奥卡西平及其衍生物的改性释放制剂制造技术

本发明专利技术公开了含有奥卡西平的每日一次口服剂型。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及奥卡西平(此后称为“本专利技术化合物”)的制剂。
技术介绍
奥卡西平(也称为OXC)是一种抗惊厥剂。在例如德国专利2,011,087中描述了奥卡西平及其药学上可接受的盐的制备，该专利在此处被并入作为参考。制备奥卡西平的商业上有利的方法在欧洲专利No.28 028中公开，其中通过水解5-氨甲酰基-10-氨基-5H-二苯并[b，f]氮杂得到奥卡西平。例如，将5-氰基-5H-二苯并[b，f]氮杂硝化，将所得硝基衍生物水解成5-氨甲酰基衍生物，将硝基部分还原并且将还原产物水解成奥卡西平。该专利在此处被并入作为参考。奥卡西平适应于在成人和6岁以上儿童中作为单一治疗和辅助治疗用于治疗伴有或不伴有继发全身性强直阵挛性发作的部分发作性癫痫发作(partial-onset seizure)。本专利技术的化合物作为速释制剂例如以注册商标TrileptalTM已经被市售10多年。大量临床经验已表明本专利技术的化合物是有价值的抗癫痫药物，作为最初的单一治疗、用于转化成单一治疗和作为辅助治疗用于治疗患有部分发作性癫痫发作的成年人和儿童。对于单一治疗，可以以每天分两剂施用的600mg/天的剂量(8-本文档来自技高网...

【技术保护点】
适于每日一次施用的含有奥卡西平的口服剂型。

【技术特征摘要】
GB 2002-9-20 0221956.61.适于每日一次施用的含有奥卡西平的口服剂型。2.根据权利要求1的含有奥卡西平的口服剂型，当每日一次施用时，其被释放产生24小时内恒定的MHD血浆水平。3.根据权利要求1或2的口服剂型，由片芯和包衣组成，其中的片芯含有奥卡西平、任选地含有填充剂，以及至少一种选自以下的其他赋形剂纤维素醚、用蔗糖或季戊四醇的烷基醚交联的丙烯酸的羧乙烯基聚合物和聚甲基丙烯酸盐/酯。4.根据权利要求3的口服剂型，其中所用的纤维素醚是羟丙甲基纤维素。5.根据权利要求4的口服剂型，其中总的羟丙甲基纤维素与奥卡西平的重量比为约1∶10至约1∶20。6.根据权利要求3的口服剂型，其中所用的纤维素醚是乙基纤维素。7.根据权利要求6的口服剂型，其中总的乙基纤维素与奥卡西平的重量比为约1∶10至约1∶20。8.根据权利要求3的口服剂型，其所含聚甲基丙烯酸盐/酯为甲基丙烯酸三甲基铵。9.根据权利要求3至8任一项的口服剂型，其含有微晶纤维素作为填充剂。10.根据权利要求1至9任一项的口服剂型，对于600mg剂型而言，其在1小时内释放80％或...

【专利技术属性】
技术研发人员：MC沃尔夫，O卡尔布，JD邦尼，S希尔施，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]