一种催化合成手性姜黄素类似物的方法技术

本发明专利技术涉及不对称催化共轭加成的化学反应过程，是一种催化合成手性姜黄素类似物的方法，是以硝基烯烃和姜黄素类似物为原料，以叔胺-硫脲有机催化剂为催化体系，于溶剂中进行反应，反应时间0.5～15天，反应温度-40～40oC，生成共轭加成产物，其反应通式为：式中，R1、R2为脂肪族和芳香族基团；所述的叔胺-硫脲有机催化剂的结构式为：?式中：R1为含有叔胺的金鸡纳碱衍生物；R2、R3为各自不同或相同的芳香族取代基；R4为磺酰基取代基；所述的叔胺-硫脲有机催化剂在硝基烯烃与姜黄素类似物Michael加成反应中具有很高的催化活性和立体选择性，对映选择性最高达97%，收率最高达96%，反应底物范围广。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及不对称催化共轭加成的化学反应过程，具体地说，是一种催化合成手 性姜黄素类似物的方法。
技术介绍
姜黄素(Curcumin)是姜科姜黄属植物姜黄根茎中的一种酚性色素成分，在食品 行业中广泛用做调色和抗氧剂。随着社会的发展和技术的进步，人们越来越关注对天然生 物资源的开发和利用。目前，基于天然产物的药物开发已经成为药物研究领域的热点之一， 姜黄素因其具有抗菌、抗氧化、消炎、抗癌、抗HIV等多种生物活性而引起药物研究人员的 极大兴趣。近年来，以姜黄素作为先导化合物进行深层次药用开发的文章和专利文献不断出 现。2001年，Kumar等人合成了一系列姜黄素生物共轭体，研究了它们对阴沟肠杆菌、消化 球菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、徽球菌、金黄葡萄球菌和化脓性链球菌的抗菌作用，该 系列姜黄素生物共轭体显示出了很高的抗菌活性。2003年，Vajragupta等人合成了锰与 姜黄素、二乙酰基姜黄素的三个络合物，并分析了它们的离体抗油脂过氧化反应和过氧化 歧化酶活性，该研究结果表明锰与姜黄素的络合物对大脑油脂过氧化显示出了极好保护 作用。2004年，Costi等人设计、合成了一系列2，本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．　一种催化合成手性姜黄素类似物的方法，其特征在于，以硝基烯烃和姜黄素类似物为原料，分别以含有一个或一个以上的叔胺、一个或一个以上的硫脲功能基团的催化剂为催化体系，于溶剂中进行反应，反应时间０．５～１５天，反应温度－４０～４０ｏＣ，生成共轭加成产物，其反应通式为：　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　，式中，Ｒ１、Ｒ２为脂肪族和芳香族基团；所述的叔胺－硫脲有机催化剂的结构式为：，式（１）中：Ｒ１为含有叔胺的金鸡纳碱衍生物；Ｒ２、Ｒ３为各自不同或相同的芳香族取代基；Ｒ４为磺酰基取代基；所述的硝基烯烃的结构式为以下的结构式之一：，上述...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：叶金星，李文军，吴文彬，于峰，梁鑫淼，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：31