【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及的是一种用于药物的制剂,特别是一种核苷膦酸类化合物的脂质体和脂质复合物制剂。
技术介绍
病毒感染严重威胁着人类健康,迫切需要有效的药物治疗。以乙型肝炎为例,我国的乙肝病毒携带者有超过一亿人,其中慢性乙型肝炎患者约3000万,目前的治疗用药中,α-干扰素的疗程较长,价格昂贵,而且只有30~50%的响应率,拉米呋定为核苷类似物,通过抑制逆转录酶以及DNA聚合酶的作用来阻断病毒繁殖,效果明显,但有一定的副作用,而且容易引发病毒DNA聚合酶突变而出现抗药性,停药后反弹更是严重。核苷膦酸类化合物,对逆转录酶以及DNA聚合酶有广谱的抑制性,是一类很有前途的抗病毒化合物。经对现有技术文献的检索发现,美国Gilead公司在此领域已经获得一系列专利(USP 5,935,946 Nucleotide analog compositionand synthesis method核苷类似物的处方和合成途径;USP 5,733,788 PMPApreparation替诺福韦的制备)。但不足之处在于其中某些化合物生物利用度低,特别是病灶细胞摄取率低,但代谢迅速,用药剂量较大,毒性相 ...
【技术保护点】
一种核苷膦酸类化合物的脂质体和脂质复合物制剂,其特征在于,含有核苷膦酸类化合物作为活性成分,将核苷膦酸类化合物和脂质形成脂质复合物和脂质体制剂,其中核苷膦酸类化合物的摩尔百分比为0.99~50%,脂质的摩尔百分比为50~99.01%。
【技术特征摘要】
1.一种核苷膦酸类化合物的脂质体和脂质复合物制剂,其特征在于,含有核苷膦酸类化合物作为活性成分,将核苷膦酸类化合物和脂质形成脂质复合物和脂质体制剂,其中核苷膦酸类化合物的摩尔百分比为0.99~50%,脂质的摩尔百分比为50~99.01%。2.根据权利要求1的核苷膦酸类化合物的脂质体和脂质复合物制剂,其特征是,所述的核苷膦酸类化合物是如下开链结构 其中,B为核苷碱基或修饰的碱基,包括腺嘌呤,胞嘧啶,胸腺嘧啶,鸟嘌呤以及它们的修饰衍生物,还包括以上结构的膦酸酯类化合物;R为H,CH3,CF3,CH2OH,CH2F;X为O,S。3.根据权利要求1的核苷膦酸类化合物的脂质体和脂质复合物制剂,其特征是,所述的脂质体,其结构为脂质双分子层构成的囊泡结构,包括单层脂质体、多层脂质体、多室脂质体,其粒径在20nm到50μm之间。4.根据权利要求1的核苷膦酸类化合物的脂质体和脂质复合物制剂,其特征是,所述的脂质为各种天然或人工合成的阳离子...
【专利技术属性】
技术研发人员:徐宇虹,张健存,陈剑,章丽辉,
申请(专利权)人:上海交通大学,
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]
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