本发明专利技术涉及一种治疗高血压的药物，它是由血管紧张素转化酶受体抑制剂替米沙坦和钙离子拮抗剂阿折地平组成的复方制剂。本发明专利技术的复方制剂减少了用药量和用药次数，降低了副作用，提高了患者依从性，提高了治疗效果。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗高血压的药物，它是由血管紧张素转化酶受体抑制剂替米沙 坦和钙离子拮抗剂阿折地平组成的复方制剂。
技术介绍
周围阻力增加，心收缩功能亢进、体内水钠潴留是形成高血压的三个主要病理因 素。目前治疗高血压的药物也有很多种，比较常用的有钙通道拮抗剂、受体阻滞剂、血 管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素转化酶抑制剂受体抑制剂、利尿剂五类药物，常见的药 品有心痛定、尼群地平、卡托普利、缬沙坦，氢氯噻嗪等。虽然每一种药物都有降压作用，但 是70%的高血压患者都需要长期联合用药，才能取得良好的降压作用。本专利技术的目的是设计一种小剂量长效生物利用度高的复方药物，以减少用药量和 用药次数，降低副作用，提高患者依从性，提高治疗效果。
技术实现思路
本专利技术的关键在于它由长效生物利用度高的钙离子拮抗剂阿折地平，长效的生物 利用度高的血管紧张素转化酶受体抑制剂替米沙坦，使其按一定比例复方而成的一种新的 降压药物。本专利技术的复方制剂中替米沙坦在单位制剂中的含量为20_100mg，阿折地平在单 位制剂中的含量为l_30mg。本专利技术的复方制剂中优选为替米沙坦在单位制剂中的含量为40_80mg，阿折地 平在单位制剂中的含量为8-16mg。本专利技术的药物机理阿折地平，为长效钙离子拮抗剂，通过抑制钙离子进入兴奋细胞，引起外周血管和冠状 血管舒张而起到降压作用。降压作用徐缓而持久，与其他长效钙离子拮抗剂降压效果相似， 但急性血管扩张、头痛以及颜面潮红等副作用的发生率明显降低，长期使用无心率增肌的 反应(有心率减低的趋势)。在避免综合症发作方面是非常有效的。阿折地平对动脉平滑肌 细胞钙通道具有选择性阻滞作用，它能扩张血管，降低外周血管阻力和动脉压，舒降低冠状 动脉阻力和增加冠状窦血流；改善心脏和肺的血流动力学；对血小板的活化作用有抑制作 用。同时通过扩张外周小动脉，使外周阻力降低，从而减少心肌耗能和氧需求；扩张冠状动 脉，解除冠状动脉痉挛，具有缓解心绞痛的作用。阿折地平口服吸收良好，半衰期长，作用持 久。替米沙坦，为长效血管紧张素转化酶受体抑制剂，通过与ATl受体结合，抑制血管 紧张素II的作用，发挥降压作用，并且可以降低血脂和血糖水平，可以保护血管紧张素II对 肾脏的伤害作用。此外替米沙坦可以通过松弛系膜细胞、改善肾小球膜通透性有效提高肾 单位排泄和重吸收功能。阿折地平和替米沙坦复方优势有(1)可以迅速持久地降低血压，即便患者偶有漏服，对血压的影响也不大。(2)替米沙坦可以通过抑制P450酶，减少阿折地平在小肠和肝脏的首过效应，提 高阿折地平生物利用度；(3 )可以降低阿折地平弓I起的血管水肿副作用。具体实施方式 实施例1替米沙坦 阿折地平 微晶纤维素 CMS-Na 硬脂酸镁复方替米沙坦阿折地平片 每片用量(mg)40 8140 10 2制备方法将替米沙坦、阿折地平、微晶纤维素与CMS-Na混勻，纯化水制软材，20目筛 制粒，55°C干燥，18目筛整粒，加入硬脂酸镁混勻，压片。 实施例2复方替米沙坦阿折地平片每片用量(mg)替米沙坦20阿折地平30微晶纤维素 CMS-Na100 10硬脂酸镁2制备方法将替米沙坦、阿折地平、微晶纤维素与CMS-Na混勻，纯化水制软材，20目筛 制粒，55°C干燥，18目筛整粒，加入硬脂酸镁混勻，压片。 实施例3复方替米沙坦阿折地平片每片用量(mg)替米沙坦80阿折地平16微晶纤维素 180L-HPC20硬脂酸镁2制备方法将替米沙坦、阿折地平、微晶纤维素与L-HPC混勻，纯化水制软材，20目筛制 粒，55°C干燥，18目筛整粒，加入硬脂酸镁混勻，压片。 实施例4复方替米沙坦阿折地平胶囊每粒用量(mg)替米沙坦40阿折地平 微晶纤维素 交联聚维酮 硬脂酸镁16 150 10 2制备方法将替米沙坦、阿折地平、微晶纤维素与交联聚维酮混勻，纯化水制软材，20 目筛制粒，55°C干燥，18目筛整粒，加入硬脂酸镁混勻，装入胶囊。 实施例5复方替米沙坦阿折地平胶囊每粒用量(mg)替米沙坦80阿折地平8微晶纤维素 160L-HPC20硬脂酸镁2制备方法将替米沙坦、阿折地平、微晶纤维素与L-HPC混勻，纯化水制软材，20目筛制 粒，55°C干燥，18目筛整粒，加入硬脂酸镁混勻，装入胶囊。权利要求1.一种降压药物，其特征在于它是由血管紧张素转化酶受体抑制剂替米沙坦和钙离 子拮抗剂阿折地平组成的复方制剂。2.根据权利要求1所述的复方制剂，其特征在于替米沙坦在单位制剂中的含量为 20-100mg,阿折地平在单位制剂中的含量为l_30mg。3.根据权利要求2所述的复方制剂，其特征在于替米沙坦在单位制剂中的含量优选 为40-80mg，阿折地平在单位制剂中的含量优选为为8-16mg。全文摘要本专利技术涉及一种治疗高血压的药物，它是由血管紧张素转化酶受体抑制剂替米沙坦和钙离子拮抗剂阿折地平组成的复方制剂。本专利技术的复方制剂减少了用药量和用药次数，降低了副作用，提高了患者依从性，提高了治疗效果。文档编号A61K31/4184GK102125553SQ20111002332公开日2011年7月20日 申请日期2011年1月21日 优先权日2011年1月21日专利技术者不公告专利技术人 申请人:北京华禧联合科技发展有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种降压药物，其特征在于：它是由血管紧张素转化酶受体抑制剂替米沙坦和钙离子拮抗剂阿折地平组成的复方制剂。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：北京华禧联合科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：11
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