【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类具有噻唑烷骨架的神经氨酸酶抑制作用的化合物、制备方法及其 应用，还涉及所述化合物的活性试验和含该化合物的组合物，以及这些组合物的用途。
技术介绍
神经氨酸酶(NA)即唾液酸酶，其酶学代码为EC 3. 2. 1. 18，是存在于A，B型流感病 毒表面的糖蛋白，在流感病毒复制和感染过程中起关键酶的作用(Calfee，D.P. ；Hayden, F. G. Drugs, 1998，56，537.)。神经氨酸酶能催化裂解宿主细胞表面受体末端的唾液酸残基 与糖蛋白、糖脂和寡聚糖之间的α-糖苷键，从而促进新形成的病毒粒子从宿主细胞的唾 液酸残基释放，促进病毒粒子从感染的呼吸道粘膜向周围组织扩散，并阻止病毒从宿主细 胞释出后的凝聚。同时神经氨酸酶可通过裂解呼吸道黏膜中的唾液酸，阻止病毒灭活，促进 病毒渗入呼吸道上皮细胞。神经氨酸酶对流感病毒的致病性也有作用，它能改变血凝素的 糖基部分，从而增强一些菌株的毒力；神经氨酸酶也能直接激活潜在的转移生长因子β， 这种细胞因子水平的增高能引起细胞凋亡。神经氨酸酶还能刺激炎症细胞因子的产生，从 而增强流感期间的症状和呼吸...
【技术保护点】
１．通式Ｉ的化合物，以及其光学异构体、非对映异构体和消旋体混合物，或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药：其中，Ｒ１是烃基，芳基，芳烃基；被卤素、氧、硫、氮、氰基取代的烃基，芳基或芳烃基；Ｒ２是氢，烃酰基，芳酰基，芳烃酰基；被卤素、氧、硫、氮、氰基取代的氢，烃酰基，芳酰基或芳烃酰基；Ｒ３是ＯＨ或ＮＨＯＨ；所述烃基是Ｃ１－Ｃ１６烷基，Ｃ１－Ｃ８环烷基，Ｃ１－Ｃ１２烯基或Ｃ１－Ｃ１２炔基，所述芳基是Ｃ５－Ｃ１２芳基或Ｃ４－Ｃ１１杂芳基；＊是立体构型为Ｓ或Ｒ光学纯度或其消旋体。
【技术特征摘要】
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