【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及棓丙酯,其具体涉及供静脉用棓丙酯组合物及其制备方法。
技术介绍
棓丙酯是中药赤芍中的活性成分-没食子酸酯的衍生物,是在没食子酸酯的结构上进行修饰而得到的具有更强生物效应的药物。其化学名为3,4,5-三羟基苯甲酸丙酯,分子式为C10H12O5,结构如下 经药理学研究证明,棓丙酯有多种生物活性,如抗血小板聚集、增强纤溶活性,促进血栓溶解、降低全血比粘度和血浆比粘度,加快红细胞电泳速度、松弛血管平滑肌,扩张动脉、提高耐低压缺氧能力、清除自由基、抑制毛细血管的炎性渗出等作用。临床用于缺血性脑血管病(如急性脑梗塞、慢性脑血栓、腔隙性脑梗塞、脑供血不足)、脑昏迷后遗症、脑外伤、脑震荡等的治疗,还用于冠心病、心绞痛、高血压、心衰;肺心病以及某些周围血管病(如血栓性静脉炎)。目前棓丙酯的上市剂型包括注射用棓丙酯,棓丙酯注射液,棓丙酯氯化钠注射液。这些剂型存在着稳定性差,对人的血管刺激性较大,治疗过程中需频繁给药,生物相容性差和生物利用度低等缺陷。静脉给药的乳剂是定向药物载体,属于靶向给药系统的新剂型。这种剂型的特点是粒子分散,呈脂微球结构,进入人体后可以改变被载药物的体内分布,主要在人的肝,脾,肺和骨髓等组织器官中分布浓度较高,有淋巴系统指向性,从而提高药物的治疗指数,减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性,并可以调节机体的免疫功能。
技术实现思路
结合棓丙酯现有制剂的诸多不足之处,我们研制了棓丙酯的水包油乳剂即静脉用棓丙酯脂肪乳剂。本专利技术涉及供静脉用的棓丙酯稳定的水包油乳剂组合物,还涉及把棓丙酯溶到油中并制成稳定的水包油乳剂的方法。该组合物包括棓丙酯,油,表面活性 ...
【技术保护点】
一种供静脉用的含棓丙酯的稳定水包油乳剂的组合物,其包含:棓丙酯;油;表面活性剂;抗氧剂;共溶剂;和水;其中所述棓丙酯以静脉用的药量被加溶到所述油中,所述棓丙酯油溶液在水中形成稳定的分散 相。
【技术特征摘要】
1.一种供静脉用的含棓丙酯的稳定水包油乳剂的组合物,其包含棓丙酯;油;表面活性剂;抗氧剂;共溶剂;和水;其中所述棓丙酯以静脉用的药量被加溶到所述油中,所述棓丙酯油溶液在水中形成稳定的分散相。2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述油是指任何生理可接受的矿物油、植物油、动物油、精油或合成油。3.根据权利要求2所述的组合物,其中所述油为富含甘油三酯的植物油。4.根据权利要求3所述的组合物,其中所述富含甘油三酯的植物油为大豆油、玉米油、花生油、芝麻油、橄榄油、亚麻籽油、棉子油、藏红花油、桐油、蓖麻油、椰子油或棕榈油。5.根据权利要求4所述的组合物,其中所述富含甘油三酯的植物油为大豆油。6.根据权利要求1所述的组合物,其中所述表面活性剂是磷脂。7.根据权利要求6所述的组合物,其中所述磷脂是蛋黄卵磷脂。8.根据权利要求1所述的组合物,其中还可含有助乳化剂。9.根据权利要求8所述的组合物,其中所述助乳化剂为碳数10~20的支链或直链脂肪酸和生理上可接受的盐。10.根据权利要求9所述的组合物,其中所述碳数10~20的直链脂肪酸为硬脂酸、油酸、亚油酸、棕榈酸、亚油精酸或十四烷酸和生理上可以接受的钠、钾碱金属盐,钙盐碱土金属盐。11.根据权利要求10所述的组合物,其中所述助乳化剂为油酸。12.根据权利要求1所述的组合物,其中还可含有渗透性调节剂。13.根据权利要求12所述的组合物,其中所述渗透性调节剂可选自甘油、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、乳酸钠林格氏(Ringer’s)液以及其中任意两种或以上调节剂的混合物。14.根据权利要求13所述的组合物,其中所述渗透性调节剂为甘油。15.根据权利要求1所述的组合物,其中所述抗氧剂可选自亚硫酸盐、维生素C衍生物、硫代化合物、氨基酸类、有机酸类、酚类、胺类、油溶性抗氧剂、螯合剂以及其中任意两种或以上抗氧剂的混合物。16.根据权利要求15所述的组合物,其中所述油溶性抗氧剂可选自抗坏血酸棕榈酸酯,叔丁基对羟基茴香醚,二特丁基羟基甲苯,维生素E以及其中任意两种或以上抗氧剂的混合物。17.根据权利要求16所述的组合物,其中所述油溶性抗氧剂为维生素E。18.根据权利要求1所述的组合物,其中所述共溶剂可选自乙醇、丙二醇、丙三醇、1,3-丁二醇、特戊醇、聚乙二醇、苯甲醇、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-(β-羟乙基)乳酰胺、二甲基亚砜、三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油...
【专利技术属性】
技术研发人员:张喜全,张来芳,蔡紫阳,晏彩霞,
申请(专利权)人:江苏正大天晴药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:32[中国|江苏]
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