含有非诺贝特的药物组合物及其制备方法技术

技术编号:602482 阅读:171 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及含有微粉化的非诺贝特、表面活性剂和作为增溶助剂的粘合性纤维素衍生物(优选羟丙基甲基纤维素)的药物组合物。所述纤维素衍生物在组合物中的含量小于20%重量。微粉化的非诺贝特与作为增溶助剂的粘合性纤维衍生物以及表面活性剂的结合可提高活性成分的生物利用度。本发明专利技术还涉及在不使用任何有机溶剂的条件下制备所述组合物的方法。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
含有非诺贝特的药物组合物及其制备方法本申请是申请日为2000年7月7日的中国专利申请no.00810146.9的分案申请。本专利技术涉及含有非诺贝特(fenofibrate)的新药物组合物。非诺贝特被推荐用于治疗成人内源性高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症。每天给予300-400mg的非诺贝特可使胆醇血症降低20-25%,并可使甘油三酯血症降低40-50%。非诺贝特在血浆中的主要代谢物为非诺贝酸(fenofibricacid)。非诺贝酸的血浆消除半衰期约为20小时。平均在给药5小时后,可达到其最大血药浓度。每天给予300mg的非诺贝特,所得的平均血药浓度约为15μg/ml。这一浓度在整个治疗期间是稳定的。非诺贝特是一种水溶性较差的活性成分,它在消化道中的吸收有限。提高其溶解度和溶出速度可促进其在消化道中更好地吸收。已有各种方法用来提高非诺贝特的溶出将活性成分微粉化、加入表面活性剂,和将非诺贝特与表面活性剂共微粉化。EP256933描述了非诺贝特颗粒剂,其中将非诺贝特微粉化以提高其生物利用度。晶体非诺贝特微粒的粒径低于50μm。所用粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮。该专利也建议了其他粘合剂,例本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物,其中含有微粉化非诺贝特、表面活性剂和作为增溶助剂的粘合性纤维素衍生物,其中所述非诺贝特/(作为增溶助剂的粘合性纤维素衍生物)的质量比为5/1-15/1。

【技术特征摘要】
FR 1999-7-9 99/089231.一种药物组合物,其中含有微粉化非诺贝特、表面活性剂和作为增溶助剂的粘合性纤维素衍生物,其中所述非诺贝特/(作为增溶助剂的粘合性纤维素衍生物)的质量比为5/1-15/1。2.权利要求1的组合物,其中所述作为增溶助剂的粘合性纤维素衍生物是羟丙基甲基纤维素(HPMC)。3.权利要求2的组合物,其中所述HPMC的表观粘度为2.4-18cP。4.权利要求2的组合物,其中所述HPMC的表观粘度为2.4-3.6cP。5.权利要求1的组合物,其中所述表面活性剂选自聚氧乙烯20脱水山梨醇单油酸酯(Polysorbate80)、脱水山梨醇单十二烷酸酯(Montane20)和月桂基硫酸钠。6.权利要求1的组合物,其中相对于非诺贝特的重量所述表面活性剂以重量计为1-10%。7.权利要求1的组合物,其中相对于非诺贝特的重量所述表面活性剂以重量计为3-5%。8.权利要求1的组合物,其中所述组合物还包括至少一种赋形剂。9.权利要求8的组合物,其中所述赋形剂选自稀释剂、消泡剂、润滑剂及其混合物。10.权利要求9的组合物,其中所述稀释剂是乳糖。11.权利要求9的组合物,其中所述消泡剂是α-(三甲基甲硅烷基)-ω-甲基聚[氧-(二甲基硅烯)](Dimethicone)或α-(三甲基甲硅烷基)-ω-甲基聚[氧-(二甲基硅烯)]与二氧化硅的混合物(Simethicone)。12.权利要求9的组合物,其中所述润滑剂是滑石。13.权利要求1的组合物,其中所述微粉化非诺贝...

【专利技术属性】
技术研发人员:B克里尔P苏普列P切尼维尔
申请(专利权)人:埃法尔姆公司
类型:发明
国别省市:FR[法国]

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