＲ↓［２］；（ｂ）Ｙ为Ｎ或ＣＲ↓［３］；（ｃ）Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］独立选自氢、ＯＨ、卤素、 氰基、ＮＯ↓［２］、烷基、Ｃ↓［１－８］烷氧基、Ｃ↓［１－８］烷基磺酰基、Ｃ↓［１－４］烷氧羰基、Ｃ↓［１－８］烷硫基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲基和噁二唑（由Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］形成）；（ｄ）Ｒ↓［８］选自氢、氨基、烷基、芳 基、三氟甲基、烷氧基甲基、２－噻吩并和３－噻吩并...
【技术特征摘要】
US 2000-5-30 60/2079151.具有下式(Ig)的权利要求1的化合物， 其中(a)Z为N或CR2；(b)Y为N或CR3；(c)R2、R3、R4、R5和R6独立选自氢、OH、卤素、氰基、NO2、烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基磺酰基、C1-4烷氧羰基、C1-8烷硫基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲基和噁二唑(由R2和R3形成)；(d)R8选自氢、氨基、烷基、芳基、三氟甲基、烷氧基甲基、2-噻吩并和3-噻吩并；(e)R11选自氢、氨基、烷基、芳基、三氟甲基、烷氧基甲基、2-噻吩并和3-噻吩并；(f)R12选自氢、-烷基-OH、烷基胺、内酯、环碳酸酯、烷基取代的环碳酸酯、芳基取代的环碳酸酯、-芳基-C(O)OR’、-烷基-OC(O)R’、-烷基-C(O)R’、-烷基-C(O)OR’、-烷基-N(R”)C(O)R’、-烷基-N(R”)C(O)OR’、-烷基-S-R’、烷基、芳基取代的烷基、芳基、-(CH2)2N(CH3)CH2PH、-CH2CH2-N(Me)-CH2-杂芳基、3-哌啶基、N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亚甲基，其中(i)RI和RII独立选自氢、氨基、烷基、芳基、芳基稠合的环烷基和杂环基，所述氨基、烷基、芳基、芳基稠合的环烷基和杂环基任选被以下基团取代卤素、氰基、NO2、内酯、氨基、烷基氨基、芳基取代的烷基氨基、酰胺、氨基甲酸酯、氨基甲酰基、环碳酸酯、烷基、卤素取代的烷基、芳基烷基、烷氧基、杂环基和/或芳基(该芳基任选被以下基团取代OH、卤素、氰基、NO2、烷基、氨基、二甲基氨基、烷氧基、烷基磺酰基、C1-4烷氧羰基、烷硫基和/或三氟甲基)；(ii)所述烷基可被以下基团取代烷氧基、C2-C8链烷酰氧基、苯乙酰氧基、苯甲酰氧基、羟基、卤素、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、氨基、烷氧羰基和/或NRIVRV，其...
【专利技术属性】
技术研发人员：JH多德，JL布林顿，DA哈尔，JR亨赖，KC鲁佩尔特，
申请(专利权)人：奥索麦克尼尔药品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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