用于治疗病毒性疾病的吡唑衍生物制造技术

本发明专利技术涉及新的和已知的吡唑衍生物、其制备方法、药物组合物及所述化合物在医学中的应用。具体地讲，式（Ⅰ）化合物是病毒复制中所涉及的人免疫缺陷病毒逆转录酶的抑制剂。因此，本发明专利技术化合物可有效地用作ＨＩＶ介导的过程的治疗剂。具体地讲，本发明专利技术描述了式（Ⅰ）化合物在治疗人免疫缺陷病毒（ＨＩＶ）介导的疾病和制备用于所述治疗的药物中的用途。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
用于治疗病毒性疾病的吡唑衍生物的制作方法本申请为于2001年10月4日提交的、专利技术名称为“用于治疗病毒性疾病的吡唑衍生物”国际申请WO 02/30907的分案申请，所述国际申请于2003年4月10日进入中国国家阶段，申请号为01817171.0。本专利技术涉及新的和已知的吡唑衍生物、其制备方法、药物组合物及所述化合物在医学，特别是治疗病毒性疾病中的应用。具体地讲，所述化合物是病毒复制中所涉及的人免疫缺陷病毒逆转录酶的抑制剂。因此，本专利技术化合物可有效地用作治疗由人免疫缺陷病毒(HIV)介导的疾病的治疗剂。获得性免疫缺陷综合征(AIDS)是被独特的逆转录病毒即1-型(HIV-1)或2-型(HIV-2)人免疫缺陷病毒感染的最终结果。病毒生命周期中的几个关键点已被确定为是可能的治疗性介入的靶点。抑制所述的关键点之一，即抑制病毒RNA转录为病毒DNA(逆转录酶，RT)，提供了用于治疗AIDS的许多现行疗法。用3′-叠氮基-3′-脱氧胸苷(AZT)抑制逆转录酶提供了第一种治疗HIV感染的形式。此后，又有多种抑制剂投放市场，它们大体形成两类核苷类似物和非核苷类。作为后者的实例，已发现某些苯并噁嗪酮例如依非韦伦(efavirenz，施多宁)可用于抑制HIV RT。然而，对现有RT抑制剂耐药的病毒菌株的出现是一个一直存在的问题。因此，开发可有效对抗耐药菌株的化合物是重要的研究目标。文献中已经描述了具有不同用途(如农业化学或与紧张有关之疾病的治疗)的吡唑衍生物。EP 0 627 423中描述了吡唑衍生物及其作为农业园艺杀虫剂的用途。美国专利6,005,109中描述了吡唑衍生物及其在治疗与紧张有关之疾病中的用途。在所述文献中尚无记载用于治疗由人免疫缺陷病毒(HIV)介导的疾病的吡唑衍生物。本专利技术的目的是提供吡唑化合物，它是病毒复制中所涉及的人免疫缺陷病毒逆转录酶的有效抑制剂，并因此显示可能是有效的抗病毒药。本专利技术描述了式I化合物在治疗由人免疫缺陷病毒(HIV)介导的疾病或在制备用于所述治疗的药物中的用途 其中R1是未取代的或取代的C1-12-烷基、C3-8-环烷基、酰基、C1-4-烷基磺酰基、未取代的或取代的苯基磺酰基、芳基、杂环基或者被未取代的或取代的苯基取代的C1-4-烷基；R2是芳基或者未取代的或取代的苯基；R3是C1-12-烷基或C1-4-烷氧基-C1-4-烷基；A选自CH2-(芳基-C1-4-烷基氨基)、CH2-(芳基-C1-4-烷氧基)、CH2-(杂环基-C1-4-烷氧基)、被未取代的或取代的芳基或被未取代的或取代的杂环基取代的C1-4-烷基；或者A表示式CH2-U-杂环基的基团，其中U表示O、S或NR″，其中R″是氢或C1-4-烷基；或者A表示式CH(V)Z的基团，其中V表示OH或F，并且其中Z表示芳基或杂环基；或者A表示式CH＝CHW的基团，其中W表示未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的杂环基；X表示S或O。本文所使用的术语″烷基″表示未取代的或取代的包含1-12个碳原子的直链或支链烃基，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、1-仲丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基，包括其不同的异构体。优选地，术语″烷基″表示未取代的或取代的包含1-7个或1-6个碳原子的直链或支链烃基。最优选地，术语″烷基″表示未取代的或取代的包含1-4个碳原子的直链或支链烃基。适宜的烷基链的取代基可选自一个或多个芳基、杂环基、烷氧基、羟基或卤素。术语″芳基″、″杂环基″、″烷氧基″和″卤素″如下所定义。优选的烷基的取代基是1-5个选自氟、氯和溴的取代基，更优选1-5个氟取代基并且最优选1-3个氟取代基。在有一个以上取代基与烷基连接的情况下，这些取代基可以彼此相同或不同。作为烷基取代基的芳基(如下定义)也可以被1-5个选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯或溴的取代基取代。更优选地，所述芳基被1-3个选自甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、羟基、氟、氯或溴的取代基取代。作为烷基取代基的杂环基(如下定义)也可以被1、2、3或4个(如果在化学上是可能的话)选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯或溴的取代基取代。更优选地，杂环基被1-2个选自甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、羟基、氟、氯或溴的取代基取代。优选地，R1中的烷基是如上定义的未取代的或取代的包含1-7、1-6或1-4个碳原子的直链或支链烃基。适宜的烷基的取代基选自芳基、杂环基或卤素。