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一种具有生物活性的C**反丁二酸及其合成方法技术

技术编号:603043 阅读:197 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术属有机无机杂化材料技术领域,具体为一种具有生物活性的C↓[60]反丁二酸及其合成方法。本发明专利技术是在四氢呋喃溶液中,C↓[60]↑[2-]负离子与1,2-二溴丁二酸钠反应,制得可溶于极性溶剂的C↓[60]衍生物-C↓[60]反丁二酸。通过多种波谱技术对衍生物结构进行表征,表明该反应为高选择性加成反应;通过衍生物的生物活性实验,证明该衍生物对正常细胞无毒无副作用,而对大肠杆菌生长有抑制作用,在5μL,10μL浓度下表现出对肝癌细胞生长具有弱的抑制作用,证明该衍生物在制备抑制真菌生长药物和治疗肿瘤药物方面有应用价值。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于无机有机杂化材料
,具体涉及一种能溶于极性溶剂,并具有生物活性的C60反丁二酸及其合成方法。
技术介绍
自从1993年Friedman等(S.H.Friedman et al.,J.Am.Chem.Soc.1993,115,6506.)合成出对人体免疫缺损病毒蛋白酶具有抑制作用的水溶性C60衍生物以来,人们意识到C60([60]富勒烯)能在生物化学和医药方面具有广阔前景。但长期以来由于C60只溶于苯、甲苯和二硫化碳等非极性和弱极性溶剂中,不溶于水、四氢呋喃等极性溶剂,因而合成溶于极性溶剂(如水等)的C60衍生物是C60在生物化学,特别是医药应用方面一个关键;同时C60本身具有很大的电负性,电负性过高对细胞易产生生物毒性作用。人们通过化学修饰,使C60衍生物的电负性显著下降,降低它们内在的生物毒性(Zhu Z et al.,Biochemistry2003,42,1326;McGovern S.L.et al.,J.Med.Chem.2002,45,1712;Chiang,L.Y.etal.,J.Chem.Soc.,Chem.Commun.1994,2675;Wharto本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有生物活性的C↓[60]衍生物,其特征在于为在C↓[60]外球体上引入极性基团羧基而生成的C↓[60]反丁二酸,结构式为:***。

【技术特征摘要】
1.一种具有生物活性的C60衍生物,其特征在于为在C60外球体上引入极性基团羧基而生成的C60反丁二酸,结构式为2.一种C60反丁二酸的合成方法,其特征在于具体步骤如下在氮气氛下,用C60,钾,1-甲基萘和四氢呋喃溶液,反应2-3小时,合成C602-阴离子;然后,加入与四氢呋喃溶液等体积的正己烷,放入-10℃以下的冰箱中,时间5-7天;然后取出,将母液分离,再加入1,2-二溴丁二酸钠,50~70℃下,回流搅拌5-8小时;冷却到室温,离...

【专利技术属性】
技术研发人员:林阳辉蔡瑞芳
申请(专利权)人:复旦大学
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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