优选的烷基的取代基是1-5个选自氟、氯和溴的取代基，更优选1-5个氟取代基并且最优选1-3个氟取代基。更优选地，R1中的烷基是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、1-仲丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基，包括其不同的异构体、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基。最优选地，R1中的烷基是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、1-仲丁基、异丁基、叔-丁基、戊基、己基、庚基。优选地，R3中的烷基是未取代的包含1-7个碳原子的直链或支链烃基并且最优选的是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、1-仲丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基，包括其不同的异构体。更优选地，R3中的烷基是未取代的包含1-4个碳原子的直链或支链烃基。本文所使用的术语″环烷基″表示未取代的或取代的包含3-8个碳原子的环烷基，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基，它们也可以与未取代的或取代的饱和、部分不饱和的或芳族单环、二环或三环杂环或碳环如苯基稠合。适宜的环烷基的取代基选自一个或多个关于烷基所提到的那些取代基。R1中的环烷基如上所定义，优选包含3-6个碳原子的未取代的环烷基如环丙基、环丁基、环戊基或环己基。更优选地，R1中的环烷基是环戊基或环己基。本文所使用的术语″烷氧基″表示未取代的或取代的包含1-7个碳原子的直链或支链烷基-氧基，其中的″烷基″部分如上所定义。烷氧基的实例是甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、1-仲丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、己氧基、庚氧基，包括其不同的异构体。适宜的烷氧基的取代基选自芳基、羟基、卤素或氨基。本文所使用的术语″烷氧基烷基″表示与包含1-4个碳原子(优选1-2个碳原子)的如上定义的烷基连接的包含1-4个碳原子的如上定义的烷氧基。其实例是甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基丙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、乙氧基丙基、丙氧基丙基、甲氧基丁基、乙氧基丁基、丙氧基丁基、丁氧基丁基、叔丁氧基丁基，包括其不同的异构体。本专利技术优选的烷氧基烷基是C1-2-烷氧基-C1-2-烷基。优选地，R3中的烷氧基烷基是甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基或乙氧基乙基。本文所使用的术语″酰基″表示式C(＝O)H、C(＝O)烷基或C(＝O)苯基的基团，其中烷基是未取代的或取代的包含1-4个碳原子的直链或支链烃基。最优选的酰基是C(＝O)H、C(＝O)烷基或C(＝O)苯基，其中烷基是未取代的包含1-4个碳原子的直链或支链烃基。优选地，R1中的酰基彼此独立地是甲基羰基(乙酰基)、乙基羰基(丙酰基)、丙基羰基、丁基羰基或苯基羰基(苯甲酰基)。本文所使用的术语″烷基磺酰基″表示式S(＝O)2(烷基)的基团，其中烷基是未取代的或取代的包含1-4个碳原子的直链或支链烃基，本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ－Ａ化合物或其可药用盐：＊＊＊Ⅰ－Ａ其中Ｒ↑［１］是Ｃ↓［３－８］－环烷基或者被苯基取代的Ｃ↓［１－４］－烷基，Ｒ↑［２’］是未取代的或取代的苯基，其中的苯基可以被１－５个选自Ｃ↓［１－４］－ 烷基、Ｃ↓［１－４］－烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基和硝基的取代基取代；Ｒ↑［３］是Ｃ↓［１－１２］－烷基或Ｃ↓［１－４］－烷氧基－Ｃ↓［１－４］－烷基；Ａ’选自ＣＨ↓［２］－（芳基－Ｃ↓［１－４］－烷基氨基）、ＣＨ↓［２］ －（芳基－Ｃ↓［１－４］－烷氧基）、ＣＨ↓［２］－（杂环基－Ｃ↓［１－４］－烷氧基）、被未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的４－吡啶基取代的Ｃ↓［１－４］－烷基，其中芳基可以被１－５个取代基取代或者４－吡啶基被１－４个取代基取代并 且所述取代基选自Ｃ↓［１－４］－烷基、Ｃ↓［１－４］－烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基、Ｓ－Ｃ↓［１－４］－烷基和ＮＲＲ′，其中Ｒ和Ｒ′彼此独立地为氢或Ｃ↓［１－４］－烷基；其中芳基表示取代或未取代的苯基或萘基，它们是未稠合的或者通过 苯环与未取代的或取代的饱和、部分不饱和的非芳族或芳族单环、二环或三环杂环或碳环稠合，所述取代基选自Ｃ↓［１－４］－烷基、Ｃ↓［１－４］－烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基和硝基；杂环基表示含有一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子的芳族或非芳 族单环或双环；或者Ａ’表示式ＣＨ↓［２］－Ｕ－杂环基的基团，其中Ｕ表示Ｏ、Ｓ或ＮＲ″，其中Ｒ″是氢，并且其中的杂环基是未取代的或被１－４个取代基取代的，所述取代基选自Ｃ↓［１－４］－烷基、氟、氯、溴、氰基、硝基和ＮＲ Ｒ′，其中Ｒ和Ｒ′彼此独立地为氢或Ｃ↓［１－４］－烷基；或者Ａ’表示式ＣＨ（ＯＨ）芳基的基团，或者Ａ’表示式ＣＨ＝ＣＨＷ的基团，其中Ｗ表示未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的杂环基；且其中的芳基可以被１－５ 个取代基取代或者杂环基可以被１－４个取代基取代并且所述取代基选自Ｃ↓［１－４］－烷基、Ｃ↓［１－４］－烷氧基、羟基、氰基、氟、氯和溴；Ｘ表示Ｓ或Ｏ。...

【技术特征摘要】
GB 2000-10-10 0024795.71.式I-A化合物或其可药用盐 其中R1是C3-8-环烷基或者被苯基取代的C1-4-烷基，R2’是未取代的或取代的苯基，其中的苯基可以被1-5个选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基和硝基的取代基取代；R3是C1-12-烷基或C1-4-烷氧基-C1-4-烷基；A’选自CH2-(芳基-C1-4-烷基氨基)、CH2-(芳基-C1-4-烷氧基)、CH2-(杂环基-C1-4-烷氧基)、被未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的4-吡啶基取代的C1-4-烷基，其中芳基可以被1-5个取代基取代或者4-吡啶基被1-4个取代基取代并且所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基、S-C1-4-烷基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-4-烷基；其中芳基表示取代或未取代的苯基或萘基，它们是未稠合的或者通过苯环与未取代的或取代的饱和、部分不饱和的非芳族或芳族单环、二环或三环杂环或碳环稠合，所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基和硝基；杂环基表示含有一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子的芳族或非芳族单环或双环；或者A’表示式CH2-U-杂环基的基团，其中U表示O、S或NR″，其中R″是氢，并且其中的杂环基是未取代的或被1-4个取代基取代的，所述取代基选自C1-4-烷基、氟、氯、溴、氰基、硝基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-4-烷基；或者A’表示式CH(OH)芳基的基团，或者A’表示式CH＝CHW的基团，其中W表示未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的杂环基；且其中的芳基可以被1-5个取代基取代或者杂环基可以被1-4个取代基取代并且所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氰基、氟、氯和溴；X表示S或O。2.权利要求1所述的式I-A化合物，其中R1是C3-8-环烷基或被苯基取代的C1-4-烷基，R2’是被1-5个取代基取代的苯基，所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、氟、氯、溴、氰基和硝基；R3是C1-12-烷基或C1-4-烷氧基-C1-4-烷基；A’选自CH2-(苯基-C1-4-烷氧基)、CH2-(吡啶基-C1-4-烷氧基)、被未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的4-吡啶基取代的C1-4-烷基，其中芳基可以被1-5个取代基取代或4-吡啶基被1-4个取代基取代并且取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基、S-C1-4-烷基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-4-烷基；或者A’表示式CH2-U-杂环基的基团，其中U表示O、S或NR″，其中R″是氢，并且其中的杂环基是未取代的或被1-4个取代基取代，所述取代基选自C1-4-烷基、氟、氯、溴、氰基、硝基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-4-烷基；或者A’表示式CH(OH)芳基的基团；或者A’表示式CH＝CHW的基团，其中W表示未取代的或被1-5个取代基取代的芳基并且所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氰基、氟、氯和溴；X表示S或O。3.权利要求1或2所述的式I-A化合物，其中R1是C3-8-环烷基或取代的苯基取代的C1-4-烷基，R2’是被1-3个选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、氟、氯、溴、氰基和硝基的取代基取代的苯基；R3是C1-7-烷基或C1-4-烷氧基-C1-2-烷基；A’选自CH2-(苯基-C1-2-烷氧基)、CH2-(吡啶基-C1-2-烷氧基)、被未取代的或取代的苯基取代的或被未取代的或取代的4-吡啶基取代的甲基，其中苯基可以被1-3个取代基取代或者4-吡啶基被1-2个取代基取代并且所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基、S-C1-4-烷基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-4-烷基；或者A’表示式CH2-U-杂环基的基团，其中U表示O、S或NR″，其中R″是氢，并且其中的杂环基是未取代的或被1-2个取代基取代，所述取代基选自C1-4-烷基、氟、氯、溴、氰基、硝基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-4-烷基；X是S或O。4.权利要求3所述的式I-A化合物，其中R1是C3-8-环烷基或苯基取代的C1-4-烷基，R2′是被1-3取代基取代的苯基，所述取代基选自C1-2-烷基、氟、氯和氰基；R3是C1-7-烷基或C1-2-烷氧基-C1-2-烷基；并且A’选自CH2-(苯基-C1-2-烷氧基)、CH2-(吡啶基-C1-2-烷氧基)、被未取代的或取代的苯基取代的或被未取代的或取代的4-吡啶基取代的甲基，其中苯基可以被1-3个取代基取代或4-吡啶基可以被1-2个取代基取代并且所述取代基选自C1-2-烷基、C1-2-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基、S-C1-2-烷基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-2-烷基；X是S或O。5.权利要求4所述的式I-A化合物，其中R1是C3-7-环烷基或苯基取代的C1-4-烷基；R2’是被1-3个选自氯和氰基的取代基取代的苯基；R3是C1-7-烷基；A’选自CH2-(芳基-C1-2-烷氧基)、CH2-(杂环基-C1-2-烷氧基)、被未取代的或取代的4-吡啶基取代的甲基，其中4-吡啶基被1-2个取代基取代并且所述取代基选自C1-2-烷基、C1-2-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基、S-C1-2-烷基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-2-烷基；并且X是S或O。6.权利要求5所述的式I-A化合物，其中R1是C3-6-环烷基；R2′是被1-3个氯取代基取代的苯基；R3是C1-4-烷基；A’表示被未取代的或取代的4-吡啶基取代的甲基，其中4-吡啶基被1-2个取代基取代并且所述取代基选自C1-2-烷基和氯；并且X是S或O。7.权利要求1所述的式I-A化合物或其可药用盐，其中A’选自CH2-(芳基-C1-4-烷基氨基)、CH2-(芳基-C1-4-烷氧基)、CH2-(杂环基-C1-4-烷氧基)、被未取代的或取代的芳基取代的C1-4-烷基，其中芳基可以被1-5个取代基取代并且所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基、S-C1-4-烷基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-4-烷基；或者A’表示式CH2-U-杂环基的基团，其中U表示O、S或NR″，其中R″是氢，并且其中的杂环基是未取代的或被1-4个取代基取代，所述取代基选自C1-4-烷基、氟、氯、溴、氰基、硝基和NRR′，其中R和R′彼此独立地是氢或C1-4-烷基；或者A’表示式CH(OH)芳基的基团；或A’表示式CH＝CHW的基团其中W表示未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的杂环基；且其中的芳基可以被1-5个取代基取代或杂环基可以被1-4个取代基取代并且所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氰基、氟、氯和溴；X是S或O。8.权利要求1的式I-A化合物或其可药用盐 其中R1是C3-8-环烷基或取代的苯基取代的C1-4-烷基，R2’是取代或未取代的苯基，其中苯基可以被1-5个选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯或溴的取代基取代；R3是C1-12-烷基或C1-4-烷氧基-C1-4-烷基；A’选自CH2-(芳基-C1-4-烷基氨基)、CH2-(芳基-C1-4-烷氧基)、被未取代的或取代的芳基或被未取代的或取代的4-吡啶基取代的C1-4-烷基，其中芳基可以被1-5个取代基取代或者4-吡啶基可以被1-4个取代基取代并且所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4烷氧基、羟基、氟、氯或溴；或者A’表示式CH(OH)Z′的基团，其中Z′是芳基；或者A’表示式CH＝CHW的基团，其中W表示未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的杂环基；且其中的芳基可以被1-5个取代基取代或者杂环基被1-4个取代基取代并且所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯或溴；X是S或O。9.权利要求8所述的式I-A化合物，其中X是S。10.权利要求1-9中任一项所定义的化合物在制备用于治疗人免疫缺陷病毒介导的疾病的药物中的用途。11.药物组合物，该组合物含有药物有效量的权利要求1-9中任一项所定义的化合物和可药用载体。12.式I化合物在治疗由人免疫缺陷病毒(HIV)介导的疾病或在制备用于所述治疗的药物中的用途 其中R1是未取代的或取代的C1-12-烷基、C3-8-环烷基、酰基、C1-4-烷基磺酰基、未取代的或取代的苯基磺酰基、芳基、杂环基或者被未取代的或取代的苯基取代的C1-4-烷基；R2是芳基或者未取代的或取代的苯基；R3是C1-12-烷基或C1-4-烷氧基-C1-4-烷基；A选自CH2-(芳基-C1-4-烷基氨基)、CH2-(芳基-C1-4-烷氧基)、CH2-(杂环基-C1-4-烷氧基)、被未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的杂环基取代的C1-4-烷基；或者A表示式CH2-U-杂环基的基团，其中U表示O、S或NR″，其中R″是氢或C1-4-烷基；或者A表示式CH(V)Z的基团，其中V表示OH或F，并且其中Z表示芳基或杂环基；或者A表示式CH＝CHW的基团，其中W表示未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的杂环基；X表示S或O。13.权利要求12所述的式I化合物的用途，其中R1是未取代的或取代的C1-12-烷基、C3-8-环烷基、酰基、C1-4-烷基磺酰基、未取代的或取代的苯基磺酰基、芳基、杂环基或被未取代的或取代的苯基取代的C1-4-烷基，其中C1-12-烷基可以被1-5个选自氟、氯和溴的取代基取代，并且其中苯基可以被1-5个选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯、溴和氰基的取代基取代；R2是未取代的或取代的苯基，其中苯基可以被1-5个选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基和硝基的取代基取代；R3是C1-12-烷基或C1-4-烷氧基-C1-4-烷基；A选自CH2-(芳基-C1-4-烷基氨基)、CH2-(芳基-C1-4-烷氧基)、CH2-(杂环基-C1-4-烷氧基)、被未取代的或取代的芳基或被未取代的或取代的杂环基取代的C1-4-烷基，其中芳基可以被1-5个取代基取代或者杂环基被1-4个取代基取代并且所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基、S-C1-4-烷基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-4-烷基；或者A表示式CH2-U-杂环基的基团，其中U表示O、S或NR″，其中R″是氢或C1-4-烷基，并且其中的杂环基是未取代的或被1-4个取代基所取代，所述取代基选自C1-4-烷基、氟、氯、溴、氰基、硝基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-4-烷基；或者A表示式CH(V)Z的基团，其中V表示OH或F，并且其中Z表示芳基或杂环基；或者A表示式CH＝CHW的基团，其中W表示未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的杂环基，且其中的芳基可以被1-5个取代基取代或者杂环基可以被1-4个取代基取代并且所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氰基、氟、氯和溴；X表示S或O。14.权利要求12或13所述的式I化合物的用途，其中R1是未取代的或取代的C1-12-烷基、C3-8-环烷基、芳基、杂环基或者被苯基取代的C1-4-烷基，其中C1-12-烷基可以被1-5个氟取代；R2是被1-5个选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、氟、氯、溴、氰基和硝基的取代基取代的苯基；R3是C1-12-烷基或C1-4-烷氧基-C1-4-烷基；A选自CH2-(芳基-C1-4-烷氧基)、CH2-(杂环基-C1-4-烷氧基)、被未取代的或取代的苯基或未取代的或取代的杂环基取代的C1-4-烷基，其中苯基可以被1-5个取代基取代或者杂环基被1-4个取代基取代并且所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基、S-C1-4-烷基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-4-烷基；或者A表示式CH2-U-杂环基的基团，其中U表示O、S或NR″，其中R″是氢或C1-4-烷基，并且其中的杂环基是未取代的或被1-4个取代基所取代，所述取代基选自C1-4-烷基、氟、氯、溴、氰基、硝基和NRR′，其中R和R′彼此独立地为氢或C1-4-烷基；或者A表示式CH(V)杂环基的基团，其中V表示OH或F；或者A表示式CH＝CHW的基团，其中W表示未取代或被1-5个取代基取代的芳基并且所述取代基选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、羟基、氰基、氟、氯和溴；X表示S或O。15.权利要求12-14中任一项所述的式I化合物的用途，其中R1是未取代的或取代的C1-7-烷基、C3-8-...

【专利技术属性】
技术研发人员：BW迪莫克，PS约内斯，JH梅里特，MJ帕拉特，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